โดย Dr. Nicola Sacchi - ผู้แต่งหนังสือ: ยาเสพติดและยาสลบในกีฬา -
การแนะนำ
ในการค้นพบล่าสุดในสาขายามีบทบาทสำคัญในการยับยั้ง phosphodiesterase type 5 (5PDE) ที่ใช้สำหรับการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ
กลไกการออกฤทธิ์ของสารยับยั้ง phosphodiesterase type 5
ปรากฏการณ์การแข็งตัวของอวัยวะเพศเกิดจากการคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบของอวัยวะในโพรงสมองตามด้วยการขยายตัวของหลอดเลือด การหดตัวของหลอดเลือดดำขนานทำให้เกิดความเมื่อยล้าของเลือดซึ่งเกิดจากการแข็งตัวของเลือด
การผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของ corpora cavernosa เป็นปรากฏการณ์ที่เกิดจากไนตริกออกไซด์ (NO) มันเปิดใช้งานเอนไซม์ guanylate cyclase ซึ่งเร่งการเปลี่ยนแปลงของ guanosine triphosphate (GTP) เป็น cyclic guanosine monophosphate (cGMP) ซึ่งช่วยกระตุ้นการผ่อนคลายกล้ามเนื้อ cGMP จะถูกลดระดับลงโดย phosphodiesterase ซึ่งเป็นที่รู้จักอย่างน้อยหก isoenzymes ใน corpora cavernosa phosphodiesterase เกี่ยวข้องคือประเภท 5 phosphodiesterase (5PDE)
ผลข้างเคียง
แน่นอนว่ามีผลข้างเคียงหลายอย่างที่อาจเกิดขึ้นจากการรับประทานสารเหล่านี้ ความเสี่ยงหลักนั้นเชื่อมโยงกับความจริงที่ว่าการขยายตัวของหลอดเลือดนั้นสามารถนำไปสู่ความดันเลือดต่ำ ดังนั้นการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศจึงสัมพันธ์กับการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดที่รุนแรงเช่นกล้ามเนื้อหัวใจตาย, กล้ามเนื้อหัวใจตีบกลาง, หัวใจตายกลาง, หัวใจเต้นกะทันหัน, ภาวะมีกระเป๋าหน้าท้อง, โรคหลอดเลือดสมอง, การโจมตีขาดเลือดชั่วคราวและการเปลี่ยนแปลงความดัน
นอกจากนี้ sildenafil ยังมีฤทธิ์ยับยั้งการกระตุ้นการเต้นของหัวใจแบบเบต้า adrenergic; ในความเป็นจริงในขณะที่ผลของ sildenafil ในระดับการเต้นของหัวใจมีน้อยที่สุดในเงื่อนไขของการพักผ่อนในเงื่อนไขของการกระตุ้นเบต้าหรือเกินพิกัดความดัน, sildenafil ลดการตอบสนองการเต้นของหัวใจที่เกิดจาก dobutamine และผลซิสโตลิก จะต้องเพิ่มว่าผลกระทบเหล่านี้จะกำเริบอย่างแน่นอนโดยสภาพหัวใจและหลอดเลือดที่ไม่เหมาะสม
ในบรรดาผลข้างเคียงมันจะต้องจำได้ว่าอาจมีความผิดปกติเช่นอาเจียนท้องเสียอาหารไม่ย่อยร้อนวูบวาบนอกเหนือไปจากการเปลี่ยนแปลงความดันที่กล่าวถึงแล้ว
ส่วนผสมและชื่อทางการค้า
ในบรรดาโมเลกุลที่กล่าวถึงต้นกำเนิดและคนแรกที่ออกวางตลาดคือ sildenafil (ไวอากร้า); หลังจากที่วางตลาดยาสองตัวในกลุ่มเดียวกันก็เกิดมาคือทาดาลาฟิล (เซียลิส) และวาร์ดาฟิล (เลวิทรา) ในสามสารประกอบไวอากร้าเป็นหนึ่งในระยะเวลาที่สั้นที่สุดของการกระทำ (6/8 ชั่วโมง) แต่แข็งแกร่งในขณะที่คนอื่น ๆ มีกิจกรรมที่ยาวนานกว่า (เซียลิสมากกว่า 24 ชั่วโมง) แต่รุนแรงน้อยกว่า เมื่อเร็ว ๆ นี้ avanafil (Stendra) ก็ได้รับการแนะนำให้รู้จักกับตลาดซึ่งแตกต่างจาก PDE5 ตัวยับยั้งอื่น ๆ สำหรับการเริ่มต้นของการดำเนินการอย่างรวดเร็วประมาณ 15 นาที แต่ในระยะเวลาสั้น ๆ ของการกระทำ
ใช้ในความดันโลหิตสูงในปอดและในกีฬา
สารยับยั้ง phosphodiesterase ชนิดที่ 5 ได้รับการแสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพในการรักษาโรคหลอดเลือดอื่น: ความดันโลหิตสูงในปอด ภาวะนี้เกิดจากการบีบตัวของหลอดเลือดในปอดซึ่งจะช่วยลดความสามารถของระบบทางเดินหายใจในการนำออกซิเจนเข้าสู่ร่างกาย อันเป็นผลมาจากการทำ vasodilatory, sildenafil และสารอื่น ๆ ในชั้นนี้ทำให้หลอดเลือดแดงและหลอดเลือดปอดอื่น ๆ ขยายตัว, ทำให้ความดันหลอดเลือดแดงในปอดลดลงและ เพิ่มความพร้อมของออกซิเจน . ทั้งหมดนี้ทำให้โมเลกุลที่เป็นปัญหาสามารถนำความได้เปรียบอย่างมากในแง่ของผลผลิตพลังงานภายใต้ความเครียด: ประโยชน์ที่เป็นไปได้สำหรับผู้ใช้แปลเป็นการ ปรับปรุงความสามารถในการออกกำลังกายแบบแอโรบิก
การศึกษาพิเศษที่ดำเนินการในระดับสูงแสดงให้เห็นว่าซิลเดนาฟิลนำไปสู่การเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญของความอิ่มตัวของออกซิเจนในเลือดในระหว่างการออกกำลังกาย นอกจากนี้การเพิ่มขึ้นของปริมาณงานสูงสุดและความจุการเต้นของหัวใจสูงสุดก็ถูกเน้น ในทางปฏิบัติซิลเดนาฟิลได้แสดงให้เห็นถึงการปรับปรุงความสามารถทางกายภาพอย่างมีนัยสำคัญในสภาวะที่เป็นพิษเนื่องจากระดับความสูง
ในแง่ของการค้นพบเหล่านี้นักกีฬาบางคนใช้ซิลเดนาฟิลเพื่อปรับปรุงประสิทธิภาพแอโรบิกในกีฬาที่ต้องใช้เวลานาน
ยังมีข้อมูลเล็กน้อยเกี่ยวกับความสามารถของสารเหล่านี้ในการส่งผลกระทบทางบวกต่อสมรรถภาพทางกาย; อย่างไรก็ตามถึงแม้ว่าการศึกษาทั้งหมดจะไม่สามารถแสดงให้เห็นถึงประโยชน์ที่แท้จริงสำหรับนักกีฬาในทักษะความอดทน แต่การฝึกฝนการใช้สารยับยั้ง 5PDE ก่อนการแสดงในกีฬาความอดทนนั้นเป็นเรื่องปกติมากขึ้น ความสามารถในการขยายหลอดเลือดของสารเหล่านี้โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระดับปอดสามารถปรับปรุงความสามารถในการออกซิเจนของกล้ามเนื้อ ด้วยเหตุนี้นักกีฬากีฬาที่ใช้ความอดทนมากขึ้นจึงใช้ผลิตภัณฑ์เหล่านี้
เพื่อยืนยันการฝึกฝนนี้ในหมู่คนกีฬานอกจากนี้ยังมีการศึกษาภาษาอิตาลีที่ตีพิมพ์ในปี 2014 [Loraschi et al.] ซึ่งตรวจสอบการปฏิบัตินี้ในหมู่นักปั่นจักรยาน การศึกษาครั้งนี้ผ่านแบบสอบถามที่ไม่ระบุชื่อทำให้ทราบว่าในตัวอย่างของนักปั่นจักรยานหลายคนยอมรับว่าใช้ Sildenafil ก่อนการแข่งขัน
บรรณานุกรม
Barnett CF, Machado RF Sildenafil ในการรักษาความดันโลหิตสูงในปอด Vasc Manag Risk Risk 2006 2 (4): 411-22
Borlaug BA และคณะ, การหมุนเวียน, 2005, 112, 2642
Colahan PT, Jackson CA, Rice B, Szabo N, Jones JH. ผลของการบริหารซิลเดนาฟิลซิเตรตต่อพารามิเตอร์ทางสรีรวิทยาที่เลือก Equine Vet J. 2010 พ.ย. ; 42 Suppl 38: 606-12
Di Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. สารสกัดฟอสฟอรัสระยะยาว tadalafil ไม่ส่งผลต่อนักกีฬา 'VO2max, แอโรบิก และเกณฑ์ที่ไม่อาศัยออกซิเจนในนอร์มอเซีย Int J Sports Med. 2008 ก.พ. ; 29 (2): 110-5
Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg M, Roos BA, Friedlander AL Sildenafil มีอิทธิพลเพียงเล็กน้อยต่อระบบไหลเวียนโลหิตหัวใจและหลอดเลือดหรือประสิทธิภาพการทดลองใช้เวลา 6 กิโลเมตรในชายและหญิงที่ผ่านการฝึกอบรมที่ระดับความสูงจำลอง Alt Alt Biol สูง ฤดูใบไม้ร่วง 2011; 12 (3): 215-22
Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. ผลิตภัณฑ์เสริมอาหารและการใช้ยาและความรู้เรื่องยาสลบในนักปั่นจักรยานรุ่นเยาว์ชาวอิตาลี Clin J Sport Med. 2014 พ.ค. 24 (3): 238-44
Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV, Singh V. Sildenafil ปรับปรุงการเดินหกนาทีในโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง: การทดลองแบบสุ่ม, ควบคุมแบบหลอก, หลอกคู่ นักเล่นสกีชาวอินเดีย J Chest Dis 2011 เมษายน - มิ.ย. 53 (2): 81-5
เรดฟิลด์ MM1 และอัลผลของการยับยั้ง phosphodiesterase-5 ต่อความสามารถในการออกกำลังกายและสถานะทางคลินิกในภาวะหัวใจล้มเหลวด้วยส่วนออกมาเก็บรักษา: การทดลองทางคลินิกแบบสุ่ม JAMA 2013 มี.ค. 27; 309 (12): 1268-77
Sacchi N. ยาเสพติดและยาสลบในกีฬา Ed Nonsolofitness 2011
สปริง RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. Sildenafil สำหรับความดันโลหิตสูงในปอด: การปรับปรุงขนาดยาขึ้นอยู่กับประสิทธิภาพการออกกำลังกาย Pulm Pharmacol Ther. 2008; 21 (3): 516-21
