สภาพทั่วไป
Bisphosphonates หรือที่รู้จักกันในชื่อ Bis-phosphonates หรือ Diphosphonates เป็นยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการต่อสู้กับการสูญเสียความหนาแน่นของมวลกระดูก
จากมุมมองทางเคมีอย่างไรก็ตาม bisphosphonates ถือได้ว่าเป็นอนุพันธ์ของ pyrophosphate (โครงสร้างทางเคมี: P 2 O 7 4-) ซึ่งออกซิเจนที่จับอะตอมของฟอสฟอรัสทั้งสองถูกแทนที่ด้วยอะตอมของคาร์บอน ในลักษณะที่จะทำให้พันธะชนิดนี้ไม่สามารถย่อยสลายได้
ในบรรดา bisphosphonates หลักยังคงใช้ในการบำบัดเรากล่าวถึง: กรด alendronic (Alendros®, Fosamax®), กรด ethidronic (Etidron®), กรด clodronic (Clody®), กรด risedronic (Optinate®, Actonel ®), กรด pamidronic (Aredia®) และกรด zoledronic (Zometa®)
ข้อบ่งใช้ในการรักษา
ตามที่ระบุไว้ bisphosphonates เป็นส่วนผสมที่ใช้งานที่มีการใช้ทำเพื่อต่อต้านการสูญเสียความหนาแน่นของกระดูก ดังนั้นการใช้ยาเหล่านี้มีการระบุไว้ในกรณีต่อไปนี้:
- การป้องกันและรักษา โรคกระดูกพรุน ทั้งในผู้หญิงและผู้ชาย (อย่างไรก็ตามโรคกระดูกพรุนในผู้ชายนั้นพบได้น้อยกว่าโรคกระดูกพรุนหญิง)
- Hypercalcemia ;
- โรคพาเก็ท (bisphosphonates เป็นยาที่ใช้รักษาโรคนี้)
- โรค อื่น ๆ ที่อาจนำไปสู่การสูญเสียความหนาแน่นของมวลกระดูก (เช่นที่เกิดขึ้นเช่นในกรณีของภาวะ hyperparathyroidism หรือการแพร่กระจายของกระดูก lytic)
กลไกการออกฤทธิ์
แม้ว่ากลไกระดับโมเลกุลที่แน่นอนซึ่ง bisphosphonates สามารถต่อต้านการสูญเสียความหนาแน่นของมวลกระดูกยังไม่ได้รับการระบุอย่างถูกต้อง แต่ยาเหล่านี้ - เมื่อถูกดูดซึมเข้าหรือออกทางหลอดเลือดดำจะถูกดูดซับและ วางลงบนผลึกไฮดรอกซีแอปาไทต์ที่มีอยู่ในบริเวณสลายตัวของเมทริก เมื่อฝากที่ระดับนี้ bisphosphonates โต้ตอบกับ osteoclasts (เซลล์ที่รับผิดชอบในการสลายกระดูก) ยับยั้งการแพร่กระจายของพวกเขาลดอายุเฉลี่ยของพวกเขาและลดกิจกรรมของพวกเขา
ต้องขอบคุณโหมดของการกระทำนี้ดังนั้น bisphosphonates จึงสามารถ จำกัด กระบวนการของการสลายกระดูกได้ซึ่งเป็นที่นิยม - แม้ว่าทางอ้อม - การกระทำของ osteoblasts ซึ่งทำให้เนื้อเยื่อกระดูกที่มีแร่ธาตุดี
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่เกิดจาก bisphosphonates และความรุนแรงที่เกิดขึ้นอาจแตกต่างกันไปในแต่ละคนขึ้นอยู่กับสารออกฤทธิ์ที่ตัดสินใจใช้และขึ้นอยู่กับความไวของแต่ละคนต่อยาเดียวกัน
อย่างไรก็ตามในบรรดาผลข้างเคียงหลักที่พบได้ทั่วไปกับส่วนผสมที่ใช้งานส่วนใหญ่ซึ่งอยู่ในระดับ bisphosphonate เราจำได้ว่า:
- คลื่นไส้;
- อาการปวดท้อง;
- โรคอุจจาระร่วง;
- หลอดอาหารอักเสบ
- Osteonecrosis ของขากรรไกร (แสดงเหนือสิ่งอื่นใดสำหรับการให้ทางหลอดเลือดดำขนาดสูงใช้ในการรักษามะเร็งบางชนิด)
ผลข้างเคียงสามารถเกิดขึ้นได้เมื่อ bisphosphonates นำมารับประทานกับน้ำในปริมาณที่ต่ำ ด้วยเหตุนี้จึงควรรับประทานบิสฟอสโฟเนตในช่องปาก ในตอนเช้า ทันทีหลังจากตื่นนอน ด้วยน้ำในปริมาณที่เพียงพอ เพื่อหลีกเลี่ยงการระคายเคืองและการกัดเซาะของหลอดอาหาร (ประมาณ 200-250 มิลลิลิตรต่อน้ำ) หลังจากนั้นผู้ป่วยจะต้องยืนตัวตรงเป็นเวลาอย่างน้อยสามสิบนาทีและหลีกเลี่ยงการใช้ของเหลวหรืออาหารอื่น ๆ เพื่อให้แน่ใจว่าการดูดซึมของยาเสพติดที่ดีที่สุด
ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่อาจเกิดขึ้นหลังจากรับประทาน bisphosphonates (ทั้งทางปากและทางหลอดเลือดดำ) คือ:
- การอักเสบของตาและ / หรือเยื่อบุตา;
- hypocalcemia ที่ไม่มีอาการหรือมีอาการ (หลัง แต่เป็นรูปแบบที่หายาก);
- เพิ่มขึ้นเล็กน้อยในระดับ transaminase เลือด
- ปฏิกิริยาการแพ้ในบุคคลที่บอบบาง
ปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ
โดยทั่วไปไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกับ bisphosphonates และ antacids หรือแคลเซียมเนื่องจากอาจส่งผลเสียต่อการดูดซึมของ bisphosphonates
อย่างไรก็ตามหากมีความจำเป็นต้องใช้ยาดังกล่าวข้างต้นโดยทั่วไปแล้วยาเหล่านี้ควรได้รับการจัดการอย่างน้อยสามสิบนาทีหลังจากรับประทาน bisphosphonates
นอกจากนี้ยังไม่แนะนำให้บริโภค bisphosphonates และ NSAID ในเวลาเดียวกันเนื่องจากมีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดความเสียหายต่อระบบทางเดินอาหาร
ข้อห้าม
การใช้ bisphosphonates มีข้อห้ามในกรณีต่อไปนี้:
- รู้จักภูมิไวเกินที่ bisphosphonates เดียวกัน;
- ไตวาย (เนื่องจาก bisphosphonates ถูกขับออกมาทางเดินนี้);
- ความผิดปกติของหลอดอาหารและ / หรือกระเพาะอาหาร;
- แผลในกระเพาะอาหาร;
- hypocalcemia;
- ในการตั้งครรภ์และระหว่างให้นมบุตร
