อะไร
Famotidine เป็นตัวเลือกที่สามารถแข่งขันและคัดเลือกได้ของตัวรับฮีสตามีน H2 ยานี้ จะช่วยลดการหลั่งของกรดไฮโดรคลอริกในกระเพาะอาหาร, ยับยั้ง, ในความเป็นจริง, การเข้าถึงของฮีสตามีไปยังเว็บไซต์ที่มีผลผูกพันในตัวรับ H2 กระจายในระบบทางเดินอาหาร; ดังนั้นการผลิตกรดไฮโดรคลอริกแบบฮีสตามีนจะหายไป โดยเฉพาะอย่างยิ่ง Famotidine ยับยั้งการหลั่งกรดเบสและไฮโดรคลอริก
สำหรับสิ่งที่คุณใช้
Famotidine มีไว้สำหรับการรักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น, แผลในกระเพาะอาหาร, โรคกรดไหลย้อน gastroesophageal, กลุ่มอาการของโรค Zollinger-Ellison และแผลที่เกิดจากการใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่ steroidal
Famotidine วางตลาดภายใต้ชื่อที่แตกต่างกันของผลิตภัณฑ์พิเศษที่ลงทะเบียนเช่น Pepcidine ®, Pepcid ®, Gaster ®และ Gastridin ®ในขณะที่ชื่อที่ใช้มากที่สุดสำหรับยาสามัญคือโมเลกุลเดียวกัน: Famotidine
ประวัติศาสตร์
famotidine ได้รับการพัฒนาโดย Yamanouchi Pharmaceutical Co. และได้รับการจดสิทธิบัตรโดย Merck & Co .. Merck & Co จึงตัดสินใจทำการตลาดยาดังกล่าวร่วมกับ Johnson & Johnson; ผลิตภัณฑ์แรกที่ใช้ Famotidine วางตลาดในปี 1981 ภายใต้ชื่อ Pepcid
เกือบยี่สิบปีต่อมาในปี 1999 รูปแบบยาใหม่ของ famotidine ในแท็บเล็ต orosoluble ถูกวางตลาดในตลาดภายใต้ชื่อ Pepcid RPD การตลาดของการเตรียมทั่วไปของ famotidine เป็นไปได้ในปี 2001 และในบรรดา บริษัท ยาแห่งแรกที่เริ่มผลิตการเตรียมการดังกล่าวเราสามารถพูดถึง Schwarz (ผลิตภัณฑ์ที่เรียกว่า Fluxid) หรือ Gedeon Richter Ltd. (ซึ่งใช้ชื่อ Quamatel)
ในสหรัฐอเมริกามีผลิตภัณฑ์ที่มีทั้ง famotidine และ antacid ดังนั้นการรวมผลกระทบของส่วนผสมที่ใช้งานทั้งสองเพื่อให้รายละเอียดทางเภสัชวิทยาดีขึ้น ผลิตภัณฑ์นี้เรียกว่า Pepcid Complete และออกวางตลาดในรูปแบบเม็ดเคี้ยว ผลิตภัณฑ์เดียวกันมีจำหน่ายในบริเตนใหญ่ภายใต้ชื่อ Pepcidtwo
คุณสมบัติ
Famotidine มีโครงสร้างของแหวน thiazole แทนที่ในตำแหน่งที่ 2 โดย guanidine ในขณะที่บรรพบุรุษของ H2 คู่อริ - cimetidine - มีแหวน imidazole แทนที่ในตำแหน่งที่ 2 โดย methyl ง่าย ความแตกต่างที่สำคัญระหว่างสองโครงสร้างนี้ดูเหมือนว่าจะทำให้ famotidine มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาสูงกว่า cimetidine 30 เท่า
คนที่เพิ่งอธิบายไม่ได้เป็นข้อได้เปรียบเพียงอย่างเดียวของ famotidine; ดูเหมือนว่าโครงสร้างทางเคมีที่ได้รับการปรับปรุงจะไม่รบกวนระบบไซโตโครม P450 ดังนั้น - ต่างจากซิติดิดีน - ดูเหมือนจะไม่มีปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ ที่ถูกเมตาบอลิซึมของไซโตโครม P450
ข้อบกพร่องของโมเลกุลเกี่ยวข้องกับการดูดซึมต่ำ (ประมาณ 50% เมื่อเทียบกับโมเลกุลของชั้นเดียวกัน); ยิ่งไปกว่านั้นมันจะไม่ละลายมากใน pH ที่เป็นกรดของกระเพาะอาหาร ด้วยเหตุนี้นักวิจัยจึงได้พัฒนาระบบนำส่งยาใหม่เช่นแท็บเล็ตล่าช้าหรือปล่อยอย่างต่อเนื่องซึ่งปรับปรุงการดูดซึมของยาเสพติดที่ใช้ famotidine
วิธีใช้งาน
ตำแหน่งและวิธีการใช้งาน
การรักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น
ในการรักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นปริมาณที่แนะนำคือ 40 มก. famotidine ต่อวัน, จะต้องดำเนินการในการบริหารเดียว, ในตอนเย็น, ก่อนเข้านอน. ระยะเวลาของการรักษาอาจแตกต่างกันตั้งแต่สี่ถึงแปดสัปดาห์ การรักษาสามารถหยุดก่อนเวลาอันควรเฉพาะในกรณีที่การรักษาแผลในกระเพาะอาหารที่ตรวจสอบโดยการส่องกล้องตรวจเสร็จสมบูรณ์ จากข้อมูลทางคลินิกอาจกล่าวได้ว่าผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่ทุกข์ทรมานจากแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นและได้รับการรักษาด้วย famotidine ฟื้นตัวใน 4 สัปดาห์ มีกรณีที่จำเป็นต้องรักษาต่อไปอีก 4 สัปดาห์จนกว่าจะหายดี เพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดซ้ำแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นขอแนะนำให้รักษาด้วยการบำรุงรักษาโดยการกิน Famotidine 20 มก. / วันในการดูแลเพียงครั้งเดียวคืนก่อนนอน ระยะเวลาสูงสุดที่แนะนำสำหรับการรักษาด้วยการบำรุงรักษาคือ 6 เดือนและจำเป็นอย่างยิ่งที่ต้องมีการกำหนดและตรวจสอบโดยแพทย์เฉพาะทางตลอดระยะเวลาการรักษา
รักษาแผลในกระเพาะอาหาร GASTRIC
ในการรักษาแผลในกระเพาะอาหารขนาดที่แนะนำคือ 40 มก. / วันของ famotidine เพื่อใช้เป็นยาครั้งเดียวในตอนเย็นก่อนเข้านอน จากประสบการณ์ทางคลินิกมากมายระยะเวลาการรักษาที่ใช้ในการรักษาจะแตกต่างกันไปจาก 6 ถึง 8 สัปดาห์ อีกครั้งการรักษานี้สามารถถูกขัดจังหวะเฉพาะในกรณีที่มีการตรวจสอบการถดถอยของแผลในกระเพาะอาหารอย่างสมบูรณ์
การรักษาโรค Zollinger-Ellison
การรักษาโรค Zollinger-Ellison กลายเป็นเรื่องที่ซับซ้อนกว่าเล็กน้อย ประการแรกในผู้ป่วยที่ Zollinger-Ellison syndrome ไม่ได้รับการรักษาด้วยยา antisecretory ก่อนหน้านี้แนะนำให้เริ่มการรักษาด้วย 20 mg famotidine ทุก 6 ชั่วโมง จากนั้นขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วยแต่ละคนและจากการหลั่งกรดปริมาณที่ใช้สำหรับการรักษาอย่างต่อเนื่องจะถูกปรับจนกว่าการตอบสนองที่น่าพอใจจะได้รับในแง่ของการลดการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร
ในระหว่างการรักษาโรค Zollinger-Ellison กับ famotidine ใช้ขนาด 640 มก. / วันเป็นระยะเวลานานถึง 1 ปีโดยไม่มีผลข้างเคียงที่สำคัญ อย่างไรก็ตามหากไม่มีการลดการหลั่งกรดไฮโดรคลอริกในกระเพาะอาหารอย่างน่าพอใจผ่าน famotidine ในขนาดสูงถึง 800 มก. / วันแนะนำให้ประเมินการรักษาทางเลือกกับผู้ต่อต้าน H2 หรือสารยับยั้งโปรตอนปั๊มอื่น ๆ เนื่องจากวันนี้ไม่มีการทดลองทางคลินิกของการรักษาที่มีปริมาณสูงกว่า 800 มก. / วัน
การรักษาโรคกรดไหลย้อน gastroesophageal
ในการรักษาโรคกรดไหลย้อน gastroesophageal ปริมาณที่แนะนำของ famotidine คือ 40 มก. / วันแบ่งออกเป็นสองปริมาณรายวันหนึ่งในตอนเช้าและหนึ่งในตอนเย็นก่อนเข้านอน ระยะเวลาการรักษาที่แนะนำคือ 6 สัปดาห์ ในกรณีที่ร้ายแรงที่สุดสามารถใช้ famotidine ได้มากถึง 80 มก. / วันสามารถใช้งานได้สองครั้งต่อวัน: ตอนเช้าและตอนเย็น หากแพทย์เห็นว่าจำเป็นการรักษาสามารถยืดออกได้นานถึง 12 สัปดาห์ อย่างไรก็ตามปริมาณและระยะเวลาในการรักษาสามารถลดลงได้เมื่อการรักษาเสร็จสิ้น เพื่อหลีกเลี่ยงการกำเริบที่อาจเกิดขึ้นได้ในกรณีที่รุนแรงแนะนำให้ทำการรักษาต่อเนื่องโดยใช้ยา famotidine ขนาด 40 มก. / วันเพื่อแบ่งออกเป็นสองครั้งต่อวันในตอนเช้าและตอนเย็นก่อน ไปนอน
การใช้งานอื่น ๆ
Famotidine ยังสามารถบริหารทางหลอดเลือดดำ (มีขวดพิเศษจำหน่ายในตลาด) เมื่อจำเป็นต้องลดการหลั่งในกระเพาะอาหาร แต่ไม่สามารถใช้ในการบริหารช่องปากได้; ยกตัวอย่างเช่นในกรณีของผู้ป่วยที่มีอาการตกเลือดในระบบทางเดินอาหารส่วนบน ปริมาณที่แนะนำในกรณีนี้คือ 20 mg ของ famotidine ทุก 12 ชั่วโมง
ขวดจะต้องละลายในตัวทำละลายที่เข้ากันได้ (ส่วนใหญ่ใช้เป็นน้ำสำหรับฉีด) และระยะเวลาของการฉีดไม่ควรน้อยกว่า 2 นาที อีกทางเลือกหนึ่งขวดสามารถละลายในสารละลายน้ำตาลกลูโคส 5% หรือสารละลายน้ำเกลือ 100 มล. (โซเดียมคลอไรด์ 0.9%) และให้ยาทางหลอดเลือดดำ; ในกรณีนี้จะใช้เวลาเพิ่มขึ้นประมาณ 30 นาที อย่างไรก็ตามขอแนะนำให้แทนที่การรักษาทางหลอดเลือดดำด้วยการรักษาในช่องปากโดยเร็วที่สุด
ข้อห้ามและคำเตือน
ก่อนที่จะเริ่มการรักษาแผลในกระเพาะอาหารด้วย famitidine มันเป็นสิ่งจำเป็นที่จะตรวจสอบ - ผ่านวิธีการวินิจฉัยที่เหมาะสม - ว่าอาการบ่นของผู้ป่วยไม่เกี่ยวข้องกับ neoformation มะเร็งกระเพาะอาหาร ; ในความเป็นจริงการบรรเทาความเจ็บปวดและปิดบังอาการของโรคดังกล่าวสามารถทำให้การวินิจฉัยที่ถูกต้องยากขึ้นในเวลา
นอกจากนี้ยังแนะนำให้ใช้ในผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากแผลในกระเพาะอาหารหรือแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย famotidine ดำเนินการเพื่อยืนยันการมีอยู่หรือไม่มีของ Helicobacter pylori ; ด้วยวิธีนี้ผู้ป่วยสามารถถูกกำจัดด้วยการบำบัดตั้งแต่ต้นเพิ่มความเป็นไปได้ของการรักษา ไม่ควรให้ Famotidine แก่ผู้ที่มีความไวต่อสารโมเลกุลหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของการเตรียมยา ในกรณีที่มีอาการแพ้ในระหว่างการรักษามีความจำเป็นต้องระงับการรักษาและปรึกษาแพทย์
เนื่องจาก famotidine จะถูกกำจัดโดยเส้นทางของไตและเมตาบอลิซึมในตับบางส่วนควรได้รับการดูแลในระหว่างการรักษาผู้ป่วยที่มีภาวะ ไตวาย ในระดับปานกลางหรือรุนแรงและ ตับมีความผิดปกติ ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับอย่างรุนแรงเราแนะนำให้ลดขนาดยาที่แนะนำต่อวันหรือเพิ่มช่วงเวลาการบริหารจาก 36 เป็น 48 ชั่วโมง นอกจากนี้เช่นเดียวกับยาเสพติดส่วนใหญ่ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับผู้ป่วยสูงอายุโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการรักษาที่ยาวนานซึ่งแนะนำให้เข้ารับการตรวจจากแพทย์อย่างเข้มงวดเพื่อหลีกเลี่ยงการปรากฏตัวของผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น เนื่องจากการใช้ Famotidine เป็นเวลานาน อย่างไรก็ตามจากข้อมูลที่รวบรวมจากการทดลองทางคลินิกต่าง ๆ พบว่าไม่มีการเพิ่มขึ้นของการเกิดผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องในระหว่างการรักษาผู้ป่วยสูงอายุ
หากมีการจัดการ famotidine ร่วมกับสารที่มีการดูดซึมได้รับอิทธิพลจากค่า pH ในกระเพาะอาหารควรพิจารณาถึงการปรับเปลี่ยนการดูดซึมของสารเหล่านี้ ตัวอย่างเช่น famotidine อาจลดการดูดซึมของ antifungals เช่น ketoconazole หรือ itraconazole ดังนั้นจึงแนะนำให้ใช้ยาเหล่านี้ประมาณ 2 ชั่วโมงก่อนการใช้ famotidine
ในทางกลับกันการรับประทาน famotidine และ antacids พร้อมกันสามารถนำไปสู่การลดการดูดซึมของ famotidine เดียวกัน ดังนั้นหากต้องให้ยาทั้งสองชนิดพร้อมกันแนะนำให้ใช้ยา Famotidine ประมาณ 1-2 ชั่วโมงก่อนยาลดกรด
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
หมายถึงผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย famotidine ในระหว่างตั้งครรภ์แม้ว่าจำนวนของพวกเขาจะถูก จำกัด ก็แสดงให้เห็นว่าไม่มีผลที่ไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นกับความคืบหน้าของการตั้งครรภ์หรือสุขภาพของทารกในครรภ์หรือทารกแรกเกิด การศึกษาสัตว์อื่น ๆ ยังไม่ได้รายงานผลที่ไม่พึงประสงค์หรือความเสียหายต่อการตั้งครรภ์ในการพัฒนาของตัวอ่อนในทารกในครรภ์หรือในการพัฒนาหลังคลอด ในการศึกษาครั้งหนึ่งมีการให้ famotidine 40 มก. แก่มารดาแปดคนที่เพิ่งคลอด เราได้เห็นว่าโมเลกุลนั้นถูกขับออกมาในน้ำนมของแม่โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่ระยะเวลา 6 ชั่วโมงจากการบริหารระดับเฉลี่ยของ famotidine ในนมแม่อยู่ที่ 72 ไมโครกรัมต่อลิตร น่าเสียดายที่ข้อมูลเหล่านี้เป็นเพียงข้อมูลเดียวที่มีอยู่เกี่ยวกับการใช้ famotidine ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร ดังนั้นก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย Famotidine ขอแนะนำให้คุณปรึกษาแพทย์ของคุณเพื่อหารือเกี่ยวกับประโยชน์และความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับแม่และทารกแรกเกิด
ผลข้างเคียง
ยาเสพติดทั้งหมดสามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงและผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ แต่ผู้ป่วยส่วนใหญ่ไม่พบผลกระทบเหล่านี้ในระหว่างการรักษาต่างๆ
โดยทั่วไป famotidine นั้นร่างกายของเรายอมรับได้เป็นอย่างดี อย่างไรก็ตามมีรายงานผลข้างเคียงหลายอย่าง บ่อยที่สุดคือทางเดินอาหารและรวมถึงอาการท้องเสีย (ที่พบบ่อยที่สุด), ปวดท้อง, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องผูกและเบื่ออาหาร นอกจากนี้ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่พบบ่อยเกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลางเช่นปวดหัว (ทุกข์ประมาณ 5% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย famotidine) วิงเวียนและหงุดหงิด ก้าวไปข้างหน้าเราสามารถพูดถึงผลข้างเคียงที่พบได้ไม่บ่อยเช่นโรคผิวหนัง (ผื่นคันและลมพิษ) ผู้ที่เกี่ยวข้องกับระบบหัวใจและหลอดเลือด (เช่นใจสั่นหรือภาวะเกล็ดเลือดต่ำ) การเปลี่ยนแปลงของเอนไซม์ตับไข้ความรู้สึกไว ปากแห้งและปวดกล้ามเนื้อและกระดูก
