Prininetics - ยาที่ออกฤทธิ์

ลักษณะทั่วไปและข้อบ่งใช้ในการรักษา

ยา Prostinetic เป็นสารออกฤทธิ์ที่ใช้กระตุ้นการเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหารและลำไส้

ดังนั้นการใช้ยาประเภทนี้ในการรักษาระบบทางเดินอาหาร atony ในการป้องกันก่อนและหลังการผ่าตัดของ atony ในลำไส้และเพื่อเพิ่มความเร็วและอำนวยความสะดวกในการล้างกระเพาะอาหารในผู้ป่วยที่มีอาการป่วยหรือ gastroparesis

นอกจากนี้ยา prokinetic ที่ใช้กันมากที่สุดบางชนิดในการบำบัดก็สามารถออกฤทธิ์ต้านการเคลื่อนไหว

กลไกการออกฤทธิ์

ยา prokinetic มีหลายประเภทซึ่งออกฤทธิ์กับกลไกของการกระทำต่าง ๆ

อย่างไรก็ตามในหลักการอาจกล่าวได้ว่าสารออกฤทธิ์เหล่านี้ทำหน้าที่เชิงรุกโดยการโต้ตอบกับตัวรับเฉพาะที่วางไว้ตามทางเดินอาหาร

ตัวรับเหล่านี้คือ:

ตัวรับ Dopaminergic ; โดยการทำให้ตัวรับเหล่านี้กลายเป็นศัตรูกันยา prokinetic นั้นสามารถที่จะเพิ่มเสียงของกล้ามเนื้อเรียบในลำไส้ดังนั้นจึงเป็นที่ชื่นชอบการเคลื่อนไหว
ตัวรับ Cholinergic (หรือ muscarinic) ถ้าต้องการ); ยา prokinetic บางชนิดเป็น agonists ของตัวรับชนิดนี้ดังนั้นพวกเขาจึงมี endowed กับกิจกรรม sympathomimetic การเปิดใช้งานเครื่องรับ muscarinic ในระดับระบบทางเดินอาหารจะช่วยกระตุ้นการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินอาหารเพิ่มการเคลื่อนไหวและนิยมการขับไล่ของเนื้อหา
5-HT ₄ ตัวรับ serotonergic ; ยา prokinetic บางตัวทำหน้าที่ในระดับของตัวรับเหล่านี้ ด้วยวิธีนี้พวกเขากระตุ้นการบีบตัวของลำไส้และการขับถ่ายออกทางเดินอาหาร

นอกจากนี้ยา prokinetic จำนวนมากยังมีฤทธิ์ต้าน antiemetic กระทำผ่านการเป็นปฏิปักษ์ของตัวรับ D2 จากส่วนกลางใน Chemoreceptor Trigger Zone (หรือ CTZ พื้นที่ของไขกระดูก oblongata ที่เกี่ยวข้องในการปรับกิจกรรมของศูนย์กลางของอาเจียน) และผ่าน การรวมตัวกันของตัวรับ serotonergic 5-HT ₃ นำเสนอทั้งส่วนกลางใน CTZ และในทางเดินอาหาร

ประเภทของยาปริญจน์

ดังกล่าวมียา prokinetic หลายประเภทที่สามารถใช้เพื่อส่งเสริมและเพิ่ม peristalsis ระบบทางเดินอาหาร

ด้านล่างยาเหล่านี้จะแสดงให้เห็นสั้น ๆ

bethanechol

Betanechol (ไม่มีในอิตาลีแล้ว) เป็นสารออกฤทธิ์ที่มีการเคลื่อนไหวของกระชายดำโดยตรง ซึ่งหมายความว่าโมเลกุลนี้สามารถกระตุ้นตัวรับ cholinergic โดยตรงในระดับระบบทางเดินอาหาร

นอกจากจะถูกใช้เพื่อรักษา hypotonia ระบบทางเดินอาหาร, betanecol ยังใช้ในการรักษา hypotonia กระเพาะปัสสาวะ

neostigmine

Neostigmine อยู่ในประเภทของยาเสพติด prokinetic ที่มีการกระทำกระซิกทางอ้อม ในความเป็นจริงหลักการที่ใช้งานนี้ไม่ได้กระตุ้นโดยตรงกับตัวรับ muscarinic ของระบบทางเดินอาหาร แต่มันเป็นตัวยับยั้ง acetylcholinesterase (เอนไซม์ที่รับผิดชอบในการย่อยสลายของ acetylcholine)

ดังนั้น neostigmine ออกแรงกระทำ prokinetic ผ่านการเพิ่มขึ้นทางอ้อมในการส่ง cholinergic

นอกเหนือจากการค้นหาการใช้ในการป้องกันก่อนและหลังการผ่าตัดของ hypotonia ระบบทางเดินอาหาร, ยานี้ยังใช้กันอย่างแพร่หลายสำหรับการรักษา myasthenia gravis

metoclopramide

Metoclopramide (Plasil®, Geffer®) นั้นอยู่ในหมวดหมู่ของยา prokinetic ที่มีฤทธิ์ต่อต้านฤทธิ์ ในความเป็นจริงโมเลกุลนี้เป็นตัวเอกของตัวรับ serotonergic 5-HT _{4 ที่} มีอยู่ในระดับระบบทางเดินอาหารและในเวลาเดียวกันก็ทำให้ตัวรับ D ₂ และ 5-HT ₃ อยู่ใน CTZ และในทางเดินอาหาร

Metoclopramide ออกแรงกระทำ procynetic โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระดับกระเพาะอาหาร อย่างไรก็ตามตัวบ่งชี้การรักษาหลักยังคงรักษาและป้องกันโรคคลื่นไส้และอาเจียน (รวมถึงการรักษาด้วยเคมีบำบัดและการรักษาด้วยรังสี antineoplastic, ปวดหัวและการแทรกแซงการผ่าตัด)

Levosulpiride

Levosulpiride (Levopraid®) มีกลไกการออกฤทธิ์คล้ายกับ metoclopramide กล่าวคือมันมีการกระทำแบบ agonist เทียบกับตัวรับ 5-HT ₄ และการกระทำที่เป็นปฏิปักษ์ต่อตัวรับ Dopaminergic D ₂ ดังนั้นสารออกฤทธิ์นี้ยังสามารถออกฤทธิ์ต่อต้านการเคลื่อนไหว

ในทำนองเดียวกันกับสิ่งที่เกิดขึ้นกับการใช้ metoclopramide, sulpiride ออกแรงกระทำ prokinetic โดยเฉพาะอย่างยิ่งในระดับกระเพาะอาหาร ในความเป็นจริงหนึ่งในข้อบ่งชี้การรักษาหลักของมันประกอบด้วยในการรักษาโรคป่วยด้วยการล้างกระเพาะอาหารล่าช้า

Domperidone

Domperidone (Peridon®, Domperidone ABC®, Motilium®) เป็นอีกหนึ่งของยา prokinetic ที่ยังมีกิจกรรมต่อต้านการเคลื่อนไหว

ในกรณีนี้อย่างไรก็ตามการกระทำของ prokinetic นั้นกระทำผ่านการเป็นปฏิปักษ์ของตัวรับ dopaminergic ที่อยู่ในระดับระบบทางเดินอาหาร อันที่จริงแล้วการทำให้เป็นศัตรูกันนี้ช่วยเร่งการล้างกระเพาะอาหารและเพิ่มความเป็นกรดในลำไส้และการบีบตัวของลำไส้

Dexpanthenol

Dexpanthenol (Bepanten®) เป็นยาที่ใช้ในการรักษา atony ในลำไส้ หลักการที่ใช้งานอยู่นี้ดำเนินกิจกรรมผ่านกลไกการกระทำที่แปลกประหลาด

ในความเป็นจริงแล้ว dexpanthenol นั้นไม่ได้เป็นเพียงสาร dantrorotant enantiomer ของแอลกอฮอล์ที่ได้จากกรด pantothenic (หรือที่เรียกว่าวิตามินบี 5) กรดแพนโทธีนิกเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการสังเคราะห์ acetyl-coenzyme A (หรือ acetyl-CoA) ซึ่งในทางกลับกันจำเป็นสำหรับการสังเคราะห์ acetylcholine

เมื่อนำมาแล้ว dexpanthenol จะถูกแปลงเป็นกรด pantothenic ซึ่งจะถูกใช้ในการสังเคราะห์ acetyl-coenzyme A และดังนั้น acetylcholine

ดังนั้น dexpanthenol - ถึงแม้ว่ามันจะไม่ได้อยู่ในกลุ่มของยา prokinetic อย่างเหมาะสม แต่ก็สามารถส่งเสริมการบีบตัวของลำไส้ผ่านการกระตุ้นทางอ้อมของการส่งผ่าน cholinergic

ผลข้างเคียง

โดยธรรมชาติแล้วชนิดของผลข้างเคียงและความรุนแรงที่เกิดขึ้นอาจแตกต่างกันไปตามประเภทของสารออกฤทธิ์ที่ใช้และขึ้นอยู่กับความไวของผู้ป่วยแต่ละรายต่อยาที่ใช้

การพูดอย่างกว้างขวางอาจกล่าวได้ว่าผลกระทบหลักที่ไม่พึงประสงค์ที่เกิดจากยา prokinetic เกิดจากการกระทำของส่วนผสมที่ใช้งานเดียวกันเหล่านี้เช่นกันที่ระดับกลาง กรณีนี้ในระดับระบบทางเดินอาหาร)

ตัวอย่างเช่นยา prokinetic เช่น metoclopramide อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงเช่นกระสับกระส่ายความผิดปกติของการเคลื่อนไหวและความเหนื่อยล้า ในขณะที่ neostigmine อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนปวดศีรษะวิงเวียนชักและหมดสติ

ในทางกลับกัน Domperidone ไม่สามารถข้ามกำแพงสมองเลือดดังนั้นจึงทำให้เกิดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์น้อยกว่า

โดยธรรมชาติ - เช่นเดียวกับสารออกฤทธิ์อื่น ๆ - การใช้ยา prokinetic อาจทำให้เกิดปฏิกิริยาภูมิไวเกินในผู้ที่มีความรู้สึกไว