Cumarins และ coumarin ใน phytotherapy

ดูเพิ่มเติม: coumarin ในเครื่องสำอาง

Coumarins เป็นตระกูลของสารธรรมชาติที่แพร่หลายในโลกของพืช จากมุมมองทางเคมีสารเหล่านี้เป็นอนุพันธ์ของ 5, 6-benzo-2-pyrone ซึ่งเป็นที่รู้จักกันดีในชื่อ coumarin

คำว่า coumarin นั้นมาจาก Coumarona odorata พืชตระกูลถั่วของอเมริกาใต้ที่มีการแยกโมเลกุลเป็นครั้งแรกในช่วงปี 1820

ในโลกของพืช coumarins สามารถพบได้ทั้งในรูปแบบฟรีและไกลโคซิดิคเช่นถูกเชื่อมโยงเป็น aglycone ไปยังส่วนที่เป็นน้ำตาล ความหลากหลายทางโครงสร้างที่ดีของสารเหล่านี้สะท้อนให้เห็นถึงความแปรปรวนทางเภสัชวิทยาและการรักษาที่กว้างเท่ากัน

Cumarins ด้วยการกระทำ phlebotonic

phlebotonic คำคุณศัพท์เป็นของสารทั้งหมดที่สามารถเพิ่มเลือดดำ Esculin - coumarin glycoside ที่มีอยู่ในใบไม้ของเกาลัดม้า (aglycone esculetina) - ลดการซึมผ่านของเส้นเลือดฝอย (การกระทำ antiedemigenic) และเพิ่มความต้านทานของมันปรับปรุงการทำงานของทางเดินของหลอดเลือดขอบคุณการต่อต้านการอักเสบ คูมารินเดียวกันซึ่งอยู่ในยอดดอกของ Meliloto (โคลเวอร์หวาน) ได้แสดงให้เห็นถึงคุณสมบัติที่แข็งแกร่งในรูปแบบสัตว์; มันไม่ใช่เรื่องบังเอิญที่แนะนำให้ใช้ยานี้ร่วมกับฟลาโวนอยด์ในการรักษาและป้องกันโรคของหลอดเลือดดำไม่เพียงพอและอาการของมัน

Cumarins พร้อมสารกันเลือดแข็ง

เมื่อปลายศตวรรษที่สิบเก้าเกษตรกรในอเมริกาเหนือได้แนะนำโคลเวอร์หวาน (Meliloto) ในทุ่งหญ้าของพวกเขาและในการเลี้ยงปศุสัตว์การระบาดของโรคเลือดออกในไม่ช้าก็ปรากฏขึ้นในไม่ช้าซึ่งเพียงไม่กี่ปีต่อมาก็ถูกเชื่อมโยงกับการใช้ อาหารสัตว์ใหม่นี้

ในระหว่างการอบแห้งของโคลเวอร์ในความเป็นจริง coumarin ผ่านชุดของการเปลี่ยนแปลงทางเคมี - ส่วนที่เกิดขึ้นเองและบางส่วนไกล่เกลี่ยโดยเห็ดของสกุล Aspergillus - ซึ่งในที่สุดมากำเนิด dicumarol สารนี้รบกวนกระบวนการแข็งตัวของเลือดขัดขวางการสังเคราะห์วิตามินเคขึ้นอยู่กับปัจจัยการแข็งตัวของเลือด หนึ่งในอนุพันธ์ของ warfarin ปัจจุบันถูกใช้เป็นสารกันเลือดแข็งในช่องปากในการรักษาลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือดดำลึกและเป็นการป้องกันโรคเส้นเลือดอุดตันที่ปอดและหัวใจวายในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจห้องบนหรือผู้ให้บริการลิ้นหัวใจเทียม สิ่งนี้เป็นจริงสำหรับอนุพันธ์ cumarinic อีกชนิดหนึ่งคือ acenocoumarol ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของ Sintrom ที่มีลักษณะการใช้งานคล้ายกัน

Cumarins กับการกระทำที่กระตุก

ตัวอย่างของสารผักที่มีคุณสมบัติความดันโลหิตตกและ spasmolytic - สามารถยับยั้งการหดเกร็งของกล้ามเนื้อเรียบในทางเดินอาหารและ genito- ปัสสาวะที่เกี่ยวข้องกับปวดตะคริวหรือ colonic - ได้รับจาก coumarins ของ Viburnum prunifolium (scopoletine) และ Angelica (น้ำมันหอมระเหยที่สกัดจากราก)

Visnaga coumarins (kelina หรือ visnadine) มุ่งเน้นการกระทำของกล้ามเนื้อกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดหัวใจ; มันไม่ได้โดยบังเอิญว่าพืชชนิดนี้เป็นที่รู้จักสำหรับคุณสมบัติต่อต้าน anginal ของมัน

Cumarins พร้อมฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียและไวรัส

umbelliferone ที่อยู่ในส่วนทางอากาศของ Pilosella และในเรซินของ Umbelliferae จำนวนมาก - นอกเหนือจากการใช้เป็นครีมกันแดด - ได้แสดงคุณสมบัติของยาปฏิชีวนะที่น่าสนใจโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับ Brucella ตัวแทนสาเหตุของ Brucellosis ขณะที่ dafnoretine และ 3-phenylcumarins นั้นแสดงคุณสมบัติต่อต้านไวรัสตับอักเสบและต่อต้านเชื้อเอชไอวีตามลำดับ

Cumarins พร้อมฤทธิ์ต้านการอักเสบ

Melilotus coumarin ส่งเสริมการรักษาและการฟื้นฟูเนื้อเยื่อขอบคุณ antiedemigene, capillarotrope และทำให้เยื่อหุ้มเม็ดเลือดแดงมีความเสถียร (มันเพิ่มความแตกต่างของการซึมผ่านของหลอดเลือดซึ่งเป็นองค์ประกอบสำคัญอย่างยิ่งในปรากฏการณ์การอักเสบ) ในทางตรงกันข้าม Esculetin ยับยั้งการสังเคราะห์ prostanoids (prostaglandins, thromboxanes และ leukotrienes) โมเลกุลที่เกี่ยวข้องกับโรคหืดภูมิแพ้และการอักเสบ

Cumarins พร้อมการกระทำที่ไวต่อแสง

coumarins สองแบบตามแบบฉบับของมะกรูด, bergaptene และ psoralene, และโดยทั่วไปแล้ว 6, 7-furano-coumarins อื่น ๆ เช่น xanthoxine, มีการทำงานของแสงไวต่อแสง ) ด้วยเหตุนี้จึงถูกนำมาใช้ในการบำบัดด้วยแสงที่เรียกว่า photodynamic ซึ่งใช้ในการกระตุ้นการสร้างเม็ดสีผิวใน vitiligo และในระดับที่น้อยกว่าในโรคสะเก็ดเงินและผมร่วง การปฏิบัตินี้ประกอบด้วยการบริหารช่องปากหรือการประยุกต์ใช้เฉพาะของการเตรียมการถ่ายภาพ cumarinic ตามด้วยการสัมผัสกับรังสี UVA (320-400 นาโนเมตร)

ผลข้างเคียงของ coumarins

ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในการใช้สมุนไพรแห้งบนพื้นฐานของ coumarin เนื่องจากความสามารถดังกล่าวในการผลิต dicumarol ในบางสถานการณ์ (ดูการหมักของ Meliloto) ด้วยเหตุผลที่ชัดเจนการเตรียมการดังกล่าวมีข้อห้ามอย่างแน่นอนในผู้ป่วยในการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือด (coumadin, sintrom) หรือยาต้านเกล็ดเลือด (แอสไพริน, clopidogrel ฯลฯ ) จะต้องมีการกล่าวอย่างไรก็ตาม coumarin และ coumarins อื่น ๆ ไม่มีกิจกรรมการแข็งตัวของเลือดที่สำคัญดังนั้นในระดับ phytotherapeutic พวกเขาไม่ควรสับสนกับ dicumarol และการใช้งานการรักษา กรงเล็บของปีศาจตัวหนาเฟนูกรีกและแองเจลิก้าจีนเป็นตัวอย่างของยาคูมารินที่มีการรายงานการใช้ยาตอนที่สำคัญโดยมีกิจกรรมการแข็งตัวของยาเพิ่มขึ้นเช่นวาร์ฟาริน

bergaptene ปริมาณสูง - coumarin, ลักษณะของน้ำมันหอมระเหยจากมะกรูดและผลไม้ที่มีรสเปรี้ยวโดยทั่วไป - เป็นสารก่อกลายพันธุ์และสารก่อมะเร็ง; ยิ่งไปกว่านั้นพวกมันยังมีหน้าที่ยับยั้งกิจกรรมของ CYP3A4 isoform ของ cytochrome P450 ซึ่งเป็นลักษณะของน้ำเกรพฟรุต (ซึ่งจะช่วยลดการเผาผลาญของยาหลายชนิดเพิ่มกิจกรรมการรักษาด้วยความเสี่ยงของผลข้างเคียงจากการใช้ยาเกินขนาด) เนื่องจากคุณสมบัติการไวแสงของพวกเขา 6, 7-furano-coumarins มีข้อห้ามในกรณีที่สัมผัสกับแสงแดดเป็นเวลานานเนื่องจากความเสี่ยงต่อการเกิดโรคผิวหนังอักเสบจากการไหม้และเมลาโนมา

ในบรรดาอนุพันธ์ของ coumarin นั้นอะฟลาทอกซินที่ผลิตโดยเชื้อราประเภท Aspergillus เริ่มต้นจาก coumarins มีบทบาททางพิษวิทยาที่สำคัญมากเพราะพวกมันเพิ่มความเสี่ยงของมะเร็งตับชนิดปฐมภูมิ Coumarin มีพิษต่อตับและไตในระดับปานกลาง

ในที่สุดเนื่องจากความเป็นพิษที่อาจเกิดขึ้น coumarins มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร