duloxetine

Duloxetine เป็นยากล่อมประสาทที่อยู่ในระดับของ serotonin และ noradrenaline (SNRI) reuptake inhibitors มันเป็นอะนาล็อกของ fluoxetine (เลือก serotonin reuptake inhibitor หรือ SSRI) สังเคราะห์โดย บริษัท ยา Eli Lilly

Duloxetine - โครงสร้างทางเคมี

เป็นไปได้มากว่า duloxetine เป็นที่รู้จักกันดีในชื่อการค้าCymbalta®และXeristar®

ตัวชี้วัด

สำหรับสิ่งที่คุณใช้

การใช้ duloxetine มีไว้สำหรับการรักษา:

• อาการซึมเศร้า;
• โรควิตกกังวลทั่วไป
• อาการปวด neuropathic เบาหวาน

คำเตือน

อาการซึมเศร้าเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความคิดและพฤติกรรมการฆ่าตัวตายและทำร้ายตนเอง ก่อนที่ Duloxetine จะดำเนินการรักษาอาจใช้เวลา 2-4 สัปดาห์ของการรักษาดังนั้นผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างระมัดระวังจนกว่าจะมีการปรับปรุงที่สำคัญของโรค

ไม่ควรใช้ Duloxetine ในผู้ป่วยที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปีเพราะ - ในผู้ป่วยประเภทนี้ - ยาเสพติดเพิ่มความเสี่ยงของการพยายามฆ่าตัวตายและการโจมตีของศัตรู (การรุกรานพฤติกรรมตรงข้ามและความโกรธ) อย่างไรก็ตามหากแพทย์เห็นว่ามีความจำเป็นอย่างยิ่งเขาก็อาจสั่งจ่ายยา Duloxetine ให้กับผู้ป่วยเหล่านี้

เนื่องจาก duloxetine สามารถทำให้เกิดอาการมึนงงและเวียนศีรษะจึงไม่แนะนำให้ขับรถและใช้เครื่องจักร

ไม่แนะนำให้หยุดการรักษาทันทีโดยใช้ duloxetine เนื่องจากอาการถอนอาจเกิดขึ้นได้

การใช้ duloxetine ควรหลีกเลี่ยง - หรือดำเนินการด้วยความระมัดระวัง - ในผู้ป่วยที่มีเงื่อนไขดังต่อไปนี้:

• ความผิดปกติของไต
• วิกฤตกระตุก
• ความผิดปกติของคลั่งไคล้;
• ความผิดปกติของสองขั้ว;
• ต้อหิน;
• การแข็งตัวของความผิดปกติ;
• Hyponatraemia (ระดับโซเดียมต่ำในกระแสเลือด);
• ทานยาอื่นที่อาจทำให้ตับถูกทำลาย
• การใช้ยาอื่น ๆ ที่มี duloxetine

หากคุณกำลังประสบกับเงื่อนไขใด ๆ เหล่านี้คุณควรแจ้งแพทย์ของคุณก่อนเริ่มการรักษาด้วย Duloxetine

การติดต่อ

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ duloxetine ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่มีสารออกฤทธิ์เดียวกัน

duloxetine ร่วมกันและ IMAO (monoamine oxidase inhibitors) ควรหลีกเลี่ยงเป็นผลมาจากผลกระทบร้ายแรงที่อาจเกิดขึ้น ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย duloxetine ระยะเวลาอย่างน้อย 14 วันควรผ่านพ้นไปหลังจากการบริโภค IMAO ครั้งสุดท้าย ในทางกลับกันหากจำเป็นต้องเปลี่ยนจากการรักษาด้วย duloxetine เป็นการรักษาด้วย IMAO ระยะเวลาอย่างน้อย 5 วันควรผ่านพ้นไปหลังจากการบริโภค duloxetine ครั้งสุดท้าย

ร่วมบริหาร duloxetine และยาที่ทำให้เกิดอาการง่วงนอน - เช่น เบนโซ, ยา ฟีโนบาบิท, ยารักษาโรคจิต, ยาแก้ปวด บางชนิดและ ยาแก้ แพ้ - ควรหลีกเลี่ยง

ควรหลีกเลี่ยงการบริโภค Duloxetine และยาที่มีความสามารถในการเพิ่มการส่ง serotoninergic พร้อมกัน ในบรรดายาเหล่านี้เราพูดถึง:

• Triptans ยาที่ใช้รักษาไมเกรน
• Tramadol ยาแก้ปวด opioid;
• โพรไบโอ
• SSRIs เช่น paroxetine และ fluoxetine
• Venlafaxine, serotonin และ norepinephrine reuptake ตัวยับยั้งอีกตัวหนึ่ง;
• TCA (tricyclic antidepressants) เช่น clomipramine, imipramine และ amitriptyline
• Petidine ยาแก้ปวด opioid;
• การเตรียมการตาม Wort ของ เซนต์จอห์น (หรือไฮเปอร์คัม) ซึ่งเป็นพืชที่มีคุณสมบัติของยากล่อมประสาท
• IMAO เช่น moclobemide

การดูแลร่วมกันของ duloxetine และ สารกันเลือดแข็งในช่องปาก หรือ ยาต้านเกล็ดเลือด อาจเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกผิดปกติหรือมีเลือดออก

ไม่แนะนำให้ ดื่มแอลกอฮอล์ ในระหว่างการรักษา duloxetine

ผลข้างเคียง

Duloxetine สามารถกระตุ้นผลข้างเคียงต่างๆ อุบัติการณ์และความรุนแรงของผลกระทบเหล่านี้แตกต่างกันไปในแต่ละผู้ป่วย ขึ้นอยู่กับความไวที่แต่ละคนมีต่อยา

ต่อไปนี้เป็นผลข้างเคียงหลักที่อาจเกิดขึ้นหลังจากการรักษาด้วย Duloxetine

ปฏิกิริยาการแพ้

ในบุคคลที่ละเอียดอ่อน duloxetine สามารถกระตุ้นปฏิกิริยาการแพ้อย่างรุนแรงได้ ปฏิกิริยาเหล่านี้อาจทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะและหายใจลำบากด้วยอาการบวมของลิ้นและริมฝีปาก

อาการที่น่าสงสัย

หากการรักษา duloxetine หยุดลงในทันทีอาจมีอาการถอนที่เกิดขึ้น อาการเหล่านี้รวมถึง:

• เวียนศีรษะ;
• อาการเวียนศีรษะ;
• หมุดและเข็ม;
• ความรู้สึกเช่นไฟฟ้าช็อต (โดยเฉพาะที่หัว);
• นอนหลับยาก
• ความฝันและฝันร้ายที่สดใส
• ปวดหัว;
• รู้สึกกระสับกระส่าย;
• กวน;
• ความวิตกกังวล;
• หงุดหงิด;
• ปวดกล้ามเนื้อ;
• อาการสั่น;
• ความเมื่อยล้า;
• ง่วงนอน;
• คลื่นไส้หรืออาเจียน
• โรคอุจจาระร่วง;
• เหงื่อออกมากเกินไป

โดยปกติอาการเหล่านี้จะไม่เกิดขึ้นในรูปแบบที่รุนแรงและหายไปภายในสองสามวัน แต่ - หากปรากฏขึ้นคุณควรแจ้งให้แพทย์ทราบ

ความผิดปกติของระบบประสาท

การรักษาด้วย Duloxetine สามารถก่อให้เกิด:

• ปวดหัว;
• เวียนศีรษะ;
• ยากต่อการง่วง
• คุณภาพการนอนหลับไม่ดี
• ความฝันที่ผิดปกติ;
• กวน;
• ความวิตกกังวล;
• ความกังวลใจ;
• เป็นลม;
• สมาธิผิดปกติ;
• ความรู้สึกเกียจคร้าน
• แรงสั่นสะเทือน;
• วิกฤตกระตุก
• ไม่รู้สึกตัวรวมถึงความรู้สึกมึนงงรู้สึกเสียวซ่าหรือรู้สึกเสียวซ่าของผิวหนัง;
• อาการเวียนศีรษะ;
• การหดตัวผิดปกติและไม่สามารถควบคุมและกระตุกของกล้ามเนื้อ;
• กระสับกระส่ายจิต
• ขาดการประสานงาน;
• อาการของขาโดยไม่ต้องพักผ่อน

ความผิดปกติทางจิตเวช

Duloxetine สามารถทำให้เกิดภาพหลอน, บ้าคลั่ง, โกรธ, ก้าวร้าวหรือพฤติกรรมการฆ่าตัวตาย

ความผิดปกติของดวงตา

การรักษาด้วย duloxetine อาจทำให้เกิดการรบกวนทางสายตาและ mydriasis (การขยายตัวของรูม่านตา) นอกจากนี้ยาเสพติดสามารถส่งเสริมการโจมตีของโรคต้อหิน

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

หลังจากใช้ duloxetine, อาเจียน, ท้องเสียหรือท้องผูก, แผลไหม้หรือปวดท้อง, ความยากลำบากในการย่อย, การสะสมของก๊าซในลำไส้, กระเพาะและลำไส้อักเสบและกลืนลำบากอาจเกิดขึ้นได้ นอกจากนี้เลือดอาจเกิดขึ้นกับการอาเจียนหรืออุจจาระสีดำ

โรคของระบบสืบพันธุ์และเต้านม

การรักษาด้วย Duloxetine อาจทำให้ความใคร่ลดลงความยากลำบากหรือไม่สามารถเข้าถึงการสำเร็จความใคร่และ galactorrhea (การหลั่งน้ำนมผิดปกติ) ในผู้หญิงและผู้ชาย

ในผู้ป่วยเพศหญิงยาเสพติดอาจทำให้เกิดการตกเลือดทางช่องคลอดผิดปกติรอบประจำเดือนมากมายเจ็บปวดเจ็บปวดผิดปกติเป็นเวลานานหรือหายากหรือขาดหายไป

ในผู้ชายตรงกันข้ามความเจ็บปวดในลูกอัณฑะหรือในถุงอัณฑะสามารถเกิดขึ้นได้ยากในการสร้างและการเปลี่ยนแปลงในการพุ่งออกมา

ความผิดปกติของตับและถุงน้ำ

การรักษาด้วย duloxetine อาจทำให้เกิดการอักเสบของตับตับวายและส่งเสริมการโจมตีของโรคดีซ่าน

ความผิดปกติของต่อมไร้ท่อ

Duloxetine อาจกระตุ้นกลุ่มอาการของการหลั่งฮอร์โมน antidiuretic ไม่เหมาะสม (SIADH); โรคนี้สามารถ - ใน - เปิดสาเหตุการคายน้ำและ hyponatremia

ยานี้ยังสามารถลดการทำงานของต่อมไทรอยด์ทำให้รู้สึกเหนื่อยล้าและน้ำหนักตัวเพิ่มขึ้น

ความผิดปกติของหู

การรักษาด้วย Duloxetine สามารถทำให้เกิดอาการปวดหูและหูอื้อซึ่งเป็นความผิดปกติของการรับรู้ของเสียงเช่นการส่งเสียงพึมพำ, เสียงกรอบแกรบ, เสียงดัง, เสียงดัง, เสียงหวีดหวิว ฯลฯ

โรคไตและทางเดินปัสสาวะ

Duloxetine อาจทำให้เกิดปัญหาเกี่ยวกับไตและทางเดินปัสสาวะเช่นความยากลำบากหรือไม่สามารถถ่ายปัสสาวะ, ถ่ายปัสสาวะเจ็บปวด, Nocturia (จำเป็นต้องหยุดการนอนหลับตอนกลางคืนเพื่อปัสสาวะ), เพิ่มความถี่ของการปัสสาวะหรือลดการไหลของปัสสาวะ

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

การรักษาด้วย duloxetine อาจทำให้เกิดลมพิษและปฏิกิริยาความไวแสง ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่รุนแรงมากขึ้นอาจเกิดขึ้นเช่นกลุ่มอาการสตีเวนส์จอห์นสัน (ตัวแปรที่รุนแรงมากขึ้นของ polymorphic erythema)

Serotoninergic ซินโดรม

Duloxetine สามารถกระตุ้นกลุ่มอาการของโรคนี้โดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้ามันถูกนำมารวมกับยาอื่น ๆ ที่สามารถเพิ่มการส่ง serotoninergic

ซินโดรมยังสามารถกำหนดเป็นพิษ serotonin และเกิดจากกิจกรรม serotoninergic มากเกินไปในระดับของระบบประสาทส่วนกลาง ความมัวเมาสามารถเกิดขึ้นได้ในรูปแบบสดปานกลางหรือรุนแรง

อาการบางอย่างที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่ ความรู้สึกสบาย, ง่วงนอน, กระสับกระส่าย, ความรู้สึกมึนเมา, ปวดหัว, มีไข้, เหงื่อออกมากขึ้น, กล้ามเนื้อตึง, myoclonia (ย่อและหดตัวแบบกล้ามเนื้อหรือกลุ่มกล้ามเนื้อ), rhabdomyolysis กล้ามเนื้อโครงร่างและการปลดปล่อยต่อเนื่องในกระแสเลือดของสารที่มีอยู่ในกล้ามเนื้อ) และวิกฤตการชัก ผู้ป่วยบางรายอาจเข้าสู่ภาวะช็อคด้วยอุณหภูมิร่างกายสูงกว่า 40 องศาเซลเซียส

ผลข้างเคียงอื่น ๆ

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่อาจเกิดขึ้นจากการรักษาด้วย duloxetine ได้แก่ :

• ปากแห้ง
• ขาดความอยากอาหาร;
• ความรู้สึกหดคอที่ทำให้เกิดเสียงแหบห้าว
• เลือดออกทางจมูก;
• เหงื่อออกเพิ่มขึ้น
• เพิ่มความกระหาย
• การสูญเสียน้ำหนักของร่างกาย;
• ความเมื่อยล้า;
• ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น
• ใจสั่น;
• อิศวร;
• เจ็บหน้าอก

ยาเกินขนาด

ปริมาณ, อาเจียน, ชัก, กลุ่มอาการของโรค serotoninergic และอาการโคม่าอาจเกิดขึ้นหากคุณใช้ duloxetine มากเกินไป หากสงสัยว่าต้องใช้ยาเกินขนาด duloxetine ให้ติดต่อแพทย์ของคุณทันทีและไปที่โรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

กลไกการออกฤทธิ์

Duloxetine เป็นตัวเลือก serotonin (5-HT) และ noradrenaline (NA) reuptake inhibitor monoamines ทั้งสองนี้เกิดขึ้นภายในปลายประสาทของ presynaptic ที่เกี่ยวข้องและปล่อยออกสู่อวกาศ synaptic (ช่องว่างระหว่างการยุติ presynaptic และ postsynaptic) หลังจากได้รับสิ่งเร้าบางอย่าง

ครั้งหนึ่งในพื้นที่ synaptic 5-HT และ NA โต้ตอบกับตัวรับโพสต์ซินแน็ปติกของพวกเขา หลังจากนั้นพวกเขาจะเชื่อมโยงกับผู้ขนส่งที่ได้รับการแต่งตั้งสำหรับการดูดซึมของพวกเขา (SERT สำหรับ serotonin และ NET สำหรับ noradrenaline) และมีการรายงานภายในการยุติประสาท presynaptic

Duloxetine ยับยั้งทั้ง NET และ SERT ที่มีความสัมพันธ์สูงผูกพันกับมันแทนที่จะเป็น monoamines ภายนอก การยับยั้งการขนย้ายเหล่านี้ทำให้ serotonin และ noradrenaline ยังคงอยู่ในพื้นที่ synaptic เป็นเวลานานช่วยให้มันสามารถโต้ตอบกับตัวรับของมันต่อไป การทำงานร่วมกันของตัวรับอย่างต่อเนื่องส่งผลให้มีการเพิ่มขึ้นของสัญญาณ serotoninergic และ noradrenergic ด้วยการปรับปรุงผลของการรักษาโรค

คำแนะนำสำหรับการใช้งาน - ตำแหน่ง

Duloxetine สามารถใช้ได้สำหรับการบริหารช่องปากในรูปแบบของแคปซูล แคปซูลจะต้องดำเนินการทั้งหมดโดยไม่ต้องเคี้ยวและด้วยความช่วยเหลือของแก้วน้ำ

แพทย์ควรกำหนดปริมาณของ Duloxetine เป็นรายบุคคล

ต่อไปนี้เป็นปริมาณของยาเสพติดมักจะบริหาร

อาการซึมเศร้าและอาการปวด neuropathic เบาหวาน

ปริมาณของ duloxetine ที่ใช้เป็นประจำคือ 60 มก. ของยาต่อวัน อย่างไรก็ตามแพทย์อาจตัดสินใจเปลี่ยนขนาดยาเพื่อปรับให้เข้ากับความต้องการของผู้ป่วยแต่ละราย

โรควิตกกังวลทั่วไป

ปริมาณเริ่มต้นของ duloxetine ที่มีการบริหารเป็นประจำคือ 30 มก. ของยาต่อวันจากนั้นเพิ่มขึ้นเป็น 60 มก. ปริมาณสามารถเพิ่มได้ถึง 120 มก.

ไม่ว่าในกรณีใดแพทย์สามารถตัดสินใจเปลี่ยนขนาดยาเพื่อปรับให้เข้ากับผู้ป่วยได้ดีขึ้นตามการตอบสนองต่อการรักษาของเขา

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การใช้ duloxetine - หรือยาเสพติดที่คล้ายกัน - อาจทำให้เกิดความเสียหายต่อทารกหากถ่ายในระหว่างตั้งครรภ์โดยเฉพาะในช่วงไตรมาสสุดท้าย ในความเป็นจริงมันสามารถเพิ่มความเสี่ยงของความดันโลหิตสูงในปอดแบบถาวรของทารกแรกเกิด (PPHN) ซึ่งแสดงออกด้วยการเพิ่มขึ้นของอัตราการหายใจและสีผิวสีฟ้า นอกจากนี้ทารกอาจมีอาการเช่นนอนหลับยากลำบากหรือให้อาหารหายใจลำบากอาการตัวเขียวมีอุณหภูมิร่างกายไม่คงที่อาเจียนอาเจียนร้องไห้อย่างต่อเนื่องกล้ามเนื้อตึงหรืออ่อนแรงง่วงสั่นสะเทือนประสาทหรือชักกระตุก โดยปกติอาการเหล่านี้เกิดขึ้นภายใน 24 ชั่วโมงหลังคลอด

ไม่แนะนำให้ใช้ duloxetine ในมารดาที่ให้นมบุตร

ไม่ว่าในกรณีใดหญิงตั้งครรภ์ที่ได้รับการยืนยันหรือสันนิษฐานว่าเป็นมารดาที่เลี้ยงลูกด้วยนมแม่จะต้องปรึกษาแพทย์ก่อนรับ duloxetine

ข้อห้าม

การใช้ duloxetine มีข้อห้ามในกรณีต่อไปนี้:

• รู้จักแพ้ duloxetine;
• ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับและ / หรือโรคไต
• ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย IMAO หรือผู้ที่ได้รับการรักษาด้วยยา IMAO น้อยกว่าสองสัปดาห์
• ในผู้ป่วยที่รับประทานฟลูโวซานมีนเป็นยาลดความอ้วนอีกชนิดหนึ่ง
• ในผู้ป่วยที่ทานยา ciprofloxacin หรือ enoxacin (ยาที่ใช้รักษาโรคบางชนิด);
• ในผู้ป่วยที่ทานยาอื่นที่มี duloxetine
• ในการตั้งครรภ์และระหว่างให้นมบุตร

Duloxetine และภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่

Duloxetine ยังสามารถใช้รักษาภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ได้ในผู้หญิง ความผิดปกตินี้มีลักษณะโดยการปล่อยปัสสาวะโดยไม่สมัครใจในระหว่างการออกแรงทางกายภาพหรือในระหว่างกิจกรรมต่าง ๆ เช่นการหัวเราะการไอจามหรือการยกน้ำหนัก

Duloxetine ใช้ในการรักษาสภาพทางการแพทย์นี้เนื่องจากดูเหมือนว่าจะสามารถเพิ่มความต้านทานของกล้ามเนื้อที่รับผิดชอบในการเก็บปัสสาวะ

ปริมาณเริ่มต้นของ duloxetine บริหารงานเป็นประจำคือ 20 มก. ของยาเสพติดที่จะต้องดำเนินการวันละสองครั้ง ปริมาณจะเพิ่มขึ้นถึง 40 มก. จะต้องดำเนินการสองครั้งต่อวัน

สำหรับการรักษาโรคนี้ duloxetine วางตลาดภายใต้ชื่อYentreve®