ไทโรซิเนสยับยั้ง
เนื่องจากเอนไซม์ไทโรซิเนสควบคุมการสังเคราะห์ของเมลานินใน melanocytes ที่ผิวหนัง, การทำหน้าที่ของเอนไซม์นี้แสดงให้เห็นถึงกลยุทธ์ที่ถูกต้องในการแก้ไขข้อบกพร่องเนื่องจากรอยดำ ตัวอย่างของสารประกอบที่มีกลไกการออกฤทธิ์ประเภทนี้คือ:
กรด Cogic
กรด Cogic เป็นสารที่ใช้แทนต้นกำเนิดของเชื้อรา มันยับยั้งการทำงานของไทโรซิเนส, ทองแดงในบริเวณที่ทำงาน อย่างไรก็ตามมันเป็นโมเลกุลที่ไม่เสถียรซึ่งเมื่อสัมผัสกับอากาศและแสงออกซิไดซ์จะสูญเสียการทำงานและให้ผลิตภัณฑ์ที่มีสีเข้มแทรกอยู่ มันอาจทำให้เกิดปัญหาการแพ้สัมผัสกับโรคภูมิแพ้และโรคผิวหนัง
hydroquinone
Hydroquinone เป็นสารประกอบธรรมชาติที่สามารถพบได้ในพืชหลายชนิดและในผลิตภัณฑ์เช่นกาแฟชาเบียร์ กิจกรรมของเอนไซม์ไทโรซิเนสลดลงในรูปแบบที่แตกต่างกัน: การโต้ตอบกับทองแดงในพื้นที่ทำงานของเอนไซม์, การเปลี่ยนแปลงการทำงานของ melanosomes, ทำให้เกิดความเสียหายออกซิเดชันในเยื่อหุ้มเซลล์ไขมันและโปรตีนของ melanocytes. มันเป็นสารประกอบที่มีประสิทธิภาพมาก แต่สามารถก่อให้เกิดเหนือสิ่งอื่นใดที่ความเข้มข้นสูงผลข้างเคียงต่าง ๆ เช่นการระคายเคืองผิวหนังการสัมผัสผิวหนังอักเสบความเป็นพิษต่อเซลล์และ ochrosis ภายนอก (การเกิดสีน้ำตาลของพื้นที่รับการรักษา) มันถูกใช้โดยทั่วไปในความเข้มข้นเท่ากับ 2% แต่การใช้เป็นลดน้ำหนักผิวถูก จำกัด ตามใบสั่งแพทย์ผิวหนังและการใช้งานในผลิตภัณฑ์เครื่องสำอางเป็นสิ่งต้องห้ามตามกฎหมาย
อาร์บูติ
อาร์บูติน เป็น สาร กลูโคไซด์ตามธรรมชาติของไฮโดรควิโนนที่พบในพืช Bearberry, บลูเบอร์รี่, ราสเบอร์รี่และลูกแพร์หลายชนิด ยับยั้งเอนไซม์ไทโรซิเนสด้วยกลไกที่ยังไม่ชัดเจนซึ่งแตกต่างจากไฮโดรควิโนนเนื่องจากมันไม่ได้เข้าไปแทรกแซงการสังเคราะห์หรือการแสดงออกของเอนไซม์ อนุพันธ์ของ semisynthesis ของ อาร์บูติ น Desossiarbutina ได้แสดงความสามารถในการยับยั้งไทโรซิเนสที่ความเข้มข้นต่ำกว่าที่จำเป็นต่อไฮโดรควิโนนและ อาร์บูติน 1 มากนอกจากนี้ยังมีความสามารถในการต้านอนุมูลอิสระที่ดี ปริมาณอนุมูลอิสระที่เกิดจากรังสียูวี
กรด Azelaic
กรด Azelaic เป็น กรด bicapboxylic ผลิตตามธรรมชาติโดยบางเห็ด; ยับยั้งการก่อตัวของเมลานินในกรณีที่ hyperactivity ของ melanocytes: melanosis photosensitization, ฝ้า, melanosis โพสต์การอักเสบ คุณสมบัติการลดน้ำหนักนั้นมีสาเหตุมาจากกรด octadecenedioic ซึ่งเป็นกรด dicarboxylic ซึ่งพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพในอัตราที่ต่ำกว่า (2%) อย่างมีนัยสำคัญกว่าที่ใช้สำหรับกรด azelaic (20%)
โพลีฟีน
โพลีฟีน เป็นโมเลกุลที่มีการกระจายอย่างกว้างขวางในธรรมชาติซึ่งสามารถพบได้ในส่วนต่าง ๆ ของพืชหลายชนิด (ลำต้น, ใบ, ราก, ดอกไม้) พวกเขาเป็นสารประกอบที่มีผลข้างเคียงที่ต่ำกว่าเมื่อเทียบกับอาร์บูติและ Cogic Acid ดังนั้นพวกเขาจึงเหมาะสำหรับการใช้เครื่องสำอางแม้ว่าผลลัพธ์และประสิทธิภาพมักจะขึ้นอยู่กับการศึกษาดำเนินการเฉพาะในหลอดทดลองหรือหนูทดลอง
กิจกรรมการฟอกสีของฟลา โวนอล นั้นเป็นผลมาจากกลไกการออกฤทธิ์ที่แข่งขันกับไทโรซิเนสซึ่งเป็นผลมาจากสารตกค้าง 3-hydroxy-4-ketonic ที่มีบทบาทสำคัญในการขับไล่ของทองแดง กลุ่มนี้รวมถึงสารประกอบเช่น:
- Ellagic Acid สกัดจากพืชเช่นทับทิม, สตรอเบอร์รี่, ชาเขียวและยูคาลิปตัสซึ่งมีฤทธิ์ในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ไทโรซิเนสในหลอดทดลองเปรียบเทียบกับ Arbutin และ Cogic Acid2
- Mulberroside F สกัดจากใบของ Morus alba มีฤทธิ์รุนแรงกว่า Cogic Acid ถึงสี่เท่าในการยับยั้งการสังเคราะห์เมลานินและการทำงานของเอนไซม์ 3
สารสกัดจากชะเอมเทศ
สารสกัดจากชะเอมเทศ (Glycirrhiza สปีชีส์) แสดงให้เห็นถึงความสามารถที่ดีในการทำให้ผิวสว่างขึ้นด้วยการมี ไอโซฟลาโวนอย ด์ ในกลุ่มคนเหล่านี้ Glabridin ได้แสดงให้เห็นถึงการกระทำของเอนไซม์ tyrosinase สูงกว่า Cogic Acid ถึงสิบห้าเท่าและการเกิด depigmentation จะสูงกว่า Arbutin ที่ได้รับ Gliasperin C ถูกแยกออกมาด้วยกิจกรรม Glabridin สองครั้ง . ไอโซฟลาโวนอยด์ยังมีคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระและต้านการอักเสบที่แข็งแกร่งและสามารถยับยั้งการสร้างอนุมูลอิสระ
นอกจากนี้ยังเป็นของตระกูล Glycirrhiza สารประกอบที่มีประสิทธิภาพในการยับยั้งเอนไซม์ tyrosinase ด้วยกลไกของการแข่งขันประเภทคือ chalcones : Licuraside, Isolirquitina, Licocalcone A. หลังแสดงให้เห็นว่ามีกิจกรรมเท่ากับ 5 เท่าของเอนไซม์ กรดโคจิก จากมุมมองทางเคมีเชื่อว่าการยับยั้งเอนไซม์เกิดจากการตกค้างของ 4-resorcinol (hydroquinone isomer), ลักษณะของโครงสร้างของ chalcones 4 ในการศึกษาของวิฟที่ตรวจสอบประสิทธิภาพที่แท้จริงของคลาสนี้ สารประกอบยังคงมีอยู่อย่าง จำกัด
resveratrol
ในบรรดาโพลีฟีนที่มีประสิทธิภาพมากที่สุดในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ไทโรซิเนสเราจะพบสารประกอบฟีนอลิกของ Stilbene น้ำหนักโมเลกุลต่ำ Oxyresveratrol เป็น ไฮด รอกซี ซิลเบน ที่ได้จากพืช Morus alba ซึ่งแสดงให้เห็นถึงการยับยั้งการทำงานของไทโรซิเนสที่สูงกว่ากรดโคเจนถึง 30 เท่าด้วยโครงสร้างของ 4-Resorcinol (hydroquinone isomer) ใน chalcones ที่กล่าวถึงข้างต้น)
Resveratrol ที่ไม่มีโครงสร้างนี้จะมีฤทธิ์ยับยั้งที่ต่ำกว่ามาก มันเป็นโมเลกุลที่ปลอดภัยปราศจากผลกระทบที่น่ารำคาญ
cumarine
Coumarins เช่น Aloesin ซึ่งเป็นสารประกอบ glycosylated ที่สกัดจากพืชว่านหางจระเข้เป็นสารยับยั้งเอนไซม์ tyrosinase ที่สามารถยับยั้งการผลิตเมลานินในวัฒนธรรมเมลานิน การกระทำสารต้านอนุมูลอิสระที่มีประสิทธิภาพในการทำงานร่วมกับการกระทำลดน้ำหนักทำให้ว่านหางจระเข้เป็นพืชที่มีประโยชน์ในการรักษาความผิดปกติของรอยดำ
1 Boissy RE, Visscher M, DeLong MA Deoxyarbutin: สารยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ไทโรซิเนสที่สามารถย้อนกลับได้และมีประสิทธิภาพในการเพิ่มความแข็งแรงของผิวหนัง Exp Dermatol 2005 14: 601-82 Shimogaki H, et al. การประเมินในหลอดทดลองและในร่างกายของกรด ellagic ต่อการยับยั้งการสร้างเม็ดสี Int J Cosmet Sci. 2000; 22: 291
3 Lee SH, และคณะ Mulberroside F ที่แยกได้จากใบของ Morus alba ยับยั้งการสังเคราะห์เมลานิน Biol Pharm Bull ปี 2002 25: 1045-1048
4 Ohgichi K, Tanaka T, Kido T, Baba K , และคณะ ผลของไฮดรอกซิซิลเบนซีนที่มีต่อกิจกรรมของเอนไซม์ไทโรซิเนส ชีวเคมีชุมชนชีวเคมี 2003 307: 861-863
