ตัวต้านทาน - methylnaltrexone โบรไมด์

Relistor คืออะไร

Relistor เป็นยาที่มีโบรไมด์ของสารที่ใช้งานอยู่ของ methylnaltrexone มันมีอยู่ในสารละลายที่จะฉีดประกอบด้วย 12 mg ของ methylnaltrexone bromide ใน 0.6 มล.

Relistor ใช้ทำอะไร

ตัวต้านทานใช้ในการรักษาอาการท้องผูก opioid ที่เกิดขึ้น (ยาแก้ปวดมอร์ฟีนที่เกี่ยวข้องกับความเจ็บปวด) ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ป่วยหนักได้รับการดูแลแบบประคับประคอง

ยาสามารถรับได้เฉพาะกับใบสั่งยา

Relistor ใช้อย่างไร

ตัวต้านทานจะได้รับจากการฉีดใต้ผิวหนังทุกๆสองวัน ขนาดของยาขึ้นอยู่กับน้ำหนักของผู้ป่วยและควรลดลงเมื่อมีปัญหาเกี่ยวกับไตอย่างรุนแรง ไม่แนะนำให้ใช้ยาสำหรับผู้ป่วยที่มีปัญหาไตอย่างรุนแรงเกี่ยวกับการล้างไตหรือปัญหาตับอย่างรุนแรง ผู้ป่วยสามารถฉีดตัวเองคนเดียวหลังจากการฝึกอบรมที่เหมาะสม

Relistor ทำงานอย่างไร

Opioids บรรเทาอาการปวดโดยผูกกับ "ตัวรับ opioid" ในสมองและไขสันหลัง ตัวรับเหล่านี้ยังพบในลำไส้ เมื่อ opioids จับกับตัวรับของลำไส้การเคลื่อนไหวของลำไส้ลดลงและทำให้เกิดอาการท้องผูก

สารออกฤทธิ์ใน Relistor, methylnaltrexone bromide เป็นปฏิปักษ์ของ mu opioid receptors ซึ่งหมายความว่าจะบล็อกตัวรับ opioid ชนิดใดประเภทหนึ่งโดยเฉพาะอย่างยิ่ง "opioid mu receptor" Methylnaltrexone โบรไมด์มาจาก naltrexone ซึ่งเป็นสารที่รู้จักกันดีในการป้องกันการกระทำของ opioids เมื่อเปรียบเทียบกับ naltrexone นั้น methylnaltrexone bromide มีความสามารถในการเจาะสมองที่ต่ำกว่า นี่หมายความว่ามันปิดกั้นตัวรับ mu opioid ในลำไส้ แต่ไม่ได้อยู่ในสมอง โดยการปิดกั้นตัวรับสัญญาณเหล่านี้ Relistor จะลดอาการท้องผูกที่เกิดจาก opioids โดยไม่รบกวนการบรรเทาอาการปวด

มีการศึกษาอะไรบ้างเกี่ยวกับ Relistor

วิเคราะห์ผลกระทบของ Relistor ในแบบจำลองการทดลองก่อนที่จะทำการศึกษาในมนุษย์

Relistor เป็นเรื่องของการศึกษาหลักสองเรื่องที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยทั้งหมด 288 รายที่เป็นโรคขั้นสูงและอาการท้องผูกที่เกิดจาก opioids ทั้งสองงานวิจัยเปรียบเทียบประสิทธิภาพของ Relistor กับการใช้ยาหลอก (dummy treatment) ในการกระตุ้นการอพยพ มาตรการหลักของประสิทธิผลในการศึกษาทั้งสองคือจำนวนผู้ป่วยที่อพยพภายในสี่ชั่วโมงของการบริหารครั้งแรก การศึกษาครั้งที่สองยังตรวจสอบจำนวนผู้ป่วยที่อพยพอย่างน้อยสองครั้งในสี่ชั่วโมงหลังจากการบริหารสี่ครั้งแรก

Relistor มีประโยชน์อย่างไรในระหว่างการศึกษา?

ตัวต้านทานมีประสิทธิภาพมากกว่ายาหลอกในการกระตุ้นการอพยพ ในการศึกษาทั้งสองพิจารณาร่วมกัน 55% ของผู้ป่วยที่ได้รับการอพยพ Relistor ภายในสี่ชั่วโมงของการฉีดครั้งแรก (91 จาก 165) เมื่อเทียบกับ 15% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาหลอก (18 จาก 123)

ในการศึกษาครั้งที่สอง 52% ของผู้ป่วยที่ได้รับการอพยพออกจาก Relistor อย่างน้อยสองครั้งในสี่ชั่วโมงหลังจากสี่เข็มแรก (32 จาก 62) เปรียบเทียบกับ 8% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก (6 จาก 71)

อะไรคือความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับ Relistor

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดกับ Relistor (เห็นในผู้ป่วยมากกว่า 1 รายใน 10) คือปวดท้อง (ปวดท้อง), คลื่นไส้, ท้องอืด (อากาศในลำไส้) และท้องเสีย สำหรับรายการผลข้างเคียงทั้งหมดที่รายงานด้วย Relistor ดูที่แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ไม่ควรใช้ตัวต้านทานในผู้ป่วยที่อาจไวต่อการแพ้ (methylnaltrexone bromide) หรือส่วนผสมอื่น ๆ ไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่อุดตันหรือมีอาการอื่นที่ต้องได้รับการผ่าตัดลำไส้อย่างเร่งด่วน

ทำไม Relistor ถึงได้รับการอนุมัติ

คณะกรรมการสำหรับผลิตภัณฑ์ยาเพื่อการใช้งานของมนุษย์ (CHMP) ตัดสินใจว่าประโยชน์ของ Relistor มากกว่าความเสี่ยงในการรักษาอาการท้องผูก opioid ที่เกิดขึ้นในผู้ป่วยที่เป็นโรคขั้นสูงที่ได้รับการดูแลแบบประคับประคองหากการตอบสนองต่อยาระบายมาตรฐาน คณะกรรมการแนะนำการอนุมัติการอนุมัติการตลาดสำหรับ Relistor