Imatinib

Imatinib เป็นยาต้านที่ยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็ง

ตัวชี้วัด

สำหรับสิ่งที่คุณใช้

การใช้ imatinib มีไว้สำหรับการรักษา:

มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด lymphoblastic เชิงบวกแบบเฉียบพลันบนฟิลาเดลเฟียโครโมโซม;
โรค Myelodysplastic หรือ myeloproliferative
ดาวน์ซินโดร Hypereosinophilic และมะเร็งเม็ดเลือดขาว eosinophilic เรื้อรัง
เนื้องอก stromal มะเร็งของระบบทางเดินอาหาร;
Dermatofibrosarcoma protuberans

คำเตือน

Imatinib - โครงสร้างทางเคมี

Imatinib สามารถกำหนดให้กับผู้ป่วยโดยแพทย์ที่เชี่ยวชาญในการบริหารตัวแทนต้านมะเร็งเท่านั้น

เนื่องจาก imatinib สามารถทำให้เกิดการกักเก็บของเหลวอย่างรุนแรงผู้ป่วยจึงควรได้รับการตรวจสอบอย่างระมัดระวัง

ตลอดระยะเวลาของการรักษาด้วย imatinib ผู้ป่วยจะต้องได้รับการตรวจร่างกายน้ำหนักปกติและตรวจเลือด

Imatinib สามารถใช้ในเด็กและวัยรุ่นในการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดไมอิลอยด์และสำหรับการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาว lymphoblastic แบบเฉียบพลันที่ฟิลาเดลเฟีย อย่างไรก็ตามเด็กและวัยรุ่นบางคนที่เข้ารับการรักษาด้วยอิมาทินิบอาจช้ากว่าปกติ ดังนั้น - ผู้ป่วยประเภทนี้ - ต้องได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ

ก่อนรับประทานอิมาทินิบคุณควรแจ้งแพทย์หากคุณมีหรือเคยเป็นโรคตับตับไตและ / หรือโรคหัวใจ นอกจากนี้ยังจำเป็นต้องแจ้งให้แพทย์ของคุณทราบหากคุณทานยาเลโวโททอกซินหลังการกำจัดไทรอยด์

เนื่องจาก imatinib อาจทำให้ง่วงนอนวิงเวียนและการรบกวนทางสายตาการขับขี่ยานพาหนะและการใช้เครื่องจักรไม่แนะนำ

การติดต่อ

ความเข้มข้นในพลาสมาของ imatinib อาจเพิ่มขึ้นโดยการบริหารร่วมกันของผลิตภัณฑ์ยาต่อไปนี้:

Indinavir, ritonavir และยาต้านไวรัสอื่น ๆ
Azole antifungals เช่น - ตัวอย่าง - ketoconazole และ itraconazole ;
ยาปฏิชีวนะ Macrolide เช่น - erythromycin, clarithromycin และ telithromycin

ความเข้มข้นในพลาสมาของ imatinib อาจลดลงโดยการบริหารยาเสพติดด้วยกันดังต่อไปนี้:

Dexamethasone, corticosteroid;
Rifampicin ยาปฏิชีวนะ;
การเตรียมการขึ้นอยู่กับ สาโทเซนต์จอห์น (หรือไฮเปอร์คัม) พืชที่มีคุณสมบัติซึมเศร้า;
phenytoin, carbamazepine และ phenobarbital, ยาเสพติดที่ใช้ในการรักษาโรคลมชัก

ควรใช้ความระมัดระวังอย่างมากในการบริหาร imatinib ด้วยขนาดที่สูงและมี พาราเซตามอล

Imatinib อาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ simvastatin (ยาที่ใช้ในการรักษาไขมันในเลือดสูง)

ผลข้างเคียง

Imatinib สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงชนิดต่าง ๆ แม้ว่าผู้ป่วยทั้งหมดไม่พบพวกเขา

ต่อไปนี้เป็นผลข้างเคียงหลักที่อาจเกิดขึ้นในระหว่างการรักษาด้วย imatinib

ลดการผลิตเซลล์เม็ดเลือดชั่วคราว

การรักษาด้วย imatinib อาจทำให้การผลิตเซลล์เม็ดเลือดลดลงชั่วคราว การลดลงนี้อาจทำให้:

โรคโลหิตจาง (ลดปริมาณฮีโมโกลบินในเลือด);
เม็ดเลือดขาว (ลดจำนวนเซลล์เม็ดเลือดขาว) ด้วยความไวที่เพิ่มขึ้นทำให้การติดเชื้อหดตัวอย่างรุนแรง
เกล็ดเลือด (ลดจำนวนเกล็ดเลือด) กับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการมีเลือดออกและมีเลือดออก

การติดเชื้อ

ในระหว่างการรักษาด้วย imatinib อาจมีการส่งเสริมการติดเชื้อต่อไปนี้:

โรคเริมงูสวัดติดเชื้อ;
การติดเชื้อเริม
การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน
การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ;
การติดเชื้อ Mycotic

เนื้องอก lysis syndrome (TLS)

โรคนี้เกิดจากการเปิดตัวในกระแสเลือดของผลิตภัณฑ์ภายในเซลล์ที่เกิดจากการสลายของมวลของเซลล์มะเร็ง อาการที่อาจเกิดขึ้นคือ:

คลื่นไส้;
การเปลี่ยนแปลงของการเต้นของหัวใจ;
หายใจสั้น;
ปวดกล้ามเนื้อ
ชัก;
การเปลี่ยนแปลงการทำงานของไต
ภาวะไตวายเฉียบพลัน

ความผิดปกติของระบบประสาท

การรักษาด้วย Imatinib สามารถทำให้เกิดความผิดปกติของระบบประสาทต่าง ๆ รวมไปถึง:

ปวดหัว;
เวียนศีรษะ;
แรงสั่นสะเทือน;
การเปลี่ยนแปลงของความรู้สึกของรสชาติ;
ง่วงนอน;
Hypoaesthesia;
อาชา;
การลดหน่วยความจำ
ปลายประสาทอักเสบ;
โรคขาอยู่ไม่สุข;
ชัก

ความผิดปกติของตับและถุงน้ำ

การรักษาด้วย imatinib อาจส่งผลให้ระดับเอนไซม์ในตับเพิ่มขึ้นในกระแสเลือด, hyperbilirubinemia, ไวรัสตับอักเสบและดีซ่าน บ่อยครั้งที่ตับวายหรือเนื้อร้ายอาจเกิดขึ้นได้

โรคหัวใจ

การรักษาด้วย Imatinib อาจทำให้ใจสั่น, ภาวะหัวใจล้มเหลว, หัวใจล้มเหลว, ภาวะหัวใจหยุดเต้น, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบหน้าอก, pericardial ไหลและเยื่อหุ้มหัวใจอักเสบ

โรคหลอดเลือด

การรักษาด้วย imatinib อาจทำให้เกิดความดันโลหิตต่ำ, ความดันโลหิตสูงหรือเป็นลมหมดสติ นอกจากนี้ยังสามารถสนับสนุนการโจมตีของปรากฏการณ์ Raynaud และการก่อตัวของเลือดอุดตันส่งผลให้เกิดการอุดตันหรือเส้นเลือดอุดตัน

ความผิดปกติของดวงตา

การรักษาด้วย Imatinib สามารถทำให้:

วงโคจร, จอประสาทตาหรือเปลือกตาบวม;
ความแห้งกร้านระคายเคืองหรือปวดตา
ตาแดง;
น้ำตาไหลเพิ่มขึ้น;
conjunctival ตกเลือดเรตินาหรือตาขาว;
ต้อกระจก;
ต้อหิน;
Papilledema

ความผิดปกติของหู

การรักษาด้วย imatinib อาจทำให้หูอื้อและสูญเสียการได้ยิน

ความผิดปกติของปอดและระบบทางเดินหายใจ

การรักษาด้วย imatinib อาจทำให้เกิดไซนัสอักเสบ, หายใจลำบาก, ไอ, กำเดา, ปวดคอหอย, อักเสบ, เยื่อหุ้มปอดอักเสบ, ปอดไหล, ปอดไหล, ความดันโลหิตสูงหรือมีเลือดออกในปอด, ปอดบวม, ระบบหายใจล้มเหลวเฉียบพลันและโรคปอด

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

การรักษาด้วย imatinib อาจทำให้เกิดผลเสียต่อระบบทางเดินอาหารเป็นเวลานาน ท่ามกลางผลกระทบเหล่านี้เราจำได้ว่า:

คลื่นไส้และอาเจียน;
ท้องเสียหรือท้องผูก;
อาการอาหารไม่ย่อย;
อาการปวดท้อง;
ท้องอืด;
การขยายช่องท้อง;
กรดไหลย้อน
โรคกระเพาะ;
แผลในกระเพาะอาหาร;
เปื่อย;
esophagitis;
น้ำในช่องท้อง;
ตับอ่อนอักเสบ;
ลำไส้;
ลำไส้อุดตัน;
การเจาะในทางเดินอาหาร

โรคไตและทางเดินปัสสาวะ

การรักษาด้วย imatinib อาจส่งผลให้ไตวายเฉียบพลันหรือเรื้อรัง, ปัสสาวะ (การปรากฏตัวของเลือด - มองเห็นได้หรือไม่ - ในปัสสาวะ), ปวดในไตและ pollakiuria

ระบบสืบพันธุ์และความผิดปกติของเต้านม

การรักษาด้วย Imatinib อาจทำให้เกิดความผิดปกติทางเพศในทั้งสองเพศ, หย่อนสมรรถภาพทางเพศ, gynecomastia (การพัฒนาเต้านมผิดปกติ) และอาการบวมน้ำ scrotal ในผู้ชาย, menorrhagia (การสูญเสียเลือดมากเกินไปในช่วงมีประจำเดือน) และรอบประจำเดือนผิดปกติในผู้หญิง, อาการปวดหัวนม และอาการบวมของเต้านม

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

การรักษาด้วย imatinib อาจทำให้เกิดผิวหนังอักเสบ, กลาก, ผื่น, คัน, ผื่น, ผิวแห้ง, ปฏิกิริยาไวแสง, ลมพิษ, ผมร่วง, ผมร่วง, ผิว hypopigmentation, รูขุมขน, โรคสะเก็ดเงินและจ้ำ กลุ่มอาการสตีเว่นจอห์นสันและการตายของเซลล์ผิวหนังที่เป็นพิษก็อาจเกิดขึ้นได้เช่นกัน

การเปลี่ยนแปลงการทดสอบวินิจฉัย

การรักษาด้วย imatinib อาจเพิ่มระดับเลือดของ creatinine, creatine phosphokinase, แลคเตท dehydrogenase, อัลคาไลน์ฟอสฟาเตสและอะไมเลส

ผลข้างเคียงอื่น ๆ

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่อาจเกิดขึ้นหลังจากรับประทาน imatinib คือ:

ปฏิกิริยาการแพ้ในบุคคลที่บอบบาง
อาการตกเลือดหรือสมองบวม
ปวดกล้ามเนื้อ;
อาการปวดข้อ;
ปวดกระดูก
ความตึงของกล้ามเนื้อและข้อต่อ
กล้ามเนื้อกระตุก
โรคข้ออักเสบ;
rhabdomyolysis (เช่นการแตกของเซลล์ที่ทำขึ้นกล้ามเนื้อโครงร่างด้วยการปล่อยผลในกระแสเลือดของสารที่มีอยู่ในกล้ามเนื้อ);
ไข้;
ชิลล์;
อ่อนตัว;
ความเมื่อยล้า;
การกักเก็บน้ำ
การเพิ่มหรือลดน้ำหนักของร่างกาย

ยาเกินขนาด

หากคุณสงสัยว่าคุณได้รับอิมาทินิบมากเกินไปคุณควรติดต่อแพทย์ของคุณทันทีและติดต่อโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

กลไกการออกฤทธิ์

Imatinib ดำเนินการรักษาโดยการยับยั้ง tyrosine kinase receptors (RTK) หลายตัว ไทโรซีนไคเนสที่มีอิมาตินิบใช้งานอยู่คือโปรตีนที่แสดงบนเยื่อหุ้มเซลล์มะเร็งที่เกี่ยวข้องกับการเจริญเติบโตและการแพร่กระจาย เป็นผลให้การยับยั้งโปรตีนเหล่านี้ยังยับยั้งการเจริญเติบโตของเนื้องอก

โดยเฉพาะอย่างยิ่ง imatinib ยับยั้ง:

ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของเกล็ดเลือด (PDGFRαและPDGFRβ);
ตัวรับสเต็มเซลล์แฟคเตอร์;
ตัวรับสำหรับโดเมน discoidine
ตัวรับปัจจัยกระตุ้นอาณานิคม (CSF-1R หรือตัวกระตุ้นปัจจัยตัวรับอาณานิคม)

คำแนะนำสำหรับการใช้งาน - ตำแหน่ง

Imatinib สามารถใช้ได้สำหรับการบริหารช่องปากในรูปแบบของแคปซูลหรือแท็บเล็ต

ขนาดของ imatinib ควรได้รับการจัดตั้งขึ้นโดยแพทย์เป็นรายบุคคลขึ้นอยู่กับพยาธิสภาพที่จะรักษาและขึ้นอยู่กับอายุและสภาพทางคลินิกของผู้ป่วย

ต่อไปนี้เป็นปริมาณของยาเสพติดมักจะบริหาร

ผู้ใหญ่

ปริมาณแตกต่างกันไปตามพยาธิสภาพที่จะได้รับการรักษา:

โรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง myelogenous : ขนาดของ imatinib มักจะได้รับ 400-600 มก. วันละครั้ง
เนื้องอก stromal มะเร็งของระบบทางเดินอาหารและโรค myelodysplastic หรือ myeloproliferative : ยาตามปกติของยาคือ 400 มก. วันละครั้ง
มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด lymphoblastic เชิงบวกแบบเฉียบพลันบนโครโมโซมฟิลาเดลเฟีย : ปริมาณของยาที่ใช้โดยทั่วไปคือ 600 มก. ต่อวัน
กลุ่มอาการของโรค Hypereosinophilia และโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด eosinophilic เรื้อรัง : ขนาดของ imatinib ที่ให้ยาเป็นประจำคือ 100 มก. วันละครั้ง; ปริมาณจะเพิ่มขึ้นถึง 400 มก. ของยาวันละครั้ง
Dermatofibrosarcoma protuberans : ขนาดปกติของ imatinib คือ 800 มก. ต่อวัน, จะต้องดำเนินการในสองปริมาณแบ่ง, หนึ่งในตอนเช้าและหนึ่งในตอนเย็น.

เด็กและวัยรุ่น

Imatinib สามารถใช้ในเด็กและวัยรุ่นเท่านั้นสำหรับการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรัง myeloid (ขนาดยาสูงสุดคือ 800 มก. ของยาต่อวัน) และสำหรับการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลันบวกในฟิลาเดลเฟีย คือ 600 mg ของ imatinib ต่อวัน)