คู่อริของตัวรับฮีสตามีน H2

ใช้รักษาโรค

H ₂ histone receptor antagonists หรือที่เรียกกันว่า H ₂ antagonists เป็นหนึ่งในยาที่ใช้มากที่สุดในการ รักษาโรคกระเพาะ ในการป้องกันและรักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นและในเงื่อนไขพิเศษบางอย่างเช่น Zollinger's syndrome -Ellison โดดเด่นด้วยการผลิตกรดไฮโดรคลอริกมากเกินไปในกระเพาะอาหาร ความเชี่ยวชาญพิเศษที่ไม่ใช่ใบสั่งยา (SOPs) ที่มีคู่อริ H ₂ ถูกนำมาใช้ในการรักษาและป้องกันอาการเสียดท้องและกรดย่อย

โครงสร้างทางเคมีและการกระทำ

โครงสร้างทางเคมีของฮิสตามีนตัวรับ H ₂ นั้นคล้ายคลึงกับฮีสตามีน แต่ความแตกต่างที่สำคัญที่สุดคือแทนที่จะเป็นฮีสตามีนกลุ่มเอธิลลามีนนั้นคู่อริของ H _{2 จะ} แสดงโซ่ด้านข้างขนาดใหญ่ การเข้าถึงฮิสตามีนที่สามารถเข้าถึงตัวรับ H ₂ : ดังนั้นการหลั่งกรดไฮโดรคลอริกในกระเพาะอาหารจึงลดลง

H ₂ ฮีสตามีนรับคู่อริเป็นโมเลกุลที่คัดเลือกมากสำหรับผู้รับ H ₂ ฮีสตามีนและไม่มีผลต่อตัวรับฮีสตามีน H ₁ โมเลกุลเหล่านี้ต้องขอบคุณรายละเอียดทางเภสัชจลนศาสตร์และคุณสมบัติของพวกมันแม้แต่กับฮีสตามีนเอช ₂ ที่อยู่นอกผนังกระเพาะอาหารเช่นเส้นเลือดหรือกล้ามเนื้อเรียบ ลักษณะที่ชอบน้ำของคู่อริ H ₂ ทำให้โมเลกุลเหล่านี้ส่งผ่านอุปสรรคเลือดสมองในปริมาณที่ไม่เกี่ยวข้องเท่านั้น เป็นผลให้มีความได้เปรียบของการขาดแคลนของผลกระทบที่สำคัญในระบบประสาทส่วนกลาง

Ranitidine
โดดเดี่ยว
famotidine

Ranitidine

Ranitidine เป็นโมเลกุลที่มีชื่อเสียงและใช้กันมากที่สุดซึ่งอยู่ในชั้นของฮีสตามีนตัวรับ H ₂

โมเลกุลนี้พัฒนาขึ้นในยุค 70 โดย บริษัท ยา Glaxo เพื่อเผชิญหน้ากับการแข่งขันของ บริษัท อื่นซึ่งรู้จักกันในชื่อ Smith Kline & French; เป็นมูลค่าการกล่าวขวัญว่า ranitidine เป็นผลมาจากการออกแบบอย่างระมัดระวังและการออกแบบยาที่มีเหตุผล

Ranitidine ยับยั้งการหลั่งกรดไฮโดรคลอริกในกระเพาะอาหารซึ่งเพิ่มขึ้นหลังจากการกระตุ้นการหลั่งต่าง ๆ เช่นอาหารและคาเฟอีนหรือเพิ่มระดับอินซูลิน - จะทำหน้าที่รับฮีสตามีน H ₂ ตัวรับของเซลล์ในกระเพาะอาหารและบล็อก ดังนั้นการเข้าถึงฮิสตามีนไปยังตัวรับ ด้วยวิธีนี้มีการลดลงโดยตรงของปริมาณรวมของน้ำย่อยและทางอ้อมมีการลดลงในการหลั่งของเพพซินขอบเขตซึ่งขึ้นอยู่กับปริมาณของน้ำย่อย ความสามารถในการลดความเข้มข้นของไอออนไฮโดรเจนในน้ำย่อยทำให้ ranitidine ออกแรงกระทำการป้องกันที่สำคัญต่อเยื่อบุกระเพาะอาหารซึ่งสัมพันธ์กับการระคายเคืองและความเสียหายของ NSAIDs การบริโภค Ranitidine ไม่ส่งผลให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในการเติมในกระเพาะอาหารและการเคลื่อนไหวรวมถึงการหลั่งทางเดินน้ำดีและตับอ่อน ต้องขอบคุณการศึกษาหลายอย่างที่ได้รับการยืนยันแล้วว่าราไธดีดีนไม่ส่งผลต่อการปล่อยฮอร์โมนที่กระ นี่เป็นเพราะธรรมชาติของมันชอบน้ำไม่อนุญาตให้ข้ามอุปสรรคเลือดสมองในปริมาณที่สำคัญ

Ranitidine มีวางจำหน่ายทั่วไปภายใต้ชื่อของผลิตภัณฑ์ที่ลงทะเบียนหลากหลาย ได้แก่ : Zantac ®, Ranidil ®และ Ranibloc ®ในขณะที่ชื่อของยาสามัญนั้นเหมือนกับสารออกฤทธิ์เช่น Ranitidine

ตำแหน่งและวิธีการใช้งาน

หลังจากการบริหารช่องปาก, Ranitidine จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วในทางเดินอาหาร; ในเรื่องนี้การปรากฏตัวของอาหารในกระเพาะอาหารไม่ได้เปลี่ยนระดับการดูดซึม แต่เพิ่มเวลาของการโจมตีของยอดเขาในพลาสมา

ในการ รักษา แผลใน กระเพาะอาหาร และแผลในกระเพาะ อาหาร ปริมาณการโจมตีคือ ranitidine 300 มก. ต่อวันแบ่งออกเป็นสองเข็มหรือเข้มข้นในการบริหารเดียวก่อนนอน ขอแนะนำให้ใช้ยาในกระเพาะอาหารเต็มเพื่อลดการปรากฏของการระคายเคืองในกระเพาะอาหาร; หรือยาเสพติดสามารถนำมาพร้อมกับน้ำหรือนม ในกรณีที่จำเป็นต้องได้รับการบำรุงรักษาการใช้ 150 mg / day ของ ranitidine ใช้เป็นการบริหารเดียวก่อนนอน โดยทั่วไปจะแนะนำให้กินยาในกระเพาะอาหารหรือเต็มไปด้วยของเหลวเช่นน้ำและนม

ในการ รักษาแผลในกระเพาะอาหารในเด็ก สามารถใช้ ranitidine ได้ 4 ถึง 8 มก. / กก. ต่อวันโดยแบ่งออกเป็นสองส่วน ไม่ควรเกินขนาดสูงสุด 300 มก. / วัน

Ranitidine ยังใช้ในการ กำจัดการรักษา Helicobacter pylori ขนาด 300 มก. / วันแบ่งออกเป็นสองหน่วยงานร่วมกับ 2250 มก. / วันของ amoxicillin และ 1, 500 มก. / วันของ metronidazole อย่างไรก็ตามไม่แนะนำให้ยืดอายุการรักษาออกไปเกินสองสัปดาห์

ใน โรคกรดไหลย้อน gastroesophageal ปริมาณที่ใช้คือ 300 mg / วันของ ranitidine แบ่งออกเป็นสองหน่วยงานหรือมีสมาธิในการบริหารเดียวก่อนเข้านอน; ระยะเวลาการรักษาที่แนะนำคือตั้งแต่ 8 ถึง 12 สัปดาห์ ในกรณีที่รุนแรงขึ้นอยู่กับความต้องการคุณสามารถใช้ ranitidine สูงสุด 600 มก. / วันโดยแบ่งออกเป็นสี่การบริหาร ในเด็กใช้ 2-4 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัมทุก 8 ชั่วโมง ในทุกกรณีขอแนะนำให้จัดการกับยาเสพติดในกระเพาะอาหารเต็มเพื่อลดความเป็นไปได้ของการปรากฏตัวของการระคายเคืองในกระเพาะอาหาร อย่างไรก็ตาม H ₂ คู่อริในการรักษาโรคกรดไหลย้อน gastroesophageal ถือว่าเป็นยาทางเลือกที่สองเมื่อเทียบกับตัวยับยั้งโปรตอนปั๊มและในกรณีใด ๆ ที่สงวนไว้สำหรับกรณีที่ไม่รุนแรงและ / หรือปานกลาง

ในการ รักษาโรค Zollinger-Ellison ปริมาณที่ใช้คือ 450 mg / วันของ ranitidine แบ่งเป็น 3 ปริมาณทุกวันเสมอในกระเพาะอาหารเต็มรูปแบบเพื่อหลีกเลี่ยงการปรากฏตัวของการระคายเคืองกระเพาะอาหาร ในกรณีที่ร้ายแรงที่สุดสามารถบริหารได้มากถึง 900 มก. / วันโดยแบ่งเป็นหลายหน่วยงาน

ให้ยา Ranitidine 150 มก. ในตอนเย็นก่อนการผ่าตัดตามด้วยอีก 150 มก. ให้สองชั่วโมงก่อนเข้ารับการระงับความรู้สึก

ข้อห้ามและคำเตือน

ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย ranitidine มันเป็นสิ่งจำเป็นเพื่อให้แน่ใจว่าไม่มีโรคมะเร็งในกระเพาะอาหารที่เป็นไปได้เนื่องจาก ranitidine - การบรรเทาและครอบคลุมอาการของมัน - ทำให้การวินิจฉัยที่ถูกต้องของเนื้องอกที่ยากมากขึ้น Ranitidine เป็นยาที่ผ่านเส้นทางตับแรกดังนั้นในกรณีของความล้มเหลวของตับจะต้องได้รับยาด้วยความระมัดระวังเพื่อหลีกเลี่ยงการสะสม Ranitidine ที่เป็นไปได้ในร่างกาย; ในทางกลับกันคุณต้องจัดการกับภาวะไตวายอย่างรุนแรงเราขอแนะนำให้ใช้ยา ranitidine ในปริมาณที่น้อยลงหรือในช่วงเวลาที่กว้างกว่าการรักษาปกติ เมื่อมีการใช้ยา ranitidine ร่วมกับยาลดกรดช่วงเวลาที่ใช้ยาสองครั้งควรมีอย่างน้อยสองชั่วโมงเพราะยาลดกรดที่มีอะลูมิเนียมไฮดรอกไซด์และแมกนีเซียมไฮดรอกไซด์จะช่วยชะลอการดูดซึมของราไต ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษในกรณีที่มีการบริหารร่วมกันของ ranitidine - ในขนาดที่สูงกว่า 400 มก. / วัน - และ anticoagulants ในช่องปากเพราะดูเหมือนว่าผลของสารกันเลือดแข็งตัวเพิ่มขึ้น ควรให้ความสนใจแบบเดียวกันกับการบริหารยา ranitidine ร่วมกับ nifedipine เพราะอาจมีผลทางเภสัชวิทยาของสารออกฤทธิ์ล่าสุดนี้ ในเรื่องนี้ในกรณีที่มีการบริหารร่วมกันของสองยาเสพติดจะแนะนำให้ดำเนินการทดสอบการควบคุมเกี่ยวกับกิจกรรมของกล้ามเนื้อหัวใจเป็นระยะ กรณีที่น่าสนใจคือการให้มอร์ฟีนร่วมกับรานิไทน์ จากกรณีศึกษาทางคลินิกหลายแห่งแสดงให้เห็นว่าการรับประทานยาทั้งสองพร้อมกันสามารถทำให้เกิดความสับสนทางจิตใจ

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

แม้ว่าจะถูกใช้มานาน แต่น่าเสียดายที่ยังไม่มีการศึกษาเกี่ยวกับ H ₂ คู่อริที่ใช้ในหญิงตั้งครรภ์ อย่างไรก็ตามจากการศึกษาในสัตว์พบว่าราไธดีดีนไม่ก่อให้เกิดข้อบกพร่องหรือปัญหาใด ๆ กับการพัฒนาของการตั้งครรภ์ตามปกติ อย่างไรก็ตามก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วย ranitidine หรือมีความเชี่ยวชาญต่าง ๆ โดยไม่ต้องมีใบสั่งยาที่มีมันก็จะแนะนำให้ปรึกษาแพทย์ของคุณ Ranitidine มีการหลั่งในน้ำนมแม่และมีงานวิจัยหลายชิ้นยืนยันว่า Ranitidine มีลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์เหมือนกันทั้งในผู้ป่วยผู้ใหญ่และเด็กอายุเกินหกเดือน เฉพาะทารก (อายุน้อยกว่าหนึ่งเดือน) คือการเพิ่มขึ้นของครึ่งชีวิตและการลดลงของพลาสม่า; การใช้ยาในช่วงให้นมบุตรอาจทำให้เกิดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์เช่นการลดปริมาณของกรดไฮโดรคลอริกในกระเพาะอาหารของเด็ก; ดังนั้นแม่อาจถูกบังคับให้กินยาอื่นหรือหยุดให้นมบุตรในระหว่างการบำบัดด้วยราทินิดีน เพื่อหลีกเลี่ยงปัญหาทั้งหมดนี้ขอแนะนำให้ปรึกษาแพทย์ของคุณเกี่ยวกับประโยชน์และความเสี่ยงของการรักษาด้วยยา Ranitidine ระหว่างให้นมบุตรและการตั้งครรภ์

ผลข้างเคียงและไม่พึงประสงค์

โดยทั่วไป Ranitidine สามารถทนต่อร่างกายได้ดี ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดคืออาการระบบทางเดินอาหารซึ่งรวมถึงอาการท้องผูกคลื่นไส้อาเจียนท้องเสียและปวดท้อง มันได้รับการยืนยันแล้วว่าการหยุดการรักษาด้วยราทินิดีนนั้นทำให้เกิดการกลับมาอีกครั้งของภาวะการกระตุ้นกรด ผลข้างเคียงที่ค่อนข้างบ่อยอื่น ๆ คืออาการที่อยู่ตรงกลางซึ่งรวมถึงอาการปวดหัวนอนไม่หลับง่วงนอนและเวียนศีรษะ; บ่อยครั้งมากโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยสูงอายุความปั่นป่วนความเกลียดชังและความสับสน ผลข้างเคียงที่เกิดจากตับในระหว่างการรักษาด้วยยารันตีดีนรวมถึงการเพิ่มขึ้นของ transaminases ในกระแสเลือดเล็กน้อย อย่างไรก็ตามกรณีของพิษต่อตับอย่างรุนแรงในระหว่างการใช้ ranitidine เป็นของหายาก ในกรณีของการบริหารทางหลอดเลือดดำหรือทางหลอดเลือดดำของ ranitidine, หัวใจเต้นช้าอาจเกิดขึ้น