AVANDIA ®ยาที่ใช้ Rosiglitazone
กลุ่มบำบัด: ตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปาก - Tiazolidinediones
ข้อบ่งใช้กลไกของการกระทำนักเรียนและประสิทธิภาพทางคลินิกความหลากหลายของการใช้และปริมาณการตั้งครรภ์และการให้นมบุตรการใส่คำแนะนำข้อห้าม
ข้อบ่งชี้ AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ®เป็นยาลดน้ำตาลในเลือดที่ใช้ในการรักษาโรคเบาหวานประเภท II ซึ่งไม่ได้รับการชดเชยอย่างเพียงพอจากมาตรการรักษาที่ไม่ใช่ทางเภสัชวิทยาเช่นอาหารและการออกกำลังกาย
ยานี้ยังสามารถใช้อย่างประสบความสำเร็จในการรักษาร่วมกับยา metformin และ sulphonylureas เมื่อยาที่ได้รับยาในปริมาณสูงสุดไม่ได้ผล
กลไกการออกฤทธิ์ AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ®เป็นยา rosiglitazone ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ที่เป็นของกลุ่ม thiazolidinediones สามารถทำหน้าที่ในระดับของเนื้อเยื่อต่อพ่วงที่ขึ้นกับอินซูลินปรับปรุงความไวของอินซูลินและสนับสนุนผลกระทบภาวะน้ำตาลในเลือดที่สำคัญ
ผลการรักษาของ rosiglitazone มีความเกี่ยวข้องเป็นหลักกับความสามารถในการทำหน้าที่เป็นตัวเอกเลือกของตัวรับ PPAR แกมมาพื้นฐานจากมุมมองทางชีวภาพที่เกี่ยวข้องในการปรับการแสดงออกของยีนที่ใช้งานกับกลูโคสไขมันและการเผาผลาญอาหารและแสดงออก อย่างแม่นยำในระดับเนื้อเยื่อต่อพ่วงที่ไวต่ออินซูลิน
จากมุมมองทางเภสัชจลนศาสตร์แทนการรับประทาน rosiglitazone ในช่องปากนำไปสู่การดูดซึมในลำไส้ด้วยการดูดซึม 99%, การเปลี่ยนรูปทางชีวภาพทางตับและการกำจัดไตที่ตามมาของสารที่ไม่ได้ใช้งาน
การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าภาวะ hypoglycaemic สามารถเกิดขึ้นได้อย่างไรทั้งในสภาวะพื้นฐานและหลังการเกิด prandial รับประกันในไม่กี่สัปดาห์ของการรักษาที่ลดลงอย่างเห็นได้ชัดในระดับความเข้มข้นของฮีโมโกลบินในเลือด glycosylated เครื่องหมายสำคัญของการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด
การศึกษาดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก
1. ROSIGLITAZONE ถอนออกจากตลาด
ในปี 2010 EMEA ระงับการตลาดของ rosiglitazone ทั่วยุโรปเนื่องจากการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญของความเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือดโดยเฉพาะอย่างยิ่งกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดในผู้ป่วยที่รับการรักษาด้วยสารที่ใช้งานนี้
2. ROSIGLITAZONE และความเสี่ยงของหัวใจและหลอดเลือดหัวใจ
การทดลองทางคลินิกที่แตกต่างกัน 42 ครั้งเพื่อประเมินประสิทธิภาพและผลข้างเคียงของ rosiglitazone แสดงให้เห็นว่าการรักษาด้วยสารออกฤทธิ์นี้เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้น 43% ในความเสี่ยงของกล้ามเนื้อหัวใจตายและ 64% ของผู้เสียชีวิตเนื่องจาก ของโรคหัวใจและหลอดเลือด
3. ROSIGLITAZONE เปิดการชำระเงิน
แม้ว่าที่จริงแล้ว EMEA จะมาถึงบทสรุปของการระงับการตลาดของผลิตภัณฑ์ที่ใช้ Rosiglitazone การอภิปรายเกี่ยวกับผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นและความเสี่ยงที่แท้จริงยังคงเปิดอยู่ ตัวอย่างที่สำคัญมาจากการศึกษาเมื่อไม่นานมานี้ซึ่งแสดงให้เห็นว่าผู้ป่วยโรคเบาหวานที่ได้รับการรักษาด้วย rosiglitazone สามารถลดความหนาของคราบจุลินทรีย์ carotid atheromatous ได้อย่างไรโดยมีการปรับปรุงที่สำคัญในการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดความไวของอินซูลิน
วิธีการใช้และปริมาณ
AVANDIA ® เม็ด rosiglitazone ขนาด 4 มิลลิกรัม:
ปริมาณที่ใช้มากที่สุดคือ 4 มก. ต่อวันอาจเพิ่มขึ้นถึง 8 มก. / วันในกรณีของความล้มเหลวในการรักษาจะต้องใช้แก้วน้ำเป็นอิสระจากอาหาร
มันเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องพิจารณาว่าในกรณีของการรักษาแบบรวมมันเป็นสิ่งสำคัญที่จะเริ่มต้นการรักษาด้วยปริมาณที่มีประสิทธิภาพขั้นต่ำ
คำเตือน AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ®ถูกถอนออกจากการค้าในปี 2010 เนื่องจากมีความเสี่ยงสูงที่ไม่แสดงให้เห็นถึงประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้ยานี้
การปรับเปลี่ยนที่สำคัญของความสมดุลของไฮโดร - อิเล็กโทรไลติคที่เกิดจาก rosiglitazone ในความเป็นจริงนั้นมีนัยสำคัญในการเน้นลักษณะของสัญญาณอาการหรือตอนที่กระตุ้นให้เกิดโรคหัวใจที่สำคัญเช่นภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดหรือขาดเลือด
ยิ่งกว่านั้นความเสี่ยงของการเกิดโรคกระดูก, การเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในการทำงานของตับ, และความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือด, จำเป็นต้องมีการตรวจสอบอย่างต่อเนื่องของรูปแบบการทำงานของโลหิตวิทยา, การทำงานและเมแทบอลิซึม.
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ความสามารถของ rosiglitazone ในการข้ามตัวกรองรกและเพื่อค้นหาตัวเองในน้ำนมของแม่การเปลี่ยนแปลงสมดุลของการวิวัฒนาการและการเผาผลาญอาหารปกติของทารกในครรภ์และทารกผลักผู้เชี่ยวชาญในภาคเพื่อห้ามการใช้สารออกฤทธิ์นี้ในการรักษาโรคเบาหวานขณะตั้งครรภ์
การติดต่อ
คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ rosiglitazone สามารถแก้ไขได้อย่างมีนัยสำคัญโดยการใช้ gemfibrozil, rifamipicin และ modulators อื่น ๆ ของเอนไซม์ตับซึ่งมีหน้าที่ในการเผาผลาญ CYP2C8 เช่น phenytoin, carbamazepine, phenobarbital และ Hypericum Perforatum
มีความจำเป็นที่ต้องจำไว้ว่าการรักษาสองทางหรือสามครั้งร่วมกับยาลดน้ำตาลในเลือดอื่น ๆ อาจช่วยเน้นย้ำถึงฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของ rosiglitazone
ข้อห้าม AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ®ห้ามใช้ในกรณีที่ทราบว่ามีอาการแพ้สารออกฤทธิ์หรือสารกระตุ้นอย่างใดอย่างหนึ่ง, ภาวะหัวใจล้มเหลวและตอนของการเชื่อมโยง, โรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลัน, ตับและไตทำงานผิดปกติ, ภาวะเลือดเป็นกรดในตับและเบาหวาน
การใช้ AVANDIA ®นั้นไม่สนับสนุนอย่างยิ่งแม้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ผลข้างเคียง - ผลข้างเคียง
การรักษาด้วย rosiglitazone ได้รับการศึกษาทางคลินิกหลายสิบครั้งเนื่องจากมีผลข้างเคียงมากมายเช่นการใช้โดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นอันตราย
อันที่จริง, นอกเหนือจากผลข้างเคียงทั่วไป, ยังอธิบายถึงยาลดน้ำตาลในเลือดอื่น ๆ, เช่นความเสี่ยงของภาวะน้ำตาลในเลือด, การเปลี่ยนแปลงทางเมตาบอลิซึมและโภชนาการ, การปรับเปลี่ยนภาพโลหิต, ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารและการปรับสมดุล ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงต่อโรคหัวใจเช่นหัวใจล้มเหลวและขาดเลือด
ในความเป็นจริงเงื่อนไขสุดท้ายนี้ดูเหมือนจะรับผิดชอบต่อการถอนตัวออกจากตลาดของยาเสพติดที่ใช้ rosiglitazone ทั้งหมดเนื่องจากได้รับผลประโยชน์ / อัตราส่วนความเสี่ยงต่ำ
หมายเหตุ
ยา AVANDIA ได้รับการดึงออกจากตลาดยุโรป