เมื่ออาหารที่สมดุลซึ่งเกี่ยวข้องกับโปรแกรมการออกกำลังกายเป็นประจำไม่เพียงพอที่จะนำกลับค่าคอเลสเตอรอลและไตรกลีเซอไรด์ในเลือดมีความจำเป็นต้องแทรกแซงยาเสพติดที่เฉพาะเจาะจง
ในบรรดาเหล่านี้เราจำสแตติน, ezetimibe และในความเป็นจริง fibrates (clofibrate, bezafibrate, gemfibrozil, fenofibrate)
กลไกการออกฤทธิ์
Fibrates ดำเนินกิจกรรมลดไขมันโดยทำหน้าที่ในระดับต่าง ๆ กลไกหลักของการกระทำเกี่ยวข้องกับการกระตุ้น catabolism ของ VLDL (อนุภาคไลโปโปรตีนที่ใช้ในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์และคอเลสเตอรอลน้อยลงในเลือด) กิจกรรมนี้เป็นสื่อกลางโดยการเปิดใช้งานของ lipoprotein lipase หรือ LPL (เอนไซม์ในพลาสมาที่ย่อยสลายไตรกลีเซอไรด์หมุนเวียน)
นอกเหนือจากการเพิ่มอัตราที่ถูกลบออกจากการไหลเวียน fibrates ลดการสังเคราะห์ VLDL ในตับ
สำหรับคอเลสเตอรอลยาประเภทนี้ช่วยลดน้ำดีและยับยั้งการทำงานของ HMG-CoA-reductase (เอนไซม์ตับที่ทำหน้าที่ผลิตโคเลสเตอรอล) การกระตุ้นของ fibrates ในการสังเคราะห์ Apop A1 lipoprotein ช่วยให้เพิ่มระดับคลอเรสเตอรอลที่ดีขึ้นเล็กน้อย
ประสิทธิผล
ปรับอัตราคลอเรสเตอรอลให้ต่ำกว่าสเตติน แต่มีประสิทธิภาพมากกว่าในการลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในพลาสมา ในรูปแบบของแท็บเล็ตหรือแคปซูลพวกเขาเพิ่มคอเลสเตอรอล HDL ที่ดีขึ้น 10-15% ในขณะที่การลดลงของไตรกลีเซอไรด์เฉลี่ยประมาณ 40-45% Fibrates ยังสามารถช่วยลดระดับคอเลสเตอรอล LDL จาก 5 เป็นสูงสุด 18 คะแนนร้อยละ
fibrates บางชนิด (bezafibrate และ fenofibrate) ลดความเข้มข้นในพลาสมาของ fibrinogen ซึ่งเป็นโปรตีนที่เกี่ยวข้องในกระบวนการแข็งตัวของเลือด โดยการลด fibrinogenemia และการรวมตัวของเกร็ดเลือด fibrates เหล่านี้จะลดความหนาแน่นของเลือดทำให้ลดความเสี่ยงต่อการก่อตัวของก้อนลิ่มเลือด (ก้อนอุดตันที่อยู่ในเส้นเลือดและเป็นอันตรายต่อสุขภาพ)
ปริมาณของการบริโภค
จาก 200 ถึง 900 มก. / วันขึ้นอยู่กับโมเลกุล
ผลข้างเคียง
โดยทั่วไปหากใช้ด้วยตัวเอง fibrates จะทนได้ดีแม้ว่าพวกเขาอาจทำให้เกิดความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารขนาดเล็ก ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของพวกเขาได้รับการศึกษาอย่างกว้างขวางและรวมเข้าด้วยกันเมื่อเวลาผ่านไปเพราะพวกเขาเข้ารับการบำบัดเป็นเวลาหลายปี (clofibrate ถูกนำมาใช้ในคลินิกในปี 2505)
เนื่องจาก fibrates ถูกกำจัดเกือบทั้งหมดโดยเส้นทางไตพวกเขาจะต้องได้รับการจัดการในปริมาณที่ลดลงในผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากภาวะไตวาย ข้อควรระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งแม้ในที่ที่มีโรคตับและในปริมาณที่เป็นพิษพร้อมกันสำหรับตับ (รวมถึงแอลกอฮอล์!) ด้วยเหตุนี้ผู้ป่วยที่มีสุขภาพดีที่ได้รับการรักษาด้วย fibrates ควรตรวจสอบสถานะสุขภาพของตับของพวกเขาทุก ๆ หกเดือนภายใต้การตรวจเลือดอย่างง่าย (transaminase + ปริมาณ hemochromocytometric)
ผลข้างเคียงที่หายากคือผื่นและความอ่อนแอ บาง fibrates โดยการเพิ่มความอิ่มตัวของคอเลสเตอรอลที่มีอยู่ในนั้นทำให้น้ำดีมีแนวโน้มที่จะคำนวณแบบ
สำหรับผู้ที่ทุกข์ทรมานจากภาวะไขมันในเลือดสูงโดยเฉพาะอย่างยิ่งมีการเสนอการบริโภคยาสเตตินและไฟบริเลตพร้อมกันและในกรณีใด ๆ ในเวลา จำกัด ในความเป็นจริงการรวมกันนี้ช่วยยกระดับผลข้างเคียงของยาทั้งสองซึ่งยอมรับได้ในความเป็นพิษต่อตับและในการปรากฏตัวของความเจ็บปวดและความตึงเครียดของกล้ามเนื้อทั้งสองผลข้างเคียงที่พบบ่อย
ไม่ควรใช้ไฟบริเลตในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
