LESCOL ®เป็นยาที่ใช้ fluvastatin (เกลือ monosodium)
กลุ่มบำบัด: Hypolipidemic - ยับยั้ง HMG-CoA reductase
ข้อบ่งใช้กลไกของการกระทำนักเรียนและประสิทธิภาพทางคลินิกความหลากหลายของการใช้และปริมาณการตั้งครรภ์และการให้นมบุตรการใส่คำแนะนำข้อห้าม
บ่งชี้ LESCOL ® Fluvastatin
LESCOL ®ใช้เป็นตัวช่วยทางเภสัชวิทยาในการรักษาระดับไขมันในเลือดสูงและภาวะไขมันในเลือดผิดปกติเพื่อลดระดับเลือดของคอเลสเตอรอลรวม, คอเลสเตอรอล LDL, ไตรกลีเซอไรด์และ apolipoprotein B. การแทรกแซงประเภทนี้มีความเฉพาะเจาะจง ไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยอาหารหรือมาตรการอื่น ๆ ที่ไม่ใช่ทางเภสัชวิทยา
กลไกการทำงานของ LESCOL ® Fluvastatin
fluvastatin ถ่ายโดยระบบปฏิบัติการถูกดูดซึมเกือบทั้งหมดในระดับของระบบทางเดินอาหาร แต่ถึงระดับความเข้มข้นในพลาสมาที่เป็นประโยชน์เท่ากับ 24% ของปริมาณยาทั้งหมด
จับกับโปรตีนในพลาสมาสารออกฤทธิ์ของ Lescol ®จะไปถึงตับซึ่งมีผลกระทบหลัก ที่ระดับ hepatocytes ในความเป็นจริง fluvastatin สามารถยับยั้งและยับยั้งเอนไซม์ HMG-CoA reductase ซึ่งจำเป็นสำหรับการสังเคราะห์กรด mevalonic ซึ่งเป็นสารตั้งต้นของคอเลสเตอรอล การสังเคราะห์ที่ลดลงของคอเลสเตอรอลในตับทำให้เกิดการแสดงออกเกินกว่าของตัวรับ LDL ดังนั้นจึงรับประกันการกระทำ hypocholesterolemic สองครั้งกระทำในมือข้างหนึ่งโดยการสังเคราะห์ที่ลดลงของ sterol นี้และอื่น ๆ โดยการดูดซึมของตับที่เพิ่มขึ้น
หลังจากการกระทำทางชีวภาพของมัน (ครึ่งชีวิตประมาณ 2.5 ชั่วโมง), fluvastatin จะถูกเผาผลาญโดย isoforms ของตับ cytochrome ที่แตกต่างกันเป็นสารที่ไม่ได้ใช้งานและกำจัดมากกว่า 90% ผ่านอุจจาระและส่วนที่เหลือผ่านทางปัสสาวะ
ความสำคัญในการรักษาของ LESCOL ®นั้นเกิดจากความสัมพันธ์ที่ดีระหว่างระดับ LDL คอเลสเตอรอลและไตรกลีเซอไรด์ในเลือดและเหตุการณ์เกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดในรูปแบบต่าง ๆ แม้แต่ที่ร้ายแรงและผลการป้องกันที่ลดค่าข้างต้น อุบัติการณ์ของโรคหัวใจและหลอดเลือดจำนวนมาก
การศึกษาดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก
1 ประสิทธิภาพของสารฟลาสทาติน
ประสิทธิผลของการใช้ fluvastatin ได้รับการบันทึกไว้ในวรรณกรรมมานานกว่า 25 ปีแล้ว การศึกษานี้แสดงให้เห็นถึงความสำเร็จครั้งสำคัญในการประเมินประสิทธิภาพของยาฟลูวาสทาทินในการรักษาระดับไขมันในเลือดสูงและฮีสโตซีจีกัลครอบครัวไขมันในเลือดสูงในผู้ป่วยที่มีค่า LDL คอเลสเตอรอลสูงกว่า 190 mg / dL การรักษาอย่างน้อย 12 สัปดาห์ด้วย fluvastatin ที่ 40 มก. / วันรับประกันการลดลงของระดับคอเลสเตอรอล LDL มากกว่า 25%
2. ประสิทธิผลของสารฟลาสทาตินในผู้ป่วยนอกระบบ
เป็นที่ทราบกันดีว่าความดันโลหิตสูงสามารถเชื่อมโยงกับการเพิ่มความเสี่ยงโรคหลอดเลือดหัวใจแม้ในกรณีที่ไม่มีระดับ LDL คอเลสเตอรอลสูง การศึกษาในคำถามแสดงให้เห็นว่าการบริหารงานของฟลูวาสทาทินสามารถรับประกันการลดลงอย่างมีนัยสำคัญในความดันโลหิตซิสโตลิก, มวลของหัวใจห้องล่างซ้าย, ความต้านทานต่ออินซูลินและดัชนีความเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือดแม้ในผู้ป่วย ข้อมูลเหล่านี้สนับสนุนประสิทธิภาพ pleiotropic ของ LESCOL ®ของยาที่ใช้ Fluvastatin อื่น ๆ
3. ฟลูออสตาตินในการป้องกันจากภาวะหลอดเลือดแดงแข็งตัว
บัดนี้เป็นที่รู้จักกันในนามเมตาบอลิซึมของสแตตินโดยเฉพาะอย่างยิ่งฟลูวาทาตินในขณะที่ยังไม่ชัดเจน รูปแบบการศึกษาโทรศัพท์มือถือนี้ในความเป็นจริงแสดงให้เห็นว่า fluvastatin สามารถช่วยรักษาความสมบูรณ์ของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดป้องกันพวกเขาจากความเครียดออกซิเดชันขอบคุณการกำเนิดของปัจจัยที่เกี่ยวข้องในการตอบสนองสารต้านอนุมูลอิสระ
วิธีการใช้และปริมาณ
LESCOL ® 20/40 มก. แคปซูลฟลูวาทาตินหรือ LESCOL® 80 มก. แท็บเล็ต fluvstatin ที่วางจำหน่ายเป็นเวลานาน: ตามที่ได้กล่าวเมื่อเปิดการใช้ยานี้ในการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงควรได้รับการพิจารณาเฉพาะหลังจากได้รับอาหาร เป็นเวลาอย่างน้อย 3 เดือนพร้อมกับการปรับปรุงวิถีชีวิต
ขนาดที่ถูกต้องของ LESCOL ®ควรได้รับการกำหนดโดยแพทย์หลังจากการประเมินอย่างรอบคอบของภาพทางคลินิกของผู้ป่วยและวัตถุประสงค์ที่จะประสบความสำเร็จ, การให้, ในกรณีที่ประสิทธิภาพการรักษาลดลง, การเพิ่มขึ้นของปริมาณสูงสุดถึง 80 มก. สี่สัปดาห์จากจุดเริ่มต้นของการบำบัด เช่นเดียวกันเมื่อถึงมาตรฐานการบำบัดรักษาแล้ว
การบริโภค LESCOL ®ในแท็บเล็ตเป็นระยะเวลานานช่วยลดอัตราการดูดซึมของฟลูวาสทาทินประมาณ 60% เพิ่มความคงทนในกระแสเลือดไหลเวียนประมาณ 4 ชั่วโมง
ในทั้งสองกรณียาเสพติดควรใช้ในครั้งเดียวด้วยแก้วน้ำแม้ในตอนเย็นก่อนเข้านอน
คำเตือน LESCOL ® Fluvastatin
ก่อนที่จะเริ่มการรักษาทางเภสัชวิทยาด้วย LESCOL ®ขอแนะนำเป็นพิเศษเพื่อให้ได้รับอาหารที่มีค่า hypolipidic และการออกกำลังกายควบคุมเป็นเวลาอย่างน้อย 12 สัปดาห์ ข้อควรระวังเหล่านี้ควรได้รับการดูแลแม้ในระหว่างการแทรกแซงทางเภสัชวิทยาทั้งหมด
เมื่อได้รับการเผาผลาญของตับจาก fluvastatin สารออกฤทธิ์นี้ควรได้รับการจัดการอย่างระมัดระวังในผู้ป่วยทุกรายที่เป็นโรคตับหรือมีประวัติโรคตับติดตามการทำงานของตับ (transaminases) และอาจหยุดการรักษาเมื่อถึงค่า 3 ครั้งสูงกว่าช่วงปกติ
ก่อนที่จะรักษาด้วย LESCOL ®ในผู้ป่วยที่มีความสมดุลของฮอร์โมนหรือประวัติก่อนหน้าของ myopathies หรือความผิดปกติของเนื้อเยื่อกล้ามเนื้อโครงร่าง, ระดับ creatin kinase พลาสม่าควรตรวจสอบและตรวจสอบตลอดการรักษา, อุบัติการณ์ของ myopathies และ rhabdomyolysis ในผู้ป่วยที่รักษาด้วยสเตติน ด้วยเหตุผลเดียวกันแม้ในผู้ที่ไม่ได้เป็นโรคเหล่านี้มันก็จะแนะนำให้ตรวจสอบการปรากฏตัวของอาการปวดกล้ามเนื้อหรือความเหนื่อยล้าเรื้อรังตลอดระยะเวลาของการรักษาด้วย fluvastatin
การขาดการศึกษาที่เกี่ยวข้องกับการใช้งานของสารที่ใช้งานนี้ในบุคคลที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปีหรือในผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดสูง homozygous ครอบครัวไม่อนุญาตให้มีการขยายตัวของตัวบ่งชี้การรักษากลุ่มเหล่านี้
ถึงแม้ว่าอาการวิงเวียนศีรษะจะถูกรายงานท่ามกลางผลข้างเคียง แต่ฟลูวาสทาทินไม่ควรทำให้การขับขี่ปกติหรือทักษะการใช้เครื่องจักรลดลง
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การบริโภค LESCOL ®ในระหว่างตั้งครรภ์นั้นเป็นสิ่งที่ไม่ควรทำอย่างยิ่งเนื่องจากความสำคัญของคอเลสเตอรอลในการพัฒนาของตัวอ่อนและทารกในครรภ์
กรณีที่ไม่มีการศึกษาในวรรณคดีที่แสดงผลของสแตตินที่มีต่อสุขภาพของทารกแรกเกิดแนะนำให้หยุดให้นมลูกระหว่างการรักษาด้วย LESCOL ®
การติดต่อ
เนื่องจากการเผาผลาญของตับของ fluvastatin, mediated โดย isoforms เอนไซม์จำนวนมากของเอนไซม์ไซโตโครมมันเป็นเรื่องยากที่การบริหารร่วมกันของยาเสพติดอื่น ๆ อาจส่งผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของสารที่ใช้งานนี้ การสาธิตดังกล่าวเกิดขึ้นจากการไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่เกี่ยวข้องทางคลินิกในฟลูวาทาตินในเลือดหลังจากการจัดการของสารยับยั้งไซโตโครม 3A4 เช่น erythromycin หรือ itraconazole
ในทางตรงกันข้ามการบริหารของ rifampicin ร่วมกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีนั้นส่งผลให้การดูดซึมของฟลูวาสทาทินลดลง 50% ดังนั้นจึงต้องมีการปรับขนาดยา
การเปลี่ยนแปลงที่ไม่เกี่ยวข้องทางคลินิกอื่น ๆ ซึ่งโดยทั่วไปไม่จำเป็นต้องมีการปรับตัวของการรักษาได้รับการปฏิบัติตามการบริหารยาลดกรดและยาลดการแข็งตัวของเลือดเช่นวาร์ฟาริน ในกรณีหลังมีความจำเป็นต้องตรวจสอบเวลา prothrombin เพื่อหลีกเลี่ยงการตกเลือดตอนซึ่งไม่ค่อยมีใครสังเกตเห็น
ข้อห้าม LESCOL ® Fluvastatin
LESCOL ®มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรในกรณีที่แพ้ส่วนประกอบหนึ่งและในกรณีที่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในการทำงานของตับ
ผลข้างเคียง - ผลข้างเคียง
อาการไม่พึงประสงค์ที่อธิบายไว้หลังจากการบริหาร LESCOL ®พบว่าไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก ผลกระทบที่พบบ่อยที่สุดคืออาการปวดท้องอาการอาหารไม่ย่อยปวดศีรษะนอนไม่หลับและวิงเวียน
ปฏิกิริยาภูมิไวเกินซึ่งส่วนใหญ่เป็นโรคผิวหนัง (ผื่นและคั่ง) หรือเลือดออกและการกระทำที่เป็นอันตรายต่อเนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อ (ปวดกล้ามเนื้อ, ผงาด, ผงาด, rhabdomyolysis) และตับนั้นหายากกว่า
ไม่ว่าในกรณีใดผลข้างเคียงทั้งหมดดังกล่าวข้างต้นได้รับการแก้ไขอย่างรวดเร็วด้วยการระงับการบำบัด
หมายเหตุ
LESCOL ®สามารถขายได้เฉพาะภายใต้ใบสั่งยา
