สภาพทั่วไป
ยา fibrated เป็นยาที่ใช้ในการลด ไตรกลีเซอไรด์ และระดับ คอเลสเตอรอล ในเลือด
ดังนั้นการใช้ยาดังกล่าวจึงถูกระบุในผู้ป่วยทุกรายที่มีระดับเลือดของไขมันดังกล่าวสูงมากจนเป็นพยาธิสภาพที่สามารถประนีประนอมต่อสุขภาพและทำให้ชีวิตของพวกเขาตกอยู่ในความเสี่ยง
ยา fibrated สามารถบริหารได้ทั้งแบบ monotherapy หรือ ร่วม กับยาอื่น ๆ ที่ระบุสำหรับการรักษา dyslipidemias, เช่น statins อย่างไรก็ตามควรสังเกตว่า fibrates ไม่ใช่ยาทางเลือกแรก สำหรับการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงและไขมันในเลือดสูง
ฉันเป็นอะไร
ยาที่เป็นเส้น ๆ คืออะไร
ยา Fibrated เป็นยาที่สามารถลดระดับความเข้มข้นของคอเลสเตอรอลและไตรกลีเซอไรด์ในพลาสมา ตามความจริงมันเป็นสิ่งที่ดีที่จะระบุว่า fibrates สามารถลดไตรกลีเซอไรด์ในระดับสูงได้อย่างมีประสิทธิภาพมากกว่าคอเลสเตอรอลเนื่องจากเหตุผลนี้พวกเขามักจะใช้เมื่อภาวะไขมันในเลือดสูงยังเกี่ยวข้องกับภาวะไขมันในเลือดสูง
จากมุมมองทางเคมี fibrates เป็น analogs ของกรด phenoxyisobutyric ; ในเรื่องนี้ก็จำได้ว่าสำหรับการพัฒนาของการดำเนินการรักษาการปรากฏตัวของ กลุ่ม isobutyric มีความสำคัญพื้นฐาน ในความเป็นจริง fibrates ที่มีอยู่ในตลาดในปัจจุบันคือ prodrugs ที่กลายเป็นใช้งาน - ดำเนินการกิจกรรมของพวกเขา - หลังจากที่พวกเขาได้พบกับการเผาผลาญอาหาร
หลักการที่ใช้งานอยู่ในระดับของ Fibrates
ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ในระดับของ fibrates ที่ใช้ในเขตการรักษาในอิตาลีคือ:
- Fenofibrate ;
- The gemfibrozil ;
- bezafibrate
Fenofibrate มีอยู่ในผลิตภัณฑ์ยาทั้งเป็นเพียงส่วนประกอบเดียวและใช้ร่วมกับสเตติน
คุณรู้ไหมว่า ...
แม้ว่า fibrati-statin Association เป็นส่วนหนึ่งของการรักษา dyslipidemias ที่แตกต่างกัน แต่มันก็ทำให้เกิดข้อสงสัยเกี่ยวกับความปลอดภัยในการใช้งาน ในรายละเอียดมากขึ้นความกังวลหลักที่เกิดขึ้นจากการใช้ยาทั้งสองประเภทนี้รวมถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการพัฒนา myopathies ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นนี้ดูเหมือนว่าจะมีมากขึ้นเมื่อยา gemfibrozil fibrate เกี่ยวข้องกับยากลุ่ม statin มันไม่ได้เป็นไปได้โดยบังเอิญว่าผลิตภัณฑ์ยาที่มีอยู่ในอิตาลีในปัจจุบันที่มี fibrate และสแตตินอยู่ในกลุ่มเดียวกันนั้นมีพื้นฐานมาจาก fenofibrate
ประวัติย่อของยาเสพติดที่เป็นเส้นใย
การดำเนินการลดไขมันของยา fibrated ถูกค้นพบในปี 2505 โดยนักวิจัยสองคนของ Imeprial Chemical Industries แต่ไม่ถึงปี 1967 ที่บรรพบุรุษของกลุ่ม fibrate - ในรายละเอียด clofibrate - ได้รับอนุญาตทางการตลาดในตลาดสหรัฐอเมริกา จากองค์การอาหารและยา (สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา) อย่างไรก็ตามจากข้อมูลที่เก็บรวบรวมในช่วงหลายปีที่สารออกฤทธิ์นี้เข้าสู่การบำบัดพบว่าแม้ว่าจะสามารถลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือดได้ แต่ก็ไม่สามารถลดการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจที่ถึงแก่ชีวิตได้ ของไขมันในเลือดสูงและไขมันในเลือดสูง นอกจากนี้ยังพบว่าการใช้หลักการแอคทีฟเดียวกันในสาขาการรักษามีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับกรณีของการคำนวณทางเดินน้ำดี ดังนั้น clofibrate จึงถูกเลิกใช้เพราะยา fibrated อื่น ๆ ถือว่ามีประสิทธิภาพและปลอดภัยกว่าเช่น fenofibrate (วางจำหน่ายในบางประเทศในยุโรปตั้งแต่ปี 1975) และ gemfibrozil (แนะนำในการบำบัดในปี 1981)
ข้อบ่งใช้ในการรักษา
เมื่อใดจึงจะใช้ยาเสพติดเป็นเส้น ๆ
ยาที่มีเส้นใยจะไม่ถือว่าเป็นยาตัวเลือกแรกในการรักษา dyslipidaemias ในความเป็นจริงพวกเขาจะใช้เฉพาะเมื่อกลยุทธ์ที่ไม่ใช่เภสัชวิทยาสำหรับ dyslipidemia (อาหาร, การลดน้ำหนัก, การออกกำลังกายและอื่น ๆ ) ไม่ได้มีประสิทธิภาพหรือเมื่อไม่ มันเป็นไปได้ที่จะจัดการกับยาเสพติดของตัวเลือกแรก
รายละเอียดเพิ่มเติมแสดงว่ามีการใช้ยาเสพติดประเภทนี้:
- ในการรักษา dyslipidaemia โดดเด่นด้วยการเพิ่มขึ้นของระดับไตรกลีเซอไรด์ที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยอาหาร;
- ในการรักษา dyslipidaemias ผสมโดดเด่นด้วยทั้งไขมันในเลือดสูงและไขมันในเลือดสูงเมื่อหลังมีความสำคัญทางคลินิกมากขึ้นและเมื่อการรักษาด้วยอาหารไม่ได้ผลิตผลที่ต้องการ;
- ในการรักษา hypertriglyceridemia รุนแรงที่เกี่ยวข้องหรือไม่ที่มีค่า HDL ต่ำ
- ในการรักษาระดับไขมันในเลือดสูงหลักเมื่อมีการใช้ยากลุ่ม statin มีข้อห้ามหรือไม่ยอมรับ
นอกเหนือจากข้างต้นแล้วการใช้ไฟบริตยังระบุไว้ในผู้ป่วยชายเพื่อป้องกันความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือดเมื่อมีระดับคอเลสเตอรอลในเลือดสูงและเมื่อไม่สามารถใช้ยากลุ่ม statin ได้
Nota Bene
เนื่องจากข้อบ่งใช้ในการรักษาอาจแตกต่างกันไปตามส่วนประกอบที่จำเป็นต้องใช้สำหรับรายละเอียดและข้อมูลครบถ้วนสมบูรณ์โปรดอ้างอิงจากแผ่นพับบรรจุภัณฑ์ของผลิตภัณฑ์ยาที่แพทย์สั่ง
กลไกการออกฤทธิ์
ยาเสพติดเส้นใยทำงานอย่างไร
ตามที่กล่าวไว้ยา fibrate สามารถลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือดได้อย่างชัดเจนมากกว่ายาในระดับคอเลสเตอรอลสูง อย่างไรก็ตามกลไกที่แน่นอนของการกระทำที่ยาเหล่านี้ทำกิจกรรมของพวกเขายังไม่ได้รับการชี้แจงอย่างเต็มที่ อย่างไรก็ตามเรื่องนี้มันแสดงให้เห็นว่า fibrates:
- พวกเขาลด VLDL (ไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำมาก),
ไลโปโปรตีนสูงในไตรกลีเซอไรด์);
- พวกเขาชักนำให้เพิ่ม HDL ในระดับปานกลาง (ไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูงหรือที่รู้จักกันในนาม "โคเลสเตอรอลดี" พวกมันคือไลโปโปรตีนที่มีไตรกลีเซอไรด์ต่ำมาก แต่มีโคเลสเตอรอลสูง);
- พวกมันสร้างผลกระทบที่แปรผันกับ LDL (ไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ, ไลโปโปรตีน, ที่มีปริมาณไตรกลีเซอไรด์ต่ำ แต่มีปริมาณโคเลสเตอรอลสูงกว่า)
การศึกษาที่ดำเนินการจนถึงปัจจุบันแสดงให้เห็นว่าการลดลงของระดับ VLDL ส่วนใหญ่เกิดจากกลไกของการกระทำที่กระทำโดยยา fibrate เช่น การกระตุ้นไลโปโปรตีนไลเปส (เอนไซม์ที่รับผิดชอบการกำจัดไตรกลีเซอไรด์จาก VLDL) และการกระตุ้น ออกซิเดชันของกรดไขมันที่ถูกสื่อกลางโดย ผู้รับเปิดใช้งานโดย peroxisomal proliferators ประเภทอัลฟา (PPARα)
ผลของการเพิ่มขึ้นของ HDL ในทางกลับกันนั้นดูเหมือนว่าจะเกิดขึ้นจากการ เพิ่มขึ้นของการสังเคราะห์ apolipoprotein A - 1
ยิ่งไปกว่านั้น fibrates ทั้งหมดสามารถ เร่งการพลิกกลับและกำจัดคอเลสเตอรอลออกจากตับ
สำหรับข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับประสิทธิผลของยา fibrate ดูได้ที่: Fibrates และ Cholesterol
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงใดที่ทำให้เกิดเส้นใยยา
แม้ว่าผลข้างเคียงอาจแตกต่างกันเล็กน้อยขึ้นอยู่กับส่วนผสมออกฤทธิ์ที่กำหนดให้กับผู้ป่วยบางคนก็เป็นเรื่องธรรมดากับทั้งชั้น fibrates รายละเอียดเพิ่มเติมดังต่อไปนี้การรักษาด้วย fibrates เป็นไปได้ที่จะเผชิญกับการพัฒนาของผลข้างเคียงเช่น:
- ปวดหัว;
- อาการระบบทางเดินอาหารเช่นคลื่นไส้อาเจียนปวดท้องท้องเสียและท้องอืด;
- ตับอ่อนอักเสบ;
- โรคโลหิตจางภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, เม็ดเลือดขาว, eosinophilia, pancytopenia;
- Cholelithiasis, cholestasis, ดีซ่าน cholestatic, การทำงานของตับผิดปกติและไวรัสตับอักเสบ;
- กล้ามเนื้ออ่อนแรง, ปวดกล้ามเนื้อ, ปวดข้อ, rhabdomyolysis;
- ความอ่อนแอและการเปลี่ยนแปลงในความใคร่
ยิ่งกว่านั้นเราต้องไม่ลืมความเป็นไปได้ของการเกิดอาการแพ้ในบุคคลที่มีความละเอียดอ่อน
อย่างไรก็ตามแม้ว่าจะมีการกล่าวถึงไปแล้ว แต่ไฟบริเลตยังคงได้รับการยอมรับจากผู้ป่วยส่วนใหญ่
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ยาที่เป็นเส้น ๆ สามารถใช้ในการตั้งครรภ์และระหว่างให้นมบุตรได้หรือไม่?
ถึงแม้ว่าการศึกษาในสัตว์จะไม่ได้รายงานกรณีของการเกิดตัวอ่อนที่เกิดจากการบริหาร fibrates ในระหว่างตั้งครรภ์ แต่ยังไม่มีการศึกษาที่เพียงพอเกี่ยวกับความปลอดภัยในการใช้ผลิตภัณฑ์ในหญิงตั้งครรภ์ ด้วยเหตุนี้การใช้ยา fibrated มักจะมีข้อห้ามในหญิงตั้งครรภ์
ในทำนองเดียวกันไม่มีใครรู้ว่า fibrates ถูกขับออกมาในน้ำนมมนุษย์หรือไม่ ดังนั้นเพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อนการใช้งานจึงมีข้อห้ามในระหว่างให้นมบุตร
ข้อห้าม
เมื่อไม่ใช้ยาเส้นใย
สำหรับผลข้างเคียง, ข้อห้ามในการใช้ยา fibrated อาจแตกต่างกันเล็กน้อยขึ้นอยู่กับสารออกฤทธิ์ที่จำเป็นต้องใช้ อย่างไรก็ตามมีความเป็นไปได้ที่จะระบุว่าการใช้ยา fibrate - ทั้งในการใช้ยาเดี่ยวและการรักษารวมกัน - มีข้อห้ามในกรณีต่อไปนี้:
- รู้จักแพ้สารที่ใช้งานและ / หรือสารใด ๆ ที่มีอยู่ภายในผลิตภัณฑ์ยาที่จะใช้;
- ในผู้ป่วยที่มีโรคตับยกเว้น steatosis ตับเพราะมันเป็นเงื่อนไขที่เกี่ยวข้องบ่อยกับ hypertriglyceridemia;
- ในผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากภาวะไตวายและการล้างไต
- ในผู้ป่วยที่เป็นโรคถุงน้ำดีมีลักษณะเป็นท่อน้ำดีอักเสบหรือไม่;
- ในผู้ป่วยที่มีประสบการณ์ปฏิกิริยา photoallergic หรือ photot พิษหลังจากการบริหาร fibrates;
- ในการตั้งครรภ์และระหว่างให้นมบุตร
ในที่สุดก็ควรสังเกตว่าการใช้ยา fibrated ร่วมกับยากลุ่ม statin มีข้อห้ามโดยทั่วไปในผู้ป่วยที่มีปัจจัย predisposing เพื่อผงาด (ตัวอย่างเช่นการทำงานของไตบกพร่อง, การติดเชื้อที่รุนแรง, โรคเบาหวาน, hypothyroidism อายุขั้นสูง ฯลฯ ) .