CRESTOR ®เป็นยาที่ใช้เกลือแคลเซียม rosuvastatin
กลุ่มบำบัด: Hypolipidemic - ยับยั้ง HMG-CoA reductase
ข้อบ่งใช้กลไกของการกระทำนักเรียนและประสิทธิภาพทางคลินิกความหลากหลายของการใช้และปริมาณการตั้งครรภ์และการให้นมบุตรการใส่คำแนะนำข้อห้าม
บ่งชี้ CRESTOR ® Rosuvastatin
CRESTOR ®ใช้สำหรับรักษาภาวะไขมันในเลือดสูง, ภาวะไขมันในเลือดสูงผิดปกติและภาวะไขมันในเลือดสูงในครอบครัว heterozygous, เมื่อใดก็ตามที่ การรักษาด้วยการรับประทานอาหาร และ การรักษาด้วยยา อื่น ๆ ที่ไม่ใช่ยาเช่นการออกกำลังกายที่ควบคุมและการลดน้ำหนัก อย่างไรก็ตามแม้ในระหว่างการรักษาด้วยยา CRESTOR ®เราแนะนำให้รักษารูป แบบการดำเนินชีวิตที่ถูกต้อง โดยมีจุดประสงค์เพื่อปรับปรุงโปรไฟล์ไขมันของผู้ป่วย
CRESTOR ®สามารถใช้ในกรณีที่รุนแรงและหายากมากที่สุดของไขมันในเลือดสูงเช่นรูปแบบครอบครัว homozygous มักจะเป็นส่วนเสริมของอาหารที่เหมาะสมและในกรณีใด ๆ ที่เกี่ยวข้องกับการรักษาลดไขมันอื่น ๆ
กลไกการออกฤทธิ์ CRESTOR ® Rosuvastatin
Rosuvastatin ที่นำมารับประทานจะถูกดูดซึมในทางเดินอาหารและไปถึงยอดพลาสม่าหลังจาก 5 ชั่วโมงของการบริหารช่องปาก เชื่อมโยงกับโปรตีนในพลาสมาส่วนใหญ่อัลบูมินไปถึงตับในปริมาณมากซึ่งทำหน้าที่ส่วนหนึ่งทางชีวภาพของมัน ผลการรักษาของหลักการที่ใช้งานอยู่นี้เกิดจากการกระทำทางชีวภาพต่าง ๆ ซึ่งสามารถสรุปได้ดังนี้:
- การยับยั้งเอนไซม์ HMG-CoA reductase ที่จำเป็นสำหรับการสังเคราะห์ mevalonate (ขั้นตอนเอนไซม์กลับไม่ได้และแตกหักสำหรับการสังเคราะห์คอเลสเตอรอล)
- เพิ่มจำนวนตัวรับตับสำหรับ LDL ในเซลล์ตับ (รับประกันการส่งคืนที่ดีกว่าของไลโปโปรตีนเหล่านี้);
- การลดการสังเคราะห์ตับของ VLDL สารตั้งต้นของ LDL
กลไกทั้งหมดเหล่านี้ได้รับการตระหนักในการลดค่าพลาสมาของคอเลสเตอรอลรวม, คอเลสเตอรอล LDL และไตรกลีเซอไรด์, เห็นคุณค่าภายในหนึ่งสัปดาห์จากจุดเริ่มต้นของการรักษาและสูงสุดถึงที่สี่หลังจากที่พวกเขายังคงอยู่ตลอดการรักษา
หลังจากการรักษา (ครึ่งชีวิต 19 ชั่วโมง), rosuvastatin จะถูกกำจัดส่วนใหญ่ไม่เปลี่ยนแปลงกับอุจจาระ, และในระดับเล็ก ๆ ผ่านทางปัสสาวะ, แม้ว่าจะมีการเผาผลาญในตับไปสู่สารที่ไม่ใช้งานเช่น lactone.
การศึกษาดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก
ฉันคือ Cardiol 2003 ก.ค. 15; 92 (2): 152-60
การศึกษานี้ประเมินประสิทธิภาพของยา rosuvastatin ในขนาดที่ต่างกันในการรักษา 6 สัปดาห์ของผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงโดยมีระดับคอเลสเตอรอล LDL ในเลือดอยู่ระหว่าง 160 และ 250 mg / dL การรักษาด้วย Rosuvastatin รับประกันความสำเร็จของเป้าหมายการรักษา (โคเลสเตอรอล LDL น้อยกว่า 100 มก.) ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษามากกว่า 80% เปอร์เซ็นต์ที่ลดลงอย่างมีนัยสำคัญถูกบันทึกไว้เมื่อเปรียบเทียบกับสแตตินอื่น ๆ นอกจากนี้ค่าเฉลี่ยของการลดลงของ LDL-cholesterol ที่ได้รับจาก rosuvastatin นั้นสูงกว่าอย่างน้อย 10% เมื่อเทียบกับยาอื่น ๆ
2. ROSUVASTATIN และ COENZYME Q 10
เป็นที่ทราบกันว่า isoprenyl chain ของ coenzyme Q10 นั้นถูกสังเคราะห์โดยสารตั้งต้น, mevalonate, ใช้ร่วมกับการเผาผลาญคอเลสเตอรอลและยับยั้งโดยการใช้ยากลุ่ม statin ผู้เชี่ยวชาญหลายคนทั่วโลกอ้างว่าการขาดโคเอ็นไซม์ Q10 ที่สังเกตได้ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสเตตินในระยะยาวอาจเป็นสาเหตุส่วนหนึ่งของ myopathies และ rhabdomyolysis ที่เกี่ยวข้องกับการรักษาประเภทนี้ (สมมติว่าเป็นบทบาทที่กระตือรือร้น และสารต้านอนุมูลอิสระของโคเอนไซม์ Q10 ในการเผาผลาญยล การศึกษาที่มีความสำคัญมากแสดงให้เห็นว่า rosuvastatin สามารถกำหนดระดับโคเอ็นไซม์ Q10 ที่ลดลงอย่างมีนัยสำคัญได้อย่างไรโดยไม่กระทบต่อการเกิดปฏิกิริยาข้างเคียง
3. ประสิทธิผลของ ROSUVASTATIN ในการป้องกันความเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือด
การศึกษาในยุโรปที่สำคัญมากนี้ดำเนินการเกี่ยวกับผู้ป่วยเกือบ 18, 000 คนที่มีความเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจที่เพิ่มขึ้น (ตรวจสอบโดยการวัดปริมาณโปรตีนในซีรีนในพลาสมา) และระดับ LDL ที่ไม่ใช่พยาธิวิทยา - แสดงให้เห็นว่าการบริหารของ rosuvastatin, โรคหลอดเลือดสมองและความตาย) สำหรับผู้ป่วยที่มีระดับ LDL คอเลสเตอรอลที่ไม่ได้กำหนดยาตามใบสั่งแพทย์
วิธีการใช้และปริมาณ
CRESTOR ® 5/10/20/40 มก. แท็บเล็ตของเกลือแคลเซียม rosuvastatin: การกำหนดขนาดยาควรคำนึงถึงระดับของคอเลสเตอรอลรวม, คอเลสเตอรอล LDL, HDL คอเลสเตอรอลและสูงกว่าความเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือดโดยรวมดังนั้นจึงเกี่ยวข้องกับปัจจัยอื่น ๆ เช่น โรคอ้วนโรคเมตาบอลิก (เบาหวาน) ความดันโลหิตสูงและความคุ้นเคยกับโรคหลอดเลือดหัวใจ
แนวทางแนะนำให้บริโภคในช่วงแรกของการรักษา rosuvastatin 5/10 มก. วันละครั้งรวมกับอาหาร hypolipidic และวิถีชีวิตที่ถูกต้อง ขนาดสามารถเพิ่มขึ้นได้ถึง 20 มก. หลังจากการรักษาสี่สัปดาห์ระยะเวลาที่แผนการรักษามีประสิทธิภาพสูงสุด
ปริมาณที่สูงกว่า 20 มก. อาจใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงอย่างรุนแรงและผู้ที่มีความเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจสูง แต่ภายใต้การควบคุมของผู้เชี่ยวชาญอย่างเข้มงวดเท่านั้นเนื่องจากอุบัติการณ์ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์จะเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ไม่ควรให้ยาดังกล่าวแก่ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายแม้แต่ในระดับปานกลาง
ในทุก ๆ กรณีก่อนที่จะมีข้อสันนิษฐานของ CRESTOR ® Rosuvastatin - เป็นสิ่งที่จำเป็นอย่างยิ่งสำหรับคำอธิบายและการควบคุมของแพทย์ของคุณ
คำเตือน CRESTOR ® Rosuvastatin
ในกรณีที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงปฐมภูมิควรใช้ยา CRESTOR ®เฉพาะในกรณีที่การรักษาด้วยอาหารที่ยืดเยื้อเป็นเวลานานอย่างน้อย 12 สัปดาห์ ตลอดแผนการรักษาก็ยังจำเป็นที่จะต้องรักษาวิถีชีวิตที่ถูกต้องและอาหารที่เพียงพอ
ปริมาณที่สูงกว่า 20 มก., ปริมาณการรักษาที่แม่นยำกว่า 40 มก., มีความเกี่ยวข้องกับการทำงานของไตที่เพิ่มขึ้น, ดังนั้นในระหว่างการรักษาด้วยยา CRESTOR ®ในปริมาณสูงแนะนำให้ติดตามการทำงานของไตเพื่อหลีกเลี่ยงความเสียหายใด ๆ ควรตรวจสอบระดับไคเนสพลาสมา creatine (เครื่องหมายความเสียหายของกล้ามเนื้อ) ในขณะที่ปริมาณของ rosuvastatin เกิน 20 มก. / วันสามารถประนีประนอมความสมบูรณ์ของกล้ามเนื้อกับปวดกล้ามเนื้อ, ผงาดและ rhabdomyolysis ไม่ค่อย
นอกจากนี้ก่อนและระหว่างระยะเวลาการรักษาควรตรวจสอบเครื่องหมายการทำงานของตับโดยเฉพาะในผู้ป่วยบางรายที่มีความเสี่ยง (ผู้ดื่มแอลกอฮอล์และผู้ป่วยโรคตับก่อนหน้า) เพื่อหลีกเลี่ยงการเปลี่ยนแปลงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ปกติ ด้วยการปรับปรุงผลข้างเคียง
ในผู้ป่วยสูงอายุและญี่ปุ่นที่มีการสัมผัสกับยาเสพติดมากขึ้นอย่างมีนัยสำคัญไม่ควรใช้ยารักษาโรคที่สูงกว่า 5 มก.
CRESTOR ®มีแลคโตสเป็นส่วนผสมดังนั้นจึงไม่แนะนำสำหรับการแพ้แลคโตส / กาแลคโตสหรือการขาดเอนไซม์แลคเตส
รู้จักกลไกของการกระทำของ CRESTOR ®และไม่มีหลักฐานทางวิทยาศาสตร์ในวรรณคดีเป็นไปได้ที่จะแยกเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่ลดความสามารถในการรับรู้และปฏิกิริยาของผู้ป่วยและทำให้การใช้เครื่องจักรและการขับขี่ยานยนต์เป็นอันตราย
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การบริหารของ CRESTOR ®มีข้อห้ามอย่างรุนแรงในระหว่างตั้งครรภ์เนื่องจากความสำคัญของคอเลสเตอรอลในการพัฒนาของตัวอ่อนและทารกในครรภ์ตามปกติ; ดังนั้นในกรณีของการรักษาด้วยสเตตินควรใช้มาตรการคุมกำเนิดที่เหมาะสม
ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับผลของสเตตินที่ถูกหลั่งในน้ำนมแม่ต่อสุขภาพของทารกแรกเกิด; ดังนั้นจึงแนะนำให้หลีกเลี่ยงการให้นมในระหว่างการรักษาด้วยยาเหล่านี้
การติดต่อ
ความเข้มข้นของพลาสมาเพิ่มขึ้นของ rosuvastatin อาจเกิดขึ้นตามสมมติฐานร่วมกันของ:
- cyclosporine;
- คู่อริวาร์ฟารินและวิตามินเค;
- Fibrates และสารที่มีการกระทำที่ลดไขมัน;
- สารยับยั้งเอนไซม์ตับ CYP3A4 (itraconazole) รับผิดชอบการเผาผลาญของ rosuvastatin (บันทึกการเพิ่มขึ้นที่ไม่เกี่ยวข้องทางคลินิก)
ในกรณีเหล่านี้ขอแนะนำให้คุณตรวจทานขนาดของ CRESTOR ®เพื่อหลีกเลี่ยงการปรากฏตัวของผลข้างเคียง
การลดลงของความเข้มข้นของ rosuvastatin ในระหว่างการบริหารของ:
- ยาลดกรด;
- erythromycin;
CRESTOR ®ยังสามารถเพิ่มระดับความเข้มข้นของพลาสมาของยาคุมกำเนิดในช่องปากดังนั้นจึงต้องมีการปรับขนาดของยาเหล่านี้เพิ่มเติม
ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของผงาดอักเสบเกิดขึ้นเมื่อมีการให้ยา CRESTOR ®ร่วมกับ HMG-GoA reductase inhibitors อื่น ๆ (รวมถึงข้าวแดงหมัก) และ fibrates โดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณที่สูงกว่า 20 มก. ของ rosuvastatin
ข้อห้าม CRESTOR ® Rosuvastatin
CRESTOR ®มีข้อห้ามในกรณีของการทำงานของตับที่ลดลง, ภาวะไตวายอย่างรุนแรง, myopathies และเงื่อนไขที่นำไปสู่โรคกล้ามเนื้อโครงร่าง, การรับประทาน cyclosporine และภาวะภูมิไวเกินที่เป็นองค์ประกอบหนึ่งอย่างใดอย่างหนึ่ง
ยา rosuvastatin ที่มีขนาดเท่ากับ 40 มก. มีข้อห้ามในผู้ป่วยที่มีภาวะตับไม่เพียงพอแม้จะมีความรุนแรงปานกลางโดยมีความคุ้นเคยหรือมีประวัติของโรคกล้ามเนื้อก่อนหน้านี้ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกลุ่มที่มียาลดไขมันอื่น ๆ )
ผลข้างเคียง - ผลข้างเคียง
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยยา CRESTOR ®โดยทั่วไปจะยอมรับได้ดีไม่รุนแรงและ จำกัด ระยะเวลาการรักษา ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ ปวดศีรษะเวียนศีรษะท้องผูกคลื่นไส้ปวดท้องปวดกล้ามเนื้อและอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง ในขนาดที่สูงกว่า 20 มก., myopathies, creatin kinase พลาสม่า, โปรตีนและเพิ่ม transaminases, ปวดกล้ามเนื้อ, ไตและตับดัชนีความเจ็บปวด
ไม่ว่าในกรณีใดอาการของโรคจะลดลงทันทีที่การรักษาด้วยยาถูกระงับหรือถูกอ่านซ้ำ
หมายเหตุ
CRESTOR ®สามารถขายได้เฉพาะภายใต้ใบสั่งยา
