Bupropion (หรือเรียกอีกอย่างว่า amfebutanone) เป็นยากล่อมประสาทที่ผิดปกติซึ่งมีโครงสร้างคล้ายกับแอมเฟตามีนซึ่งเป็นสารกระตุ้นที่ทรงพลังของระบบประสาทส่วนกลาง

Bupropion - โครงสร้างทางเคมี

อย่างไรก็ตาม - แม้จะมีความคล้ายคลึงกับยาบ้า - bupropion มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่แตกต่างกันโดยสิ้นเชิง

ตัวชี้วัด

สำหรับสิ่งที่คุณใช้

การใช้ bupropion นั้นใช้สำหรับการรักษาโรคซึมเศร้า

คำเตือน

ภาวะซึมเศร้าเพิ่มความเสี่ยงของความคิดฆ่าตัวตายทำร้ายตนเองและพยายามฆ่าตัวตาย อาการเหล่านี้จะไม่ดีขึ้นในทันทีหลังจากรับ bupropion เพราะยาใช้เวลาพอสมควรในการแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการรักษา (โดยทั่วไปสองสัปดาห์ แต่บางครั้งก็นานกว่า) ดังนั้นจึงจำเป็นต้องให้ผู้ป่วยอยู่ภายใต้การดูแลจนกว่าจะมีการให้อภัยอย่างมีนัยสำคัญ

ไม่ควรใช้บูโพรพิออนสำหรับการรักษาภาวะซึมเศร้าในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

ควรใช้ความระมัดระวังในการบริหาร bupropion ในผู้ป่วยโรคตับและ / หรือโรคไตที่มีอยู่ก่อน

ดังนั้นควรใช้ความระมัดระวังในการบริหารในผู้ป่วยที่มีประวัติความผิดปกติของการชักหรือผู้ที่ใช้ยาอื่นที่ลดระดับการยึดรวมถึงยารักษาโรคจิตยาต้านมาลาเรียแอนตี้ฮิสตามีนและยาระงับประสาท, การกระตุ้นหรือผลิตภัณฑ์ anorectic แม้แต่ผู้ป่วยที่ได้รับความทุกข์ทรมานจากการบาดเจ็บที่สมองซึ่งใช้แอลกอฮอล์ในทางที่ผิดหรือทรมานจากโรคเบาหวานที่รักษาด้วยอินซูลินหรือตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลก็มีความเสี่ยงต่อการชัก

การบริหาร bupropion ในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงอาจทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้น

การติดต่อ

เมแทบอลิซึมของ Bupropion อาจลดลงโดยการบริหาร SSRIs ร่วมกัน (เลือก serotonin reuptake inhibitors) รวมไปถึง:

  • paroxetine;
  • fluvoxamine;
  • Sertraline;
  • norfluoxetine;
  • fluoxetine;
  • Vanlafaxina;
  • citalopram

เนื่องจาก bupropion เลือกที่จะยับยั้งการเก็บ dopamine ซ้ำจึงควรหลีกเลี่ยงการรักษาร่วมกับ agonists หรือศัตรูของ dopamine

การบริหารร่วมของ bupropion และ IMAO (monoamine oxidase inhibitors) ควรหลีกเลี่ยงเพราะผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากความสัมพันธ์ดังกล่าว

การใช้ bupropion ร่วมกับยาต่อไปนี้อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการชัก:

  • Theophylline ใช้ในการรักษาโรคหอบหืด
  • ยาแก้ซึมเศร้าอื่น ๆ
  • Tramadol ยาแก้ปวด opioid;
  • ยาระงับประสาท;
  • Mefloquine หรือ chloroquine ยาที่ใช้รักษามาลาเรีย
  • ยาสำหรับควบคุมน้ำหนักตัวหรือความอยากอาหาร
  • เตียรอยด์;
  • Quinolones, ยาเสพติดที่มีการกระทำยาปฏิชีวนะ;
  • antihistamines;
  • ยารักษาโรคเบาหวาน

อาจมีการเพิ่มขึ้นของผลข้างเคียงที่เกิดจาก bupropion เมื่อมีการใช้ยาพร้อมกันเช่น:

  • ยาสำหรับรักษาโรคพาร์คินสัน (เช่น levodopa, amantadine หรือ orphenadrine);
  • ยาที่ใช้ในการรักษาโรคลมชักเช่น - ตัวอย่างเช่น carbamazepine, phenytoin และ valproate
  • ปฏิปักษ์เช่น cyclophosphamide และ ifosfamide;
  • ยาบล็อค blocking เช่น metoprolol
  • ตัวแทนเกล็ดเลือดเกล็ดเลือดเช่น ticlopidine และ clopidogrel;
  • Antiarrhythmics เช่น flecainide;
  • สารนิโคตินช่วยเลิกบุหรี่;
  • ยาเสพติดสำหรับการรักษาเอชไอวีเช่น ritonavir

บูโพรพิออนสามารถลดประสิทธิภาพการรักษาของ ยาทาม็อกซิเฟน (ยาต้านมะเร็ง)

ควรหลีกเลี่ยงการเชื่อมโยงบูโพรพิออนและ แอลกอฮอล์

ผลข้างเคียง

บูโพรพิออนสามารถกระตุ้นให้เกิดผลข้างเคียงต่าง ๆ ที่สามารถเกิดขึ้นได้แตกต่างกันและมีความรุนแรงแตกต่างกันในผู้ป่วยแต่ละราย สิ่งนี้เกิดขึ้นเนื่องจากความไวที่แตกต่างกันซึ่งแต่ละคนมีต่อยา

ด้านล่างนี้เป็นผลข้างเคียงหลักที่อาจเกิดขึ้นในระหว่างการรักษาด้วย bupropion

ความผิดปกติของระบบประสาท

การรักษาด้วย bupropion อาจทำให้ปวดศีรษะสั่นเวียนศีรษะรบกวนสมาธิอาการคล้ายพาร์กินสันขาดการประสานงานการลดหน่วยความจำ paresthesia และเป็นลมหมดสติ

ความผิดปกติทางจิตเวช

บูพาเปอเรียนอาจทำให้เกิดความผิดปกติทางจิตเวชหลายประการรวมไปถึง:

  • นอนไม่หลับ;
  • กวน;
  • ความวิตกกังวล;
  • อาการซึมเศร้า;
  • แข็งขัน;
  • ปรปักษ์;
  • หงุดหงิด;
  • ภาพหลอน;
  • ความฝันและฝันร้ายผิดปกติ
  • depersonalization;
  • เพ้อ;
  • โรคจิต;
  • หวาดระแวง;
  • อุดมการณ์และพฤติกรรมการฆ่าตัวตาย

ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ

การบำบัดด้วยบูโพรพิออนสามารถส่งเสริมอาการเบื่ออาหารและลดน้ำหนักได้ นอกจากนี้ยาเสพติดสามารถเปลี่ยนอัตราน้ำตาลในกระแสเลือด

โรคหัวใจและหลอดเลือด

การรักษาด้วย bupropion อาจทำให้เกิดอิศวรและใจสั่น

ในระดับหลอดเลือดอย่างไรก็ตามยาสามารถทำให้เพิ่มขึ้น - รุนแรงแม้ - ของความดันโลหิต, vasodilatation, สีแดงและความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพซึ่งเป็นความดันโลหิตลดลงคมชัดในการเปลี่ยนจากท่านั่งหรือขยายไปยังตำแหน่งยืน

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

การใช้บูโพรพิออนอาจทำให้เกิดอาการปวดท้องคลื่นไส้อาเจียนท้องผูกและปากแห้ง

ความผิดปกติของตับและถุงน้ำ

การบำบัดด้วยบูโพรพิออนสามารถส่งเสริมการโจมตีของโรคตับอักเสบ, ดีซ่านและการเปลี่ยนแปลงของค่าเอนไซม์ในตับในเลือด

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

หลังการรักษาด้วย bupropion, ผื่น, ผื่น, คัน, กลุ่มอาการของสตีเวนส์ - จอห์นสัน (ตัวแปรของ polymorphic erythema) และเหงื่อออกที่เพิ่มขึ้นอาจเกิดขึ้น นอกจากนี้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคสะเก็ดเงินอาจมีอาการกำเริบในลักษณะเดียวกัน

ผลข้างเคียงอื่น ๆ

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่อาจเกิดขึ้นต่อไปนี้คือ bupropion:

  • ปฏิกิริยาการแพ้ในบุคคลที่มีความละเอียดอ่อนและ - ในบางกรณี - อาการช็อกอย่างรุนแรง
  • angioedema;
  • ไข้;
  • Dyspnea;
  • หลอดลม;
  • Arthralgia และปวดกล้ามเนื้อ;
  • การหดตัวของกล้ามเนื้อ;
  • อ่อนแรง;
  • อาการเจ็บหน้าอก
  • การเปลี่ยนแปลงของความรู้สึกของรสชาติ;
  • ความผิดปกติของการมองเห็น;
  • หูอื้อ

ยาเกินขนาด

อาการของยาเกินขนาด bupropion เป็นอาการกำเริบของผลข้างเคียง แต่กรณีของการสูญเสียสติได้รับรายงาน ความตายเกิดขึ้นน้อยมากอันเป็นผลมาจากการกินยาเกินขนาด

ไม่มียาแก้พิษเฉพาะเจาะจงดังนั้นการรักษาจึงเป็นเพียงอาการเท่านั้น การใช้ถ่านกัมมันต์มีประโยชน์ อย่างไรก็ตามหากคุณใช้ยามากเกินไปคุณต้องไปที่ศูนย์โรงพยาบาลทันที

กลไกการออกฤทธิ์

บูพาเปอเรียนเป็นตัวยับยั้งการเลือกโดปามีน reuptake (DA) ในระดับ presynaptic และมีฤทธิ์อ่อนต่อการเก็บ serotonin (5-HT) และ noradrenaline (NA)

Dopamine, serotonin และ noradrenaline เป็นสารสื่อประสาทที่ถูกสังเคราะห์ขึ้นภายในปลายประสาทประสาทพรีโนแนปทิคเฉพาะและปล่อยออกมาตามสิ่งเร้าบางอย่าง ครั้งหนึ่งในพื้นที่ synaptic (ช่องว่างระหว่าง presynaptic และการยุติประสาทโพสต์แน็ปทิค) สิ่งเหล่านี้มีปฏิสัมพันธ์กับผู้รับ postynaptic ของตัวเองเพื่อดำเนินการทางชีวภาพของพวกเขา หลังจากนั้นพวกเขาจะลงทะเบียนอีกครั้งโดยผู้ขนส่งที่เฉพาะเจาะจงและรายงานภายในการยุติ presynaptic

บูพาพิออนส่วนใหญ่ยับยั้งการเก็บกักโดปามีนซึ่งจะช่วยให้มันคงอยู่ในพื้นที่ synaptic เป็นเวลานาน ดังนั้นโดปามีนจะทำปฏิกิริยากับตัวรับโพสต์ซินแน็ปทิคเป็นเวลานานทำให้สัญญาณโดปามีนเพิ่มขึ้น

คำแนะนำสำหรับการใช้งาน - ตำแหน่ง

บูพาพิออนสามารถใช้ได้สำหรับการบริหารช่องปากในรูปแบบของแท็บเล็ต เนื่องจากยาเสพติดอาจทำให้เกิดการรบกวนการนอนหลับจึงไม่แนะนำให้ใช้แท็บเล็ตก่อนนอน

ขนาดของบูบูปิออนควรกำหนดโดยแพทย์เป็นรายบุคคล

ไม่ว่าในกรณีใดขนาดของยาตามปกติคือ 150 มก. ของสารออกฤทธิ์ที่จะต้องดำเนินการวันละครั้ง ปริมาณจะเพิ่มขึ้นถึง 300 มก.

ในผู้ป่วยที่มีตับและ / หรือการด้อยค่าของไตอาจจำเป็นต้องลดขนาดของ bupropion

แม้ว่าจะไม่มีการรายงานอาการถอน แต่ก็ไม่แนะนำให้หยุดการรักษาโดยฉับพลัน ขอแนะนำให้ลดขนาดของยาอย่างค่อยเป็นค่อยไป

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การศึกษาบางชิ้นได้รายงานความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการผิดปกติของหลอดเลือดและหัวใจในทารกแรกเกิดที่มารดาได้รับ bupropion ในระหว่างตั้งครรภ์โดยเฉพาะในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ ดังนั้นจึงไม่ควรให้ bupropion กับหญิงมีครรภ์เว้นแต่แพทย์เห็นว่าจำเป็น

บูโพรพิออนและสารของมันถูกขับออกมาในน้ำนมของมนุษย์ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ยานี้กับแม่ที่ให้นมบุตร

ข้อห้าม

การใช้ bupropion มีข้อห้ามในกรณีต่อไปนี้:

  • รู้จักแพ้ bupropion;
  • ในผู้ป่วยที่มีโรคชักหรือมีประวัติความผิดปกติของการชัก;
  • ในผู้ป่วยที่ทานยาที่มีส่วนผสมของบูพาโปรพิออน
  • ในผู้ป่วยที่มีเนื้องอกที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง
  • ในผู้ป่วยตับแข็งอย่างรุนแรง;
  • ในผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมาน - หรือได้รับความทุกข์ทรมาน - จากบูลิเมียหรือเบื่ออาหาร nervosa;
  • ในผู้ป่วยที่ใช้ IMAO บำบัดอยู่แล้ว

Bupropion และการสูบบุหรี่

หากต้องการเรียนรู้เพิ่มเติม: Bupropion เพื่อเลิกสูบบุหรี่

Bupropion เป็นยาที่ไม่เพียง แต่ใช้รักษาอาการซึมเศร้า แต่ยังใช้ในการเลิกบุหรี่

ในความเป็นจริงยาเสพติด - นอกเหนือจากการยับยั้งโดปามีน reuptake (กลไกที่รับผิดชอบในการกระทำของยาแก้ซึมเศร้า) - ยังมีการกระทำที่เป็นปฏิปักษ์กับตัวรับนิโคตินที่ความเข้มข้นของการรักษา

Bupropion - ด้วยกลไกการออกฤทธิ์ - สามารถลดความต้องการนิโคตินในผู้ป่วยได้อีกทั้งยังลดความรู้สึกไม่สบายและอาการที่เกิดจากการเลิกบุหรี่ นอกจากนี้ยาเสพติดสามารถลดความเสี่ยงของการกำเริบของโรค

โดยทั่วไปปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำของ bupropion คือ 150 มก. ต่อวันซึ่งสามารถเพิ่มได้สูงสุด 300 มก.