XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ®เป็นยาที่ใช้ Rivaroxaban

กลุ่มบำบัด: ยาต้านจุลชีพ

ข้อบ่งใช้กลไกของการกระทำนักเรียนและประสิทธิภาพทางคลินิกความหลากหลายของการใช้และปริมาณการตั้งครรภ์และการให้นมบุตรการใส่คำแนะนำข้อห้าม

บ่งชี้ XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ®ถูกระบุว่าเป็นความช่วยเหลือทางเภสัชวิทยาเชิงป้องกัน - ต่อการเกิดลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดดำ - ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เข้ารับการผ่าตัดเปลี่ยนสะโพกและหัวเข่า

กลไกการออกฤทธิ์ XARELTO ® Rivaroxaban

Rivaroxaban ถ่ายโดย XARELTO ®ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจนถึงระดับความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดประมาณ 2-4 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา

การดูดซึมของสารออกฤทธิ์นี้สูงมากอย่างต่อเนื่องเกิน 80% ที่ปริมาณต่ำกว่า 15 มก.

เมื่อดูดซึมแล้ว rivaroxaban จะถูกส่งไปในกระแสการไหลเวียนส่วนใหญ่ผูกกับโปรตีนในพลาสมาโดยเฉพาะอย่างยิ่งโปรตีนชนิดหนึ่ง

XARELTO ®แสดงถึงยาต้านลิ่มเลือดที่เป็นนวัตกรรมเนื่องจากกลไกการออกฤทธิ์ซึ่งแสดงออกผ่านการยับยั้งโดยตรงของปัจจัยการแข็งตัวของ Xa โดยการทำให้เป็นศัตรูกันผลของปัจจัยที่ละลายน้ำได้ Rivaroxaban ป้องกันไม่ให้เส้นทางการแข็งตัวของเลือดดำเนินต่อไม่ว่าจะผ่านเส้นทางภายนอกหรือผ่านเส้นทางภายในโดยการปิดกั้นขั้นตอนสำคัญที่ทำให้ prothrombin สร้าง thrombin (factor IIa) และเริ่มต้นการเกิดลิ่มเลือด ด้วยการผลิตไฟบริน

การไม่มีการกระทำโดยตรงกับเกร็ดเลือดหรือวิตามินเคช่วยรับประกันการกระทำที่ควบคุมได้มากขึ้นพร้อมลดผลข้างเคียง

เมื่อผลทางชีวภาพเสร็จสมบูรณ์หลังจากนั้นประมาณ 7-11 ชั่วโมง rivaroxaban จะถูกเผาผลาญในตับโดยไซโตโครม CYP3A4 และเอนไซม์ CYP2J2 และกำจัดออกทางอุจจาระและปัสสาวะ

จากปริมาณรวมที่ได้รับพบว่าประมาณ 1/3 ในปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง

การศึกษาดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก

ประสิทธิผลและความปลอดภัยของ RIVAROXABAN

การศึกษาทางคลินิกหลายครั้งดูเหมือนจะเห็นด้วยกับประสิทธิภาพของยา rivaroxaban ในการป้องกันความผิดปกติของหลอดเลือดดำอุดตันหลอดเลือดดำหลังการผ่าตัด ข้อมูลแสดงให้เห็นว่าการรักษาด้วย XARELTO ®ไม่เพียง แต่จะมีประสิทธิภาพมากขึ้น แต่ยังง่ายขึ้น (เป็นเรื่องเกี่ยวกับการรักษาด้วยปากเปล่าไม่ใช่ทางหลอดเลือดดำ) และปลอดภัยลดการเสียเลือดอย่างมีนัยสำคัญ

2. RIVAROXABAN ยังอยู่ในภาวะการเต้นผิดปกติ

นอกจากประสิทธิภาพที่สูงขึ้นในการป้องกันความผิดปกติของหลอดเลือดดำอุดตันหลอดเลือดดำเนื่องจากการผ่าตัดสะโพก - เข่าการทดลองทางคลินิกหลายอย่างยังสนับสนุนประสิทธิภาพการรักษาของยาริวารอกซาบันในฐานะเครื่องมือป้องกันของเส้นเลือดอุดตันที่หัวใจห้องบน แม่นยำยิ่งขึ้น XARELTO ®ดูเหมือนว่าจะมีประสิทธิภาพเท่ากับยาวาร์ฟารินอย่างน้อยในการรักษาอาการเหล่านี้ แต่ปลอดภัยกว่าและง่ายกว่าสำหรับผู้ใช้ทั้งแพทย์และผู้ป่วย

3. XARELTO ในการป้องกันการแพร่ระบาดของโบรโบรมโบลิค

XARELTO ®เป็นตัวแทนทางเลือกที่ถูกต้องสำหรับ warfarin สำหรับการรักษาโรคลิ่มเลือดอุดตัน ในความเป็นจริงในการศึกษาเกี่ยวกับผู้ป่วย 4, 500 คนที่ได้รับการรักษาด้วยการผ่าตัดสะโพกการบริหารหลังการผ่าตัดของ rivaroxaban ทำให้ลดอุบัติการณ์ของการเกิดลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดดำที่ 0.2% เทียบกับ 2% ที่ได้รับก่อนหน้านี้ .

วิธีการใช้และปริมาณ

XARELTO ® แท็บเล็ต rivaroxaban 10 มก. : การเริ่มต้นของการรักษาควรเกิดขึ้นไม่กี่ชั่วโมงหลังการผ่าตัดอย่างไรก็ตามไม่ได้เกิดขึ้นก่อนที่จะมีการไหลเวียนโลหิตอย่างสมบูรณ์

ณ จุดนี้ปริมาณที่เหมาะสม - ซึ่งดูเหมือนจะเป็น 10 มก. ถ่ายวันละครั้ง - ควรดำเนินการต่อไปเป็นเวลาประมาณ 5 สัปดาห์ในการผ่าตัดสะโพกและเป็นเวลา 2 สัปดาห์ในการผ่าตัดหัวเข่า

ควรคาดหวังการปรับขนาดยาในผู้ป่วยสูงอายุหรือผู้ที่มีภาวะตับและไตวาย

ในทุก ๆ กรณีก่อนที่จะมีการสันนิษฐานของ XARELTO ® Rivaroxaban - การนำเสนอและการควบคุมของแพทย์ของคุณเป็นสิ่งที่จำเป็น

คำเตือน XARELTO ® Rivaroxaban

ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย XARELTO ®ขอแนะนำให้ตรวจสอบกรอบการแข็งตัวของผู้ป่วยและจากนั้นตรวจสอบระหว่างการแทรกแซงการรักษา

ต้องให้ความสนใจมากขึ้นกับผู้ป่วยที่มีใจโอนเอียงไปสู่การพัฒนาของเลือดออก, ชอกช้ำ, อยู่ภายใต้กระบวนการทางการแพทย์ที่มีความเสี่ยง (เช่นการเจาะกระดูกสันหลังหรือแก้ปวด) หรือทุกข์ทรมานจากโรคโลหิต

ด้วยเหตุผลเดียวกันแนะนำให้คุณแจ้งแพทย์หรือเจ้าหน้าที่หน่วยกู้ภัยเกี่ยวกับการทานยาที่มีฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือด

การเผาผลาญของตับและการหลั่งของไตและตับของ rivaroxaban ทำให้มีความเสี่ยงโดยเฉพาะอย่างยิ่งที่จะใช้ยาในกรณีที่ลดการทำงานของอวัยวะดังกล่าวข้างต้นสามารถตรวจสอบการเพิ่มความเข้มข้นของเลือดของสารออกฤทธิ์ที่เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ

XARELTO ®มีแลคโตสและอาจรับผิดชอบต่อความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารในผู้ป่วยที่มี malabsorption กลูโคสกาแลคโตสและการขาดเอนไซม์ lactase

ผลข้างเคียงบางอย่างที่อธิบายหลังจากใช้ XARELTO ®อาจลดความสามารถในการรับรู้ของผู้ป่วยและทำให้เป็นอันตรายต่อการใช้เครื่องจักรหรือขับยานยนต์

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

หลักฐานการทดลองหลายอย่างถึงแม้ว่าจะมีเฉพาะในแบบจำลองของสัตว์ได้แสดงให้เห็นถึงพิษต่อสุขภาพของทารกในครรภ์ นอกจากนี้ความสามารถในการข้ามรกและการเปลี่ยนแปลงทางโลหิตวิทยาที่เกิดขึ้นสามารถเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกในครรภ์และนำไปสู่ความตายหรือการทำแท้ง

ด้วยเหตุผลดังกล่าวข้างต้นและหากขาดการศึกษาเพิ่มเติมเกี่ยวกับการหลั่ง rivaroxaban ในน้ำนมแม่จึงไม่ควรรับประทานในระหว่างตั้งครรภ์และในระยะต่อมาของการให้นมบุตร

การติดต่อ

การปรากฏตัวของเมตาบอลิซึ่มของตับและการมีส่วนร่วมของเอนไซม์ไซโตโครมสองตัวที่ได้รับการมอดูเลตอย่างรุนแรงจากสารออกฤทธิ์อื่น ๆ ทำให้ rivaroxaban ถูกรบกวนจากคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

โดยเฉพาะอย่างยิ่งสารยับยั้ง CYP3A4 เช่น ketoconazole, azole antifungals, HIV protease inhibitors และ ederithromycin อาจนำไปสู่ความเข้มข้นในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นของสารออกฤทธิ์นี้ช่วยเพิ่มทั้งผลการรักษาและพิษในขณะที่ inducers ของ CYP3A4 เช่น phenytoin, carbamazepine, phenobarbital หรือสาโทเซนต์จอห์นสามารถลดความเข้มข้นของพลาสม่าโดยการปิดบังผลกระทบ

สารต้านการแข็งตัวของเลือดที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ต้านการอักเสบและยาต้านเกล็ดเลือดแทนสามารถปรับเปลี่ยนความสามารถในการแข็งตัวของยาเสพติดแทน

ข้อห้าม XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ®มีข้อห้ามในกรณีที่มีเลือดออกระหว่างดำเนินการ, โรคของระบบการแข็งตัว, เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดเลือดออก, การแพ้ที่แท้จริงของสารออกฤทธิ์หรือต่อสารเพิ่มปริมาณและตลอดระยะเวลาของการตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ผลข้างเคียง - ผลข้างเคียง

การศึกษาทางคลินิกพบว่าอุบัติการณ์ของปฏิกิริยาข้างเคียงในผู้ป่วยที่รักษาด้วย XARELTO ®ประมาณ 14% ปฏิกิริยาที่สังเกตบ่อยที่สุดคือระบบทางเดินอาหารมีอาการท้องเสียและอาเจียนและตับเพิ่มขึ้น ของความเข้มข้นของ transaminase พลาสม่า

กรณีที่มีเลือดออกหรือโลหิตจางพบได้น้อยมากซึ่งสัมพันธ์กับอาการของความรุนแรงที่แตกต่างกัน (วิงเวียน, ปวดหัว, ความจำเสื่อม, อาชา, ซีด, ซีด, อาการบวมน้ำ, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง) ขึ้นอยู่กับขอบเขตของการมีเลือดออก