ยาเสพติด thrombolytic

สภาพทั่วไป

ยา Thrombolytic (เรียกอีกอย่างว่า thrombolytic agents หรือ fibrinolytic agents ) เป็นยาที่ใช้ในโรคหัวใจและหลอดเลือดทั้งหมดที่เกิดขึ้นเนื่องจากการก่อตัวและการปลด thrombi

ตัวชี้วัด

สำหรับสิ่งที่คุณใช้

ดังที่ได้กล่าวไว้ - ไม่เหมือนกับสิ่งที่เกิดขึ้นกับสารต้านการแข็งตัวของเลือดและสารต้านเกล็ดเลือดซึ่งได้รับการจัดการเพื่อป้องกันการก่อตัวของก้อน thrombus - สาร thrombolytic ถูกนำมาใช้ในทุกสภาวะที่มีการก่อตัวของก้อนแล้ว

ดังนั้นการใช้ยา thrombolytic เป็นตัวอย่างที่ระบุไว้ในกรณีของ:

• กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน
• เส้นเลือดอุดตันที่ปอด
• ลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดดำลึก
• ลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดแดง
• ลิ่มเลือดอุดตันที่จอประสาทตา
• เส้นเลือดอุดตันที่หลอดเลือดหัวใจ

กลไกการออกฤทธิ์

แม้ว่าจะมียา thrombolytic หลายประเภท แต่กลไกของการออกฤทธิ์ซึ่งสารออกฤทธิ์ส่วนใหญ่เหล่านี้จะลดระดับ Thrombi ทางพยาธิวิทยาได้เหมือนกัน

รายละเอียดเพิ่มเติมยา fibrinolytic สนับสนุนการแปลงของ plasminogen เป็น plasmin หลังเป็นโปรตีเอสซึ่งมีหน้าที่ในการย่อยและย่อยสลายไฟบรินรวมถึงก้อนที่ทำขึ้นก้อนของก้อนก้อน

การจัดหมวดหมู่

ยาเสพติด thrombolytic อย่างมีนัยสำคัญสามารถแบ่งออกเป็นตัวแทนรุ่นที่หนึ่งสองและสาม

ตัวแทน thrombolytic ยุคแรก

ยา thrombolytic รุ่นแรกนั้นเป็นส่วนผสมที่ออกฤทธิ์เช่น:

• Streptokinase (หรือ Streptokinase): Streptokinase เป็นโปรตีนที่ได้รับจากβ-haemolytic streptococci ของกลุ่ม C โปรตีนนี้สามารถจับกับ plasminogen ก่อให้เกิดความซับซ้อนกับมันและเปลี่ยนเป็น plasmin

  ยิ่งไปกว่านั้นคอมเพล็กซ์ดังกล่าวไม่เพียง แต่จะช่วยให้การละลายของไฟบรินในลิ่มเลือด แต่ยังสามารถกระตุ้นการทำลายไฟบรินและปัจจัยที่ V และ VII ของการแข็งตัว

  ด้วยเหตุนี้สเตรปโตไคเนสจึงถูกพิจารณาว่าเป็นยา thrombolytic แบบไม่ใช้ไฟบริน นอกจากนี้เนื่องจากเป็นโปรตีนที่แปลกใหม่ต่อร่างกายการบริหารของมันสามารถกระตุ้นให้เกิดอาการแพ้ ยิ่งไปกว่านั้นในบางกรณีผู้ที่ติดเชื้อสเตรปโทคอกคัสในช่วงชีวิตของพวกเขายังมีแอนติบอดี้ที่ต่อต้านแอคติโทรสคีโตเสสซึ่งนำไปสู่การยับยั้งการทำงาน

  ด้วยเหตุนี้ในปัจจุบันการใช้สเตรปโตไคเนสจึงถูกละทิ้งเพื่อใช้เป็นยาที่เลือกสรรและมีประสิทธิภาพมากขึ้น

• Urokinase (หรือ urokinase): urokinase เป็นโปรตีนต้นกำเนิดของมนุษย์ที่ออกแรงกระทำด้วยกลไกของการกระทำที่แตกต่างจากยาเสพติด thrombolytic อื่นเล็กน้อย อันที่จริงโปรตีนนี้สามารถย่อยสลายทั้งไฟบรินและไฟบรินได้จึงเป็นการออกฤทธิ์โดยตรงกับการละลายลิ่มเลือด

  โมเลกุลนี้มีความได้เปรียบจากการกำเนิดของมนุษย์ดังนั้นสิ่งมีชีวิตไม่ได้รับการยอมรับว่าเป็นตัวแทนจากต่างประเทศ ไม่น่าแปลกใจที่ urokinase ส่วนใหญ่จะใช้ในผู้ป่วยที่ไวต่อยา Streptokinase

  อย่างไรก็ตาม urokinase ก็มีข้อ จำกัด บางอย่างเช่นค่าใช้จ่ายสูงและการไม่เลือกสรรสำหรับไฟบริน

ตัวแทน thrombolytic รุ่นที่สอง

altiplase อยู่ในหมวดหมู่นี้ โมเลกุลนี้เป็นตัวกระตุ้นเนื้อเยื่อของมนุษย์ plasminogen (t-PA) ซึ่งได้มาจากเทคนิคดีเอ็นเอ recombinant

หน้าที่ของตัวกระตุ้นเนื้อเยื่อ plasminogen ภายในร่างกายของเราคือการแปลง plasminogen ให้เป็น plasmin

alteplase มีข้อได้เปรียบของการมีความสัมพันธ์สูงสำหรับพลาสมิโนมที่ถูก จำกัด ด้วยไฟบรินใน thrombi และความสัมพันธ์ที่ต่ำกว่าสำหรับพลาสโมโมนินฟรี ด้วยเหตุนี้ alteplase จึงถือว่าเป็นยา thrombolytic thrombolytic ที่เฉพาะเจาะจง

อย่างไรก็ตามที่ความเข้มข้นในการรักษา alteplase ยังสามารถเปลี่ยน plasminogen ฟรีให้เป็น plasmin และครึ่งชีวิตของมันนั้นสั้นอย่างแน่นอน (ประมาณประมาณห้านาที)

ตัวแทน thrombolytic รุ่นที่สาม

ยากลุ่ม thrombolytic รุ่นที่สามนั้นมาจากการดัดแปลงโครงสร้างของ plasminogen activator

Reteplase และ tenecteplase เป็นของประเภทนี้ทั้งที่ได้รับจากการปรับเปลี่ยนโครงสร้างของ alteplase

โดยเฉพาะอย่างยิ่ง reteplase ถูกลิดรอนส่วนหนึ่งของกรดอะมิโนที่มีอยู่ใน alteplase; ในขณะที่การได้รับ tenecteplase - โดยเทคนิคทางพันธุวิศวกรรม - มีการเปลี่ยนแปลงในลำดับกรดอะมิโนของโปรตีน

เมื่อเทียบกับ fibrinolytics รุ่นที่สองยา thrombolytic รุ่นที่สามจะมีครึ่งชีวิตที่สูงขึ้น

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่สำคัญของยา thrombolytic นั้นสัมพันธ์กับความสามารถในการย่อยสลายไม่เพียง แต่การอุดตันทางพยาธิวิทยาเท่านั้น แต่ยังรวมถึงการอุดตันทางสรีรวิทยาซึ่งทำให้ผู้ป่วยมีความเสี่ยงต่อการตกเลือด