Sertraline เป็นยากล่อมประสาทที่อยู่ในกลุ่มของ serotonin reuptake inhibitors ที่คัดเลือก

ในโครงสร้างโมเลกุลของ sertraline มีศูนย์ chiral สองศูนย์และมีการวางตลาดเฉพาะ isomer S, S (+); isomers อื่น ๆ R, R; R, S; และ S, R เพียงยับยั้งการเก็บ serotonin เพียงเล็กน้อยเท่านั้น

Sertraline - โครงสร้างทางเคมี

นอกจากนี้เซร์ทราลีนยังมีการดูดซึมของ noradrenaline และ dopamine ที่อ่อนแออีกด้วย

ตัวชี้วัด

สำหรับสิ่งที่คุณใช้

การใช้ sertraline ถูกระบุไว้สำหรับการรักษา:

  • อาการซึมเศร้า;
  • โรควิตกกังวลทางสังคม
  • โรคตื่นตระหนก
  • กลุ่มอาการของโรคความเครียดโพสต์บาดแผล;
  • โรคย้ำคิดย้ำทำ

คำเตือน

อาการซึมเศร้ามักเกี่ยวข้องกับการคิดฆ่าตัวตายเพิ่มขึ้นทำร้ายตนเองและพยายามฆ่าตัวตาย มันไม่ได้กล่าวว่าการปรับปรุงอาการเหล่านี้จะเกิดขึ้นทันทีหลังจากรับประทานซิทราลีน แต่ต้องใช้ระยะเวลาหนึ่งก่อนที่ยาจะทำการรักษา ดังนั้นจึงจำเป็นต้องเฝ้าสังเกตผู้ป่วยจนกว่าจะมีการปรับปรุงดังกล่าวข้างต้น

Sertraline สามารถใช้ได้ในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปีเท่านั้นสำหรับการรักษาความผิดปกติที่ครอบงำ

ควรให้ความสนใจอย่างใกล้ชิดกับการบริหาร sertraline ในผู้ป่วยโรคลมชักหรือมีประวัติความผิดปกติของการชัก

จึงควรใช้ความระมัดระวังเมื่อให้ยาในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับและ / หรือโรคที่มีอยู่ก่อน

ควรหลีกเลี่ยงการหยุดการรักษาด้วย sertraline โดยทันทีเนื่องจากอาการถอนที่อาจเกิดขึ้น

Sertraline ไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่เข้าสู่ระยะคลั่งไคล้

Sertraline อาจเปลี่ยนอัตรา glycemic ดังนั้นในผู้ป่วยเบาหวาน - เมื่อทานยา - การปรับขนาดของอินซูลินและ / หรือตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปากอาจจำเป็น

ควรใช้ความระมัดระวังในการบริหาร sertraline ในผู้ป่วยที่เป็นต้อหิน

การติดต่อ

ไม่ควรใช้ Sertraline ร่วมกับ IMAO (monoamine oxidase inhibitors เช่น - ตัวอย่างเช่น - moclobemide หรือ selegiline ) เนื่องจากผลข้างเคียงร้ายแรงที่อาจเกิดขึ้น หากจำเป็นต้องเริ่มต้นการรักษาด้วย IMAO ระยะเวลาอย่างน้อยสองสัปดาห์ควรผ่านพ้นไปหลังจากการบริโภค sertraline ครั้งสุดท้าย

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ sertraline และ serotonin-signaling ร่วมกับยาอื่น ๆ (เช่น tryptophan ) เนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรงที่อาจเกิดขึ้น

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ sertraline และ pimozide (ยารักษาโรคจิต) ร่วมกัน

ควรให้ความสนใจอย่างใกล้ชิดกับการบริหาร sertraline และ triptans ด้วยกัน (ยาที่ใช้รักษาไมเกรน) เนื่องจากสามารถเพิ่มสัญญาณเซโรโทนินได้เช่นกัน

ควรหลีกเลี่ยงการบริหาร sertraline และ สาโทของเซนต์จอห์น (หรือไฮเปอร์คัมซึ่งเป็นพืชที่มีคุณสมบัติซึมเศร้า) พร้อมกัน

Sertraline ถูกผูกไว้กับโปรตีนในพลาสมาดังนั้นควรให้ความสนใจกับการบริหารยาที่ทำร่วมกันซึ่งสามารถผูกกับโปรตีนในพลาสมาได้

จากการศึกษาในสัตว์บางชนิดปรากฏว่าเสอร์ทาลีนสามารถโต้ตอบกับ อินซูลิน ได้ดังนั้นควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ยาในผู้ป่วยเบาหวาน

การใช้ sertraline ร่วมกับ TCA (tricyclic antidepressants) ร่วมกันอาจเพิ่มความเข้มข้นของพลาสมาในเลือดให้อยู่ในระดับที่เป็นพิษ

โดดเดี่ยว (ยาที่ใช้ในการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร) สามารถลดอัตราการกำจัดของ sertraline จึงก่อให้เกิดอันตรายที่อาจเกิดขึ้น

ในระหว่างการบริหาร sertraline และ anticoagulants ไปด้วยกัน (เช่น warfarin ), NSAIDs (ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์), กรดอะซิติลซาลิซิลิกและอนุพันธ์ อาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นของการมีเลือดออก

การบริหารร่วมของ sertraline และ phenytoin (ยาที่ใช้รักษาโรคลมชัก) สามารถทำให้ความเข้มข้นของพลาสมาลดลงในภายหลังซึ่งเป็นที่โปรดปรานต่อการปรากฏตัวของอาการชัก

ขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังในการบริหาร sertraline และ lithium ด้วยกัน (ยาที่ใช้รักษาโรค bipolar)

ควรใช้ความระมัดระวังในการบริหาร sertraline ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย electroconvulsive therapy (TEC)

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ sertraline และ แอลกอฮอล์ ร่วมกัน

Sertraline อาจมีอิทธิพลต่อความสามารถในการขับเคลื่อนหรือใช้เครื่องจักร

ไม่ว่าในกรณีใดก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย Sertraline คุณควรแจ้งแพทย์ของคุณหากคุณกำลังใช้ยาประเภทใด

ผลข้างเคียง

Sertraline สามารถกระตุ้นให้เกิดผลกระทบมากมายที่แตกต่างกันไปตามประเภทและความรุนแรงของผู้ป่วยรายหนึ่ง นี่เป็นเพราะความไวที่แต่ละคนมีต่อยาดังนั้นจึงไม่ได้กล่าวว่าผลข้างเคียงเกิดขึ้นทั้งหมดและในลักษณะเดียวกันในผู้ป่วยแต่ละราย

ต่อไปนี้เป็นผลข้างเคียงหลักที่อาจเกิดขึ้นในระหว่างการรักษาด้วย sertraline

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

การรักษาด้วย Sertraline อาจทำให้เกิดอาการคลื่นไส้, อาเจียน, ท้องเสียหรืออุจจาระหลวม, อาการอาหารไม่ย่อย, อาการท้องผูก, อารมณ์เสียในกระเพาะอาหาร, อากาศในกระเพาะอาหาร, ปัญหาเกี่ยวกับหลอดอาหาร, กลืนลำบาก, น้ำลายไหลเพิ่มขึ้นและแผลในปากและลิ้น นอกจากนี้เซอเทอร์ลีนยังสามารถส่งเสริมอาการเบื่ออาหาร

ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง

Sertraline สามารถทำให้เกิดอาการมึนงงวิงเวียนสั่นสะเทือนมึนงงและรู้สึกเสียวซ่าการเปลี่ยนแปลงในการประสานงานการเคลื่อนไหวมากเกินไป akathisia (ซินโดรมโรคจิตลักษณะที่ไม่สามารถยืนนิ่ง) และขาดความสนใจ นอกจากนี้เซอร์ทราลีนยังสามารถส่งเสริมการปรากฏตัวของการชัก

ความผิดปกติทางจิตเวช

การรักษา Sertraline สามารถทำให้เกิดความผิดปกติทางจิตเวชต่างๆรวมไปถึง:

  • นอนไม่หลับ;
  • การเดินละเมอ;
  • อาการซึมเศร้า;
  • ความคิดฆ่าตัวตาย;
  • ความวิตกกังวล;
  • ความกังวลใจ;
  • กวน;
  • ความฝันที่ผิดปกติและน่ากลัว;
  • ภาพหลอน;
  • Mania;
  • hypomania;
  • อุดมการณ์และพฤติกรรมการฆ่าตัวตาย;
  • รู้สึกมีความสุขมากเกินไป
  • รู้สึกสบาย;
  • ขาดการดูแลส่วนบุคคล
  • แข็งขัน;
  • ความหวาดระแวง

โรคไตและทางเดินปัสสาวะ

การรักษาด้วย Sertraline อาจทำให้เกิดปัญหากับปัสสาวะเพิ่มการขับถ่ายปัสสาวะเพิ่มความถี่ของการปัสสาวะ Nocturia (ต้องลุกขึ้นหลายครั้งในเวลากลางคืน) หรือไม่สามารถถ่ายปัสสาวะ

ความผิดปกติของระบบสืบพันธุ์

Sertraline สามารถทำให้ความใคร่ลดลงและความผิดปกติทางเพศในทั้งสองเพศ

ในผู้ชายอาจทำให้เกิดการแข็งตัวของอวัยวะเพศ, การเปลี่ยนแปลงในน้ำอสุจิ, สีแดงของอวัยวะเพศชายและลึงค์, พุ่งออกมาล่าช้าและแข็งตัว (การก่อสร้างที่ยาวนานและเจ็บปวดไม่ได้มาพร้อมกับเร้าอารมณ์ทางเพศ)

ในผู้หญิงอาจทำให้เกิดเลือดออกทางช่องคลอด, ความแห้งในช่องคลอดและ galactorrhea เช่นการหลั่งน้ำนมผิดปกติในผู้หญิงที่ไม่ได้ให้นมบุตร

ความผิดปกติของระบบหายใจ

Sertraline สามารถทำให้เกิดอาการเจ็บหน้าอกหายใจลำบากหายใจดังเสียงฮืด ๆ หายใจถี่หลอดลมหดเกร็งและมีเลือดออกจากจมูก

ความผิดปกติของระบบเลือดและน้ำเหลือง

การรักษาด้วย sertraline อาจส่งผลต่อระบบเลือดและน้ำเหลือง (ระบบที่รับผิดชอบในการสังเคราะห์เซลล์เม็ดเลือด) สิ่งนี้อาจทำให้เกิดภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (เช่นการลดจำนวนของเกล็ดเลือดในกระแสเลือดส่งผลให้เพิ่มความไวต่อการมีเลือดออกผิดปกติและ / หรือเลือดออก) และเม็ดเลือดขาว (เช่นการลดจำนวนของเซลล์เม็ดเลือดขาวในกระแสเลือด 'การติดเชื้อ)

ยิ่งไปกว่านั้น Sertraline ยังสามารถทำให้เกิดสีม่วง (มีจุดสีแดงบนผิวหนังเยื่อเมือกและอวัยวะต่าง ๆ เนื่องจากการแตกของหลอดเลือดขนาดเล็ก)

ความผิดปกติของต่อมไร้ท่อ

Sertraline สามารถทำให้เกิด gynecomastia (การพัฒนาเต้านมในผู้ชาย), พร่องและอาจส่งเสริมลักษณะที่ปรากฏของกลุ่มอาการของการหลั่งฮอร์โมน antidiuretic ที่ไม่เหมาะสม (SIADH)

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

การรักษาด้วย Sertraline สามารถส่งเสริมการปรากฏตัวของผื่นที่ผิวหนัง, ลมพิษ, อาการคัน, ผมร่วง, เกิดผื่นแดง, ปฏิกิริยาไวแสงและ necrolysis ผิวหนังที่เป็นพิษ

ความผิดปกติของตับและถุงน้ำ

การรักษาด้วย sertraline อาจส่งเสริมการโจมตีของตับวาย, ไวรัสตับอักเสบและดีซ่าน นอกจากนี้มันสามารถทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในระดับ transaminase เลือด

โรคหลอดเลือด

การบริโภค Sertraline อาจทำให้เกิดอิศวร, ความดันโลหิตสูง, ใจสั่น, อาการบวมน้ำและเป็นลมหมดสติ (การสูญเสียสติชั่วคราว)

อาการที่น่าสงสัย

หลังจากการหยุดชะงักอย่างกระทันหันของการรักษาด้วย sertraline อาจมีอาการถอนที่เรียกว่า อาการเหล่านี้มีอาการวิงเวียนศีรษะกระสับกระส่ายวิตกกังวลคลื่นไส้อาเจียนสั่นสับสนใจสั่นปวดศีรษะท้องร่วงความไม่มั่นคงทางอารมณ์และการรบกวนทางสายตา

ผลข้างเคียงอื่น ๆ

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่อาจเกิดขึ้นในขณะที่ใช้ sertraline คือ:

  • ปฏิกิริยาการแพ้ในบุคคลที่บอบบาง
  • ปากแห้ง
  • เหงื่อออกเพิ่มขึ้น
  • ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น
  • การเพิ่มหรือลดน้ำหนัก;
  • ปรับเปลี่ยนรสชาติ
  • ความเมื่อยล้า;
  • กะพริบร้อนแรง
  • ไข้;
  • ปวดกล้ามเนื้อและปวดข้อ
  • โรคข้อเข่าเสื่อม;
  • ริดสีดวงทวาร;
  • แหมะจมูก
  • เจ็บคอ;
  • ปวดในหู;
  • หูอื้อ (ความผิดปกติของหูที่โดดเด่นด้วยการรับรู้ของเสียงเช่นผิวปาก, หึ่ง, ทำให้เกิดเสียงกรอบแกรบ ฯลฯ );
  • ความผิดปกติของการมองเห็น;
  • ม่านตา (ขยายของนักเรียน)

ยาเกินขนาด

อาการหลักของ Sertraline overdose คือเวียนศีรษะ, คลื่นไส้, อาเจียน, อิศวร, แรงสั่นสะเทือน, เวียนศีรษะและความปั่นป่วน ในบางกรณีอาการโคม่าอาจเกิดขึ้น

ไม่มียาแก้พิษเฉพาะเจาะจงดังนั้นการรักษาทางเภสัชวิทยาจึงเป็นเพียงอาการเท่านั้น ถ่านกัมมันต์, ยาระบายออสโมติกและล้างท้องจะมีประโยชน์ ในกรณีใด ๆ หากคุณสงสัยว่าคุณใช้ยามากเกินไปคุณควรแจ้งแพทย์ทันทีและไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

กลไกการออกฤทธิ์

Sertraline เป็นตัวยับยั้ง serotonin reuptake selective และ - สามารถยับยั้ง serotonin reuptake transporter (SERT)

Serotonin (5-HT) ถูกสังเคราะห์ภายในเส้นประสาท presynaptic ที่สิ้นสุดและถูกปล่อยออกมาตามสิ่งเร้าบางอย่าง ครั้งเดียวในพื้นที่ synaptic (ช่องว่างระหว่าง presynaptic และการยุติ postsynaptic), 5-HT โต้ตอบกับผู้รับในการยุติ postsynaptic เพื่อทำหน้าที่ทางชีวภาพของมัน หลังจากนั้น serotonin ผูก SERT และมีการรายงานภายในการยุติ presynaptic

Sertraline ผูกติดกับ SERT แทนที่จะเป็น 5-HT ซึ่งจากนั้นยังคงอยู่ในช่องว่าง synaptic เป็นเวลานาน การอยู่เป็นเวลานานในพื้นที่ synaptic ทำให้เซโรโทนินยังคงมีปฏิกิริยาต่อกับตัวรับโพสต์ซินแน็ปติกของมันซึ่งส่งผลให้สัญญาณเซโรโทนิกเพิ่มขึ้น

คำแนะนำสำหรับการใช้งาน - ตำแหน่ง

Sertraline เป็นยารับประทานในรูปแบบของแท็บเล็ต แท็บเล็ตมีให้เลือกหลายขนาด

ควรกำหนดขนาดของ sertraline โดยแพทย์เป็นรายบุคคลขึ้นอยู่กับชนิดของโรคที่ต้องรักษาและขึ้นอยู่กับภาพทางคลินิกของผู้ป่วย ควรสังเกตว่าในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติและ / หรือโรคตับอาจจำเป็นต้องปรับขนาดของยาที่ใช้

ต่อไปนี้เป็นปริมาณของ sertraline มักจะใช้

โรคซึมเศร้าและครอบงำ - บังคับ

ปริมาณของ sertraline บริหารงานเป็นประจำคือ 50 มก. ของยาต่อวันซึ่งสามารถเพิ่มได้สูงสุดถึง 200 มก. ต่อวัน

ความผิดปกติของความวิตกกังวลทางสังคม, โรคตื่นตระหนกและกลุ่มอาการของโรคความเครียดโพสต์บาดแผล

ขนาดปกติของ sertraline ที่ใช้เป็นประจำคือ 25 มก. ของยา, สูงสุด 50 มก. ในกรณีใด ๆ ปริมาณรายวันไม่ควรเกิน 200 มก.

เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

ในผู้ป่วยประเภทนี้สามารถใช้ sertraline เพื่อรักษาความผิดปกติที่ครอบงำได้ ปริมาณรายวันที่ได้รับมักจะแตกต่างกันไปจาก 25 มก. ถึง 50 มก. ของยา, ขึ้นอยู่กับอายุของผู้ป่วย. ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 200 มก.

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Sertraline สามารถใช้ในการตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่แพทย์เห็นว่าจำเป็น ในความเป็นจริงยาเสพติดสามารถก่อให้เกิดอันตรายร้ายแรงต่อทารกแรกเกิดโดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้ามันถูกนำโดยแม่ในช่วงไตรมาสสุดท้ายของการตั้งครรภ์ ทารกแรกเกิดสามารถพัฒนาสภาพร้ายแรงที่เรียกว่าความดันโลหิตสูงในปอดอย่างต่อเนื่องซึ่งเป็นที่ประจักษ์โดยอัตราการหายใจที่เพิ่มขึ้นและสีผิวสีฟ้า นอกจากนี้อาการอาจเกิดขึ้นเช่น:

  • ปัญหาการหายใจ
  • ผิวที่ร้อนหรือเย็นเกินไป
  • ริมฝีปากสีสดใส
  • อาเจียน;
  • ความยากลำบากในการเลี้ยงลูกด้วยนม;
  • เหนื่อยล้ามากเกินไป
  • ไม่สามารถนอนหลับและ / หรือร้องไห้ต่อเนื่อง
  • ความฝืดของกล้ามเนื้อหรือกล้ามเนื้ออ่อนแรง
  • หมู่เกาะ;
  • ร้อนรน;
  • ชัก;
  • ปฏิกิริยาตอบสนองที่เพิ่มขึ้น
  • หงุดหงิด;
  • ลดระดับน้ำตาลในเลือด

อาการเหล่านี้มักจะปรากฏภายใน 24 ชั่วโมงหลังคลอด

เนื่องจากมีการขับถ่าย sertraline ในน้ำนมของมนุษย์การใช้ยาในมารดาที่ให้นมบุตรนั้นสามารถทำได้หากแพทย์เห็นว่าจำเป็นเท่านั้น

ข้อห้าม

การใช้ sertraline มีข้อห้ามในกรณีต่อไปนี้:

  • รู้จักแพ้ sertraline;
  • ในผู้ป่วยที่รักษาด้วย IMAO;
  • ในผู้ป่วยที่ได้รับ pimozide;
  • ในผู้ป่วยอายุน้อยกว่า 6 ปี