ลักษณะทั่วไปและการจำแนกประเภท
การผ่อนคลายกล้ามเนื้อ - ซึ่งสามารถแยกได้จากชื่อของพวกเขา - เป็นยาที่ใช้ในคลินิกเพื่อส่งเสริมการผ่อนคลายกล้ามเนื้อทั้งโครงกระดูกและเรียบเนียน
ผ่อนคลายกล้ามเนื้อมีอยู่ในรูปแบบของสูตรยาต่าง ๆ สำหรับใช้ในช่องปาก, ทางหลอดเลือดดำและแม้กระทั่งการใช้เฉพาะที่
สาระสำคัญคลายกล้ามเนื้อสามารถแบ่งออกเป็นสองกลุ่มใหญ่ขึ้นอยู่กับกลไกที่พวกเขาออกแรงกระทำของการปล่อยกล้ามเนื้อ:
- แอ็คชั่นผ่อนคลายกล้ามเนื้อกลาง
- อุปกรณ์ผ่อนคลายกล้ามเนื้อ
แอ็คชั่นผ่อนคลายกล้ามเนื้อกลาง
การผ่อนคลายกล้ามเนื้อที่ทำหน้าที่เป็นศูนย์กลางทำกิจกรรมของพวกเขาโดยทำหน้าที่โดยตรงในระดับของระบบประสาทส่วนกลาง
โดยทั่วไปแล้วประเภทของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อนี้ใช้สำหรับการรักษากล้ามเนื้อ contractures และเกร็งซึ่งอาจจะเกี่ยวข้องกับการบาดเจ็บโรคของเส้นประสาทไขสันหลังของต้นกำเนิดต่างๆและธรรมชาติพยาธิสภาพของสมอง, โรคภูมิต้านตนเอง (เช่นหลายเส้นโลหิตตีบ), ความผิดปกติของกระดูกสันหลังโรคความเสื่อมและเนื้องอก
ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ในประเภทของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อนี้จะแตกต่างกันและมีกลไกของการกระทำที่แตกต่างกัน
ด้านล่างนี้ยาบางตัวจะถูกอธิบายสั้น ๆ
eperisone
Eperisone (Expose®) เป็นตัวคลายกล้ามเนื้อที่ใช้ในการต่อสู้กับกล้ามเนื้อเกร็งที่เกิดจากโรคทางระบบประสาทเสื่อมหรือบาดเจ็บ
การกระทำที่ผ่อนคลายของกล้ามเนื้อของ Axisone นั้นเกิดจากความสามารถในการยับยั้งการปลดปล่อยของเซลล์ประสาทมอเตอร์แกมมาที่เกิดขึ้นเองในระดับกระดูกสันหลัง
นอกจากนี้ eperisone ยังสามารถออกฤทธิ์ยาแก้ปวดและยาขยายหลอดเลือด
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์หลักของ hepisone คือใจสั่นเวียนศีรษะปวดศีรษะแรงสั่นสะเทือนอ่อนเพลียอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงอาการอ่อนแรงระบบทางเดินอาหารและผื่นผิวหนัง
Thiocolchicoside
thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) เป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ทำหน้าที่เป็นศูนย์กลางซึ่งส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษากล้ามเนื้อ contractures เจ็บปวดที่เกี่ยวข้องกับเงื่อนไขเฉียบพลันของกระดูกสันหลัง
Thiocolchicoside ออกแรงกิจกรรมผ่านกลไกที่ซับซ้อนของการกระทำซึ่งเกี่ยวข้องกับการกลายพันธุ์ของตัวรับ GABA-A
Thiocolchicoside สามารถทำให้เกิดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ในระดับระบบทางเดินอาหารเช่นเดียวกับการส่งเสริมลักษณะที่ปรากฏของอาการง่วงนอน
Baclofen
Baclofen (Lioresal®) เป็นยาคลายกล้ามเนื้อที่ใช้ในการรักษาภาวะกล้ามเนื้อกระตุกเกร็งที่เกี่ยวข้องกับหลายเส้นโลหิตตีบโรคเส้นประสาทไขสันหลังบาดแผลติดเชื้อหรือเสื่อม (เช่นกระดูกสันหลังอัมพาตกระดูกสันหลังไขสันหลังขวาง, เส้นโลหิตตีบด้านข้าง amyotrophic ฯลฯ )) และโรคทางสมองเช่นสมองในวัยเด็ก, โรคหลอดเลือดสมองและเนื้องอก
Baclofen ดำเนินกิจกรรมคลายกล้ามเนื้อโดยออกแรงกระทำการต่อต้านตัวรับ GABA-B ขอบคุณที่มันเป็นไปได้ที่จะควบคุมการปล่อยสารสื่อประสาท excitatory บาง excitatory ทำให้เกิดการลดลงของกล้ามเนื้อ
ผลข้างเคียงหลักที่อาจเกิดขึ้นหลังจากการใช้ baclofen คือ: ใจเย็น, ง่วงนอน, ซึมเศร้าทางเดินหายใจ, ปวดหัว, นอนไม่หลับ, ความรู้สึกสบาย, ความสับสน, ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารและแรงสั่นสะเทือน
Zanaflex
Tizanidine (Sirdalud®) เป็นตัวคลายกล้ามเนื้อที่ใช้ทั้งในการรักษากล้ามเนื้อกระตุกที่เจ็บปวดที่เกี่ยวข้องกับความผิดปกติของกระดูกสันหลังและการแทรกแซงการผ่าตัดและในการรักษากล้ามเนื้อเกร็งที่เกิดจากโรคที่แตกต่างกันของธรรมชาติ
Tizanidine เป็นตัวเอกกลางของตัวรับ adrenergic α2ดังนั้นมันออกแรงกระทำการผ่อนคลายกล้ามเนื้อโดยยับยั้งการปล่อย norepinephrine จากกระดูกสันหลัง intereurons
ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ tizanidine ได้แก่ หัวใจเต้นช้าความดันเลือดต่ำง่วงนอนวิงเวียนนอนไม่หลับและนอนไม่หลับอ่อนเพลียและกล้ามเนื้ออ่อนแรง
อุปกรณ์ผ่อนคลายกล้ามเนื้อ
การผ่อนคลายกล้ามเนื้อรอบนอกนั้นเป็นยาที่สามารถเข้าใจได้ง่ายโดยออกแรงกระทำที่ระดับของระบบประสาทส่วนปลาย
รายละเอียดเพิ่มเติมสารออกฤทธิ์เหล่านี้ออกแรงกระทำการปิดกั้นประสาทและกล้ามเนื้อผ่านการโต้ตอบกับตัวรับ acetylcholine นิโคติน
โดยทั่วไปแล้วการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเหล่านี้ใช้เป็น adjuvants ในการวางยาสลบเพื่ออำนวยความสะดวกในขั้นตอนการผ่าตัด แต่ยังเพื่ออำนวยความสะดวกในการดำเนินการทดสอบวินิจฉัยบางประเภท
การผ่อนคลายกล้ามเนื้อรอบข้างสามารถแบ่งออกเป็นสองกลุ่มย่อย:
- Depolarizing คลายกล้ามเนื้อต่อพ่วง;
- คลายกล้ามเนื้อส่วนปลายที่ไม่ใช่การสลับขั้ว
Depolarizing คลายกล้ามเนื้อต่อพ่วง
การผ่อนคลายกล้ามเนื้อรอบข้างชนิดนี้จับกับตัวรับนิโคตินที่อยู่ในระดับของแผ่นประสาทและกล้ามเนื้อประสาททำให้พวกเขามีการกระทำแบบ agonist ซึ่งทำให้เกิดการสลับขั้วของพลาสมาเมมเบรนของเซลล์ประสาท การสลับขั้วนี้นำไปสู่กล้ามเนื้อพังผืดที่ตามมา ต่อมาเยื่อหุ้มเซลล์มีการเปลี่ยนรูปใหม่ แต่อยู่ในสภาพ desensitization ซึ่งผลที่ตามมาคือการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อ
Succinylcholine อยู่ในประเภทของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อนี้ สารออกฤทธิ์นี้มีระยะเวลาสั้น ๆ ของการกระทำและมีการใช้ในกรณีที่มีความจำเป็นในการกระตุ้นให้เกิดการบล็อกประสาทและกล้ามเนื้ออย่างรวดเร็วในช่วงเวลาสั้น ๆ ในความเป็นจริงแล้วมักใช้ succinylcholine เพื่ออำนวยความสะดวกในการตรวจส่องกล้องบางประเภท
นอกจากนี้ยานี้ยังสามารถใช้ร่วมกับยาระงับความรู้สึกในระหว่างการผ่าตัดและเพื่อช่วยในการใส่ท่อช่วยหายใจ
คลายกล้ามเนื้อส่วนปลายที่ไม่ใช่การสลับขั้ว
การคลายกล้ามเนื้อเหล่านี้จะไม่ทำให้เส้นประสาทพังผืดของเซลล์ประสาทดังนั้นจึงไม่ชักนำให้กล้ามเนื้อมีเสน่ห์ก่อนที่จะสร้างผลกระทบที่ผ่อนคลายต่อกล้ามเนื้อเรียบ ในความเป็นจริงโมเลกุลเหล่านี้ซึ่งแตกต่างจากการผ่อนคลายกล้ามเนื้อ depolarizing - มีการกระทำที่เป็นปรปักษ์กันในการแข่งขันกับตัวรับนิโคตินที่อยู่ในระดับแผ่นโลหะประสาทและกล้ามเนื้อ
สารออกฤทธิ์เหล่านี้ส่วนใหญ่จะใช้ในการผ่าตัดเพื่อให้ได้กล้ามเนื้ออย่างเพียงพอในระหว่างการผ่าตัด
ส่วนผสมของกล้ามเนื้อที่ใช้งานอยู่ในประเภทของการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเช่น:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®) ที่มีระยะเวลาของการกระทำสูงกว่าซัคซินิลลีนเล็กน้อย
- อย่างไรก็ตาม Vecuronium (Norcuron®) สารออกฤทธิ์นี้มีระยะเวลาการทำงานปานกลาง นอกจากนี้เมื่อเปรียบเทียบกับการคลายกล้ามเนื้ออื่น ๆ ที่ไม่ใช่การสลับขั้วมันไม่ได้กระตุ้นการปล่อยฮีสตามีนและมีผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดน้อยลง
- Rocuronium (Esmeron®) คลายกล้ามเนื้อนี้มีระยะเวลาของการดำเนินการคล้ายกับ vecuronium แต่เมื่อเทียบกับหลังมีการดำเนินการอย่างรวดเร็วมากขึ้น เช่นเดียวกับ vecuronium, rocuronium ไม่ได้กระตุ้นการหลั่งฮีสตามีนอย่างมีนัยสำคัญ
ผลข้างเคียงของการคลายกล้ามเนื้อส่วนปลาย
ตามธรรมชาติแล้วชนิดของผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นหลังจากการใช้กล้ามเนื้อผ่อนคลายจะแตกต่างกันไปตามส่วนประกอบที่ใช้และขึ้นอยู่กับความไวของผู้ป่วยแต่ละรายต่อยา
อย่างไรก็ตามหลายคนเหล่านี้คลายกล้ามเนื้อ - แต่ไม่ทั้งหมด - สาเหตุความดันเลือดต่ำ, ปัญหาหัวใจและหลอดลมหดเกร็ง
นอกจากนี้ตามที่กล่าวไว้การคลายกล้ามเนื้อบางส่วนยังสามารถส่งเสริมการปลดปล่อยของฮีสตามีนซึ่งเป็นผลมาจากผลที่ไม่พึงประสงค์ในระดับของผิวหนัง (อาการคันลมพิษ, wheals, erythema) ของระบบทางเดินหายใจ และของระบบหัวใจและหลอดเลือด