อะมิโนลอไซด์เป็นยาปฏิชีวนะตามธรรมชาติที่เกิดจากแอคติโนมัยเซทชนิดต่าง ๆ
ต้นกำเนิดของยาปฏิชีวนะ aminoglycoside - streptomycin - ถูกค้นพบโดยนักชีววิทยา Selman Abraham Waksman ผู้แยกมันจาก Streiseomyces griseus culture
ตัวชี้วัด
สำหรับสิ่งที่คุณใช้
Aminoglycosides มีการออกฤทธิ์ค่อนข้างกว้างต่อ แอโรบิก ทั้งแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ อย่างไรก็ตามเนื่องจากความเป็นพิษที่เป็นลักษณะเฉพาะของพวกเขาการใช้งานของพวกเขาจะถูก จำกัด ในการรักษาของการติดเชื้อร้ายแรงที่เกิดจากเชื้อจุลินทรีย์แกรมลบ
กลไกการออกฤทธิ์
Aminoglycosides ออกแรงกระทำการต้านเชื้อแบคทีเรียของพวกเขาโดยรบกวนการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรีย
การสังเคราะห์โปรตีนภายในเซลล์แบคทีเรียเกิดขึ้นได้เนื่องจากอวัยวะที่เรียกว่าไรโบโซม ออร์แกเนลล์เหล่านี้ประกอบด้วยไรโบโซมอลอาร์เอ็นเอและโปรตีนซึ่งเกี่ยวข้องกันเพื่อก่อให้เกิดสองหน่วยย่อย: หน่วยย่อย 30S และหน่วยย่อย 50S
หน้าที่ของไรโบโซมคือการแปล messenger RNA จากนิวเคลียสและสังเคราะห์โปรตีนที่มันเข้ารหัส
Aminoglycosides สามารถจับกับ ribosomal 30S subunit ดังนั้นพวกมันจึงสามารถ:
- การป้องกันผู้ส่งสาร RNA จากการผูกกับไรโบโซม;
- ทำให้เกิด "การอ่านผิด" ของร่อซู้ล RNA ตัวเดียวกันในลักษณะนี้ไรโบโซมสังเคราะห์โปรตีนที่เรียกว่า "ผิด" ซึ่งเรียกว่าโปรตีนที่ไม่รู้สึก
บางส่วนของโปรตีนที่ไม่รู้สึกเหล่านี้จะถูกแทรกเข้าไปในเยื่อหุ้มเซลล์แบคทีเรียเปลี่ยนการซึมผ่านของมัน การเปลี่ยนแปลงของการซึมผ่านของเยื่อหุ้มเซลล์ของแบคทีเรียช่วยให้สามารถเพิ่มยาปฏิชีวนะเข้าไปในเซลล์เดียวกันทำให้เกิดการสังเคราะห์โปรตีนทั้งหมด
ผลกระทบทั้งหมดเหล่านี้ก่อให้เกิดผลเสียหายร้ายแรงต่อเซลล์แบคทีเรียที่ตายไปในที่สุด
ความต้านทานต่อ aminoglycosides
แบคทีเรียสามารถพัฒนาความต้านทานต่อ aminoglycosides โดยการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างหรือเปิดใช้งานกลไกบางอย่างรวมถึง:
- การปรับเปลี่ยนโครงสร้างของไรโบโซมแบคทีเรีย;
- การเปลี่ยนแปลงในการซึมผ่านของเยื่อหุ้มเซลล์แบคทีเรียที่นำไปสู่การลดลงของการดูดซึมยาปฏิชีวนะ;
- การผลิตเอนไซม์แบคทีเรียที่เฉพาะเจาะจงที่โจมตี aminoglycoside และยับยั้งมัน
เส้นทางของการบริหาร
Aminoglycosides ถูกดูดซึมเล็กน้อยในทางเดินอาหาร; ดังนั้นการบริหารทางหลอดเลือดดำหรือกล้ามเนื้อเป็นที่ต้องการ
อย่างไรก็ตามมี aminoglycoside ที่สามารถนำมารับประทาน: paromomycin ยานี้สามารถใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อในลำไส้ที่เกิดจากเชื้อแบคทีเรียที่มีความอ่อนไหวในการรักษาโรคพยาธิในลำไส้ (เช่น amebiasis ในลำไส้) และสำหรับการทำหมันของลำไส้ในการเตรียมการผ่าตัด
อะมิโนเจนไกลโค ไซด์บางชนิดสามารถใช้ทาเช่นในระดับสูงเช่น gentamicin และ neomycin
ผลข้างเคียง
Aminoglycosides มี endowed กับพิษไม่แยแสโดยเฉพาะอย่างยิ่งในหูและไต โดยเฉพาะอย่างยิ่งยาปฏิชีวนะเหล่านี้สามารถทำให้เกิดปัญหาความสมดุลสูญเสียการได้ยินและการตายของเนื้อเยื่อท่อไต ความเป็นพิษประเภทนี้ดูเหมือนจะเกิดจากความสัมพันธ์บางอย่างที่ยาปฏิชีวนะ aminoglycoside มีต่อเซลล์ไตและเซลล์ที่บอบบางของหูชั้นใน
ผลข้างเคียงที่เกิดจาก aminoglycosides เป็นร้ายกาจเนื่องจากพวกเขายังสามารถล่าช้า ดังนั้นก่อนที่จะพบอาการผู้ป่วยอาจได้รับความเสียหายอย่างร้ายแรงแล้ว
ในที่สุดหลังจากการใช้ยาปฏิชีวนะ aminoglycoside, กรณีของการปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อเหมือน Curaro ได้รับรายงาน ผลข้างเคียงประเภทนี้อาจเพิ่มความอ่อนแอของกล้ามเนื้อในผู้ป่วยที่มี myasthenia gravis ที่มีอยู่ก่อนหรือจากโรคพาร์กินสันที่มีอยู่ก่อน
