Antimetabolites - ยาต้าน

สภาพทั่วไป

สารแอนติเมททาโบไลต์เป็นสารที่สามารถรบกวนการก่อตัวและ / หรือการใช้เมตาโบไลท์ปกติที่มีอยู่ภายในเซลล์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งแอนติเมททาโบไลต์ที่ใช้ในการ รักษาเนื้องอก ยับยั้งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอใหม่

• สารแอนติเมททาโบไลต์บางตัวสามารถยับยั้งเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์นิวคลีโอไทด์ (หน่วยพื้นฐานที่ประกอบเป็น DNA); ด้วยวิธีนี้ - ถ้านิวคลีโอไทด์ตัวกลางไม่ได้ถูกสังเคราะห์ - การสังเคราะห์ดีเอ็นเอจะถูกขัดจังหวะและมีการหยุดการเจริญเติบโตของเนื้องอก

• DNA ประกอบด้วยเส้นใยสองอันรวมกันเป็นหนึ่งรอบเพื่อสร้างเป็นเกลียวคู่ ดีเอ็นเอประกอบด้วยโมโนเมอร์จำนวนมากที่เรียกว่านิวคลีโอไทด์ นิวคลีโอไทด์มี 4 ชนิด: อะดีนีน (A), กัวนีน (G), ไซโตซีน (C) และไทมีน (T) ซึ่งรวมกับคู่เอกสิทธิ์ AT (อะดีนีน - ไทมีน) และ CG (ไซโตซีน -guanine) . ลำดับของฐานที่มีอยู่ในโมเลกุล DNA นั้นจะมีข้อมูลทางพันธุกรรม antimetabolites อื่น ๆ ในทางกลับกันมีโครงสร้างคล้ายกับนิวคลีโอไทด์ภายนอก (นิวคลีโอไทด์ที่พบในเซลล์) และสามารถแทนที่พวกมันในระหว่างการสังเคราะห์ของเกลียวดีเอ็นเอใหม่ดังนั้นจึงเป็นการขัดขวางการก่อตัวและการบล็อกเซลล์ที่ถูกต้อง

ประเภทของสารแอนติเมททาโบไลต์

DNA ประกอบด้วยนิวคลีโอไทด์สี่ตัวที่สร้างการเชื่อมโยงระหว่างพวกมันเพื่อประกอบเป็นโครงสร้างเกลียวคู่แบบคลาสสิก นิวคลีโอไทด์เหล่านี้คือ adenine, cytosine, guanine และ thymine และเรียกอีกอย่างว่า " ฐานไนโตรเจน "

ฐานไนโตรเจน - ขึ้นอยู่กับโครงสร้างที่พวกเขามี - แบ่งออกเป็น พิวรี นซึ่งรวมถึงอะดีนและกัวนีนและใน ไพริมิด ซึ่งรวมถึงไซโตซีนและไทมีน

สารยับยั้ง purine และ pyrimidine

ตัวแทน Antimetabolite สามารถจำแนกตามประเภทของฐานไนโตรเจนที่พวกเขาสามารถยับยั้ง:

• สารยับยั้งพิวรีน : เป็นชื่อที่บ่งบอกถึงแอนติเมทโบโบไลต์เหล่านี้สามารถยับยั้งการสังเคราะห์เพอรีนไนโตรเจนฐาน คลาสนี้รวมถึง mercaptopurine, ใช้ในการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันและมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด myeloblastic, และอนุพันธ์, azathioprine, endowed กับกิจกรรมภูมิคุ้มกันและใช้ในการรักษาโรคต่างๆ, เช่นโรคลูปัส erythematosus, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ไวรัสตับอักเสบ autoimmune, pemphigus vulgaris, Sarcoidosis และ autoimmune hemolytic anemia ก็รวมอยู่ในคลาสนี้คือ thioguanine, รับประทานในการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวที่ไม่ใช่ lymphocytic
• Pyrimidine inhibitors : antimetabolites เหล่านี้ยับยั้งการสังเคราะห์ pyrimidine base ในกลุ่มคนเหล่านี้เราพบ 5-fluorouracil ที่ ใช้ในการรักษาลำไส้ใหญ่เต้านมกระเพาะอาหารและมะเร็งตับอ่อน; floxuridine ใช้ในการรักษาแบบประคับประคองของ adenocarcinoma ระบบทางเดินอาหารซึ่งมีการแพร่กระจายในตับและที่ไม่สามารถลบออกได้โดยการผ่าตัด นอกจากนี้ยังเป็นของคลาสนี้คือ capecitabine ใช้คนเดียวหรือใช้ร่วมกับ docetaxel สำหรับการรักษามะเร็งเต้านม, มะเร็งลำไส้ใหญ่และมะเร็งกระเพาะอาหารขั้นสูง

สารยับยั้ง DNA polymerase

ยา antimetabolite อีกประเภทหนึ่งคือ DNA polymerase inhibitors ซึ่งเป็นหนึ่งในเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์ DNA แบบ strand คู่ ในบรรดายาเหล่านี้เราพบไซตารา ไบน และเจมซิตา ไบ น

Cytarabine ใช้ในการรักษามะเร็งเต้านม, ตับอ่อน, ปอดของเซลล์ที่ไม่ใช่ขนาดเล็กและสำหรับการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวและ Hodgkin และต่อมน้ำเหลืองที่ไม่ใช่ประเดี๋ยวประด๋าว

Gemcitabine สามารถบริหารใต้ผิวหนัง, เข้าช่องไขสันหลัง (ในของเหลวกระดูกสันหลัง) และฉีดเข้าเส้นเลือดดำ; ใช้สำหรับรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดต่าง ๆ

FOLIC ACID inhibitors

สารยับยั้งกรดโฟลิกยังถือว่าเป็นสารแอนติเมททาโบไลต์ ในความเป็นจริงแล้วกรดโฟลิกกลายเป็นพื้นฐานในการสังเคราะห์ดีเอ็นเอในบางขั้นตอน

เมื่อความสำคัญของบทบาทของกรดโฟลิกในการสังเคราะห์ DNA ใหม่ถูกค้นพบนักวิจัยรู้สึกถึงความสำคัญของสารยับยั้งในการเป็นยาที่มีศักยภาพสำหรับการรักษาเนื้องอก ด้วยเหตุนี้สารยับยั้งกรดโฟลิกจึงยังคงเป็นหัวข้อของการศึกษาและการวิจัย

Aminopterin และ methotrexate เป็นส่วนหนึ่งของคลาสนี้ซึ่งใช้ในการรักษามะเร็งเต้านมศีรษะคอและมะเร็งปอดบางชนิดและมะเร็งต่อมน้ำเหลืองที่ไม่ใช่ประเดี๋ยวประด๋าว