ZOCOR ® Simvastatin

ZOCOR ®เป็นยาที่ใช้ซิมวาสทาทิน

กลุ่มบำบัด: Hypolipidemic - ยับยั้ง HMG-CoA reductase

ข้อบ่งใช้กลไกของการกระทำนักเรียนและประสิทธิภาพทางคลินิกความหลากหลายของการใช้และปริมาณการตั้งครรภ์และการให้นมบุตรการใส่คำแนะนำข้อห้าม

ZOCOR ® Simvastatin

ZOCOR ®สามารถใช้เป็นตัวช่วยทางเภสัชวิทยาในกรณีของภาวะไขมันในเลือดสูงและภาวะไขมันในเลือดผิดปกติโดยมีเงื่อนไขว่าการใช้อาหารที่มีภาวะ hypolipidic และวิถีชีวิตที่ถูกต้องก่อนหน้านี้เป็นเวลาอย่างน้อย 3 เดือน

ในทำนองเดียวกันยานี้สามารถใช้ในการรักษา hypercholesterolemia หลักที่รุนแรงมากขึ้นเช่น heterozygous และ homozygous hypercholesterolemia

การใช้ ZOCOR ®ยังสามารถขยายไปยังผู้ป่วยที่มีระดับคอเลสเตอรอลปกติ แต่มีความเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจสูงซึ่งกำหนดโดยปัจจัยหลายประการ (น้ำหนักเกิน, โรคเบาหวาน, โรคหัวใจและหลอดเลือด, หลอดเลือด) เพื่อลดอุบัติการณ์ของการเกิดอุบัติเหตุหัวใจและหลอดเลือด

กลไกการทำงานของ ZOCOR ® Simvastatin

Simvastatin นำมารับประทานด้วยยา ZOCOR ®จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วในระดับระบบทางเดินอาหารและเคลื่อนย้ายจากหลอดเลือดดำพอร์ทัลไปยังตับ ทางเดินแรกของตับสำหรับสารออกฤทธิ์นี้เป็นสิ่งจำเป็นเพื่อให้แน่ใจว่าการไฮโดรไลซิสของซิมวาสทาทินจากรูปแบบทางเคมี "lactone" ไปยังไฮดรอกซีซิซิดนั้นเป็นเมตาบอไลท์ของยา สารนี้เมื่อผ่านการบำบัดแล้วจะถูกขับออกทางอุจจาระเป็นส่วนใหญ่

กระบวนการไฮโดรไลซิสที่อธิบายไว้ข้างต้นลดการดูดซึมของสารออกฤทธิ์อย่างรุนแรงซึ่งถึงระดับความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดหลังจากผ่านไปสองชั่วโมงหรือเท่ากับ 5% ของปริมาณซิมวาสทาทินที่รับประทาน

แม้จะมีการลดลงนี้ Simvastatin มีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการลดระดับพลาสม่าของคอเลสเตอรอล LDL, ออกแรงกระทำการรักษาของตัวเองในระดับตับซึ่งจะยับยั้งเอนไซม์สำคัญในการสังเคราะห์คอเลสเตอรอล

ในความเป็นจริงเช่นเดียวกับสแตตินอื่นซิมวาสทาทินสามารถยับยั้งเอนไซม์ HMG-CoA reductase ป้องกันการผลิต mevalonate ซึ่งเป็นสารประกอบอินทรีย์ระดับกลางในกระบวนการเมตาบอลิซึมของคอเลสเตอรอล ดังนั้นเมื่อการสังเคราะห์ไขมันลดลง Simvastatin จึงควบคุมการแสดงออกของตัวรับ hepatocyte สำหรับ LDL ในท้ายที่สุดการเพิ่มการดูดซึมของคอเลสเตอรอลในตับและการลดลงของการสังเคราะห์ VLDL ในตับทำให้มั่นใจได้ถึงการลดลงของระดับคอเลสเตอรอลในเลือด

อย่างไรก็ตามความสำคัญของ ZOCOR ®ในการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดดูเหมือนจะเกี่ยวข้องกับกลไกอื่น ๆ ที่ไม่เห็นการมีส่วนร่วมโดยตรงและไม่ซ้ำกันของผลลดไขมันเนื่องจากการศึกษาต่างๆในวรรณคดีที่แสดงการลดลงอย่างมีนัยสำคัญในการเจ็บป่วยและการตาย โรคหัวใจและหลอดเลือดในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยง แต่มีระดับคอเลสเตอรอลปกติ

การศึกษาดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก

1 ประสิทธิผลของซิมแวสตาตินในการแสดงออก

การรักษาด้วยซิมวาสทาทิน 40 และ 80 มก. / วัน - ในผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันผิดปกติ (LDL cholesetherol มากกว่า 160 มก. / ดล. และไตรกลีเซอไรด์สูงกว่า 350 มก. / ดล.) - มั่นใจใน 6 สัปดาห์ของการรักษาลดคอเลสเตอรอล LDL หรือ 41 และ 47% และไตรกลีเซอไรด์ที่ 21 และ 23%

2. SIMVASTATINA: DOSE-EFFICACY REPORT

ในการศึกษานี้ดำเนินการเกี่ยวกับ 12, 000 คนที่มีกล้ามเนื้อหัวใจตายก่อนหน้านี้และระดับคอเลสเตอรอลเช่นการกำหนดยา statin - ความสัมพันธ์ระหว่างประสิทธิภาพและการโจมตีของผลข้างเคียงที่ 20 และ 80 mg ของซิมวาสทาทิน

ผลการศึกษาพบว่าปริมาณ 80 มก. ต่อวันรับประกันว่าจะลดลง 6% ต่อการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดเมื่อเทียบกับที่ได้รับจากขนาดยา 20 มก. และการลดลงของ LDL คอเลสเตอร อย่างไรก็ตามขนาดนี้นำไปสู่การเพิ่มขึ้นของอุบัติการณ์ของ myopathies; ดังนั้นการศึกษาแสดงให้เห็นว่าการใช้ยาขนาดกลางเพื่อที่จะได้รับการประนีประนอมที่ดีระหว่างผลการรักษาและหลักประกัน

3. รัฐและมะเร็ง

คำถามเกี่ยวกับประสิทธิภาพของแอนติโมชั่นของสเตตินยังคงเปิดอยู่ ในการศึกษาครั้งนี้ดำเนินการในหลอดทดลองในเซลล์และในหนูทดลองในห้องปฏิบัติการประสิทธิภาพของซิมวาสทาทินในการลดความสามารถในการเติบโตของมวลเนื้องอกต่อมลูกหมากโตแสดงให้เห็นถึงการลดการเปิดใช้งานของเซลล์ ตามธรรมชาติแล้วมันเป็นไปไม่ได้เลยที่จะพูดโดยการขยายประสิทธิภาพของการแทรกแซงเหล่านี้ให้กับมนุษย์

วิธีการใช้และปริมาณ

ZOCOR ® 10/20/40 มก. แท็บเล็ตของซิมวาสทาทิน: การบริหารยา ZOCOR ®ในกรณีของภาวะไขมันในเลือดหลักควรดำเนินการหลังจากการเริ่มต้นของแผนอาหารอาหารและการออกกำลังกายควบคุม hypolipidic ขนาดเริ่มต้นโดยทั่วไปจะอยู่ระหว่าง 20 และ 40 มก. ถ่ายทุกวันในครั้งเดียวโดยเฉพาะอย่างยิ่งในตอนเย็น ในกรณีที่ประสิทธิภาพการรักษาลดลงควรทำการปรับขนาดยาไม่เร็วกว่า 4 สัปดาห์ของการรักษาระยะเวลาที่จำเป็นเพื่อให้ได้ประสิทธิภาพการรักษาสูงสุด

ขนาด 40 มก. / วันดูเหมือนว่าจะผ่านการทดสอบและมีประสิทธิภาพมากที่สุดในการลดความเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือด

ในการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงตระกูล homozygous, ซิมวาสทาทินสูงสุด 80 มก. ต่อวัน, ถ่าย 20 มก. วันละสองครั้งและ 40 มก. ก่อนนอน, อาจใช้ร่วมกับวิธีการรักษาอื่น ๆ ที่ไม่ใช่ทางเภสัชวิทยา

การกำหนดขนาดยาที่ถูกต้องควรดำเนินการโดยแพทย์หลังจากได้รับการประเมินอย่างรอบคอบเกี่ยวกับสถานการณ์ทางโลหิตวิทยาประวัติทางการแพทย์ของผู้ป่วยและวัตถุประสงค์ที่จะทำให้สำเร็จ

ในทุก ๆ กรณีก่อนที่จะมีข้อสมมติฐานของ ZOCOR ® Simvastatin - การนำเสนอและการควบคุมของแพทย์ของคุณเป็นสิ่งจำเป็น

คำเตือน ZOCOR ® Simvastatin

ก่อนและระหว่างการรักษาด้วยยาสเตตินจะแนะนำให้ทำตามอาหาร hypolipidic ที่มีไขมันอิ่มตัวและคอเลสเตอรอลต่ำและมีวิถีชีวิตที่เพียงพอ

การบริหารงานของ ZOCOR ®ควรดำเนินการด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษและอาจมีการติดตามระดับเลือดของ creatine kinase (เครื่องหมายของความเสียหายของกล้ามเนื้อ), ในกรณีของผู้ป่วยที่ได้รับผลกระทบจาก myopathies หลายชนิดหรือมีแนวโน้มที่จะพัฒนาเงื่อนไขดังกล่าว hypothyroid, ผู้ป่วยที่มีประวัติทางคลินิกก่อนหน้านี้), ได้รับอุบัติการณ์ที่เป็นไปได้ของผงาดและ rhabdomyolysis

แม้ว่าความถี่ของเหตุการณ์ทางพยาธิวิทยาเหล่านี้มีแนวโน้มที่จะลดลงอย่างมากในผู้ป่วยที่ไม่ได้เตรียมตัวไว้ แต่ในระหว่างการรักษาด้วยซิมวาสทาทินนั้นจะแนะนำให้ตรวจสอบอาการปวดกล้ามเนื้อเมื่อยล้าและอาการอ่อนแรง

ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยการทำงานของตับ ZOCOR ®ควรได้รับการประเมินโดยเฉพาะในระดับเลือดของ transaminases เพื่อเลือกปริมาณที่ถูกต้องที่สามารถหลีกเลี่ยงผลข้างเคียง การรักษาด้วยซิมวาสทาทินควรหยุดหรือไม่เริ่มต้นในกรณีที่มีโรคตับอย่างรุนแรงหรือเมื่อความเข้มข้นของ transaminase เพิ่มขึ้นถึงระดับที่สามเมื่อเทียบกับช่วงปกติ

การรักษาควรถูกระงับในกรณีที่เป็นโรคปอดคั่นระหว่างที่สงสัยว่ามีลักษณะเฉพาะด้วยการกำจัด, ไอ, มีไข้และอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง

ZOCOR ®มีแลคโตส; ดังนั้นจึงอาจทำให้เกิดปัญหาระบบทางเดินอาหารแก่ผู้ป่วยที่แพ้น้ำตาลกลูโคส / กาแลคโตสหรือในกรณีที่เอนไซม์ lactase ขาด

Simvastatin ดูเหมือนจะไม่ส่งผลกระทบต่อความสามารถในการตอบสนองปกติของผู้ป่วยถึงแม้ว่าผลข้างเคียงบางอย่างเช่นวิงเวียนอาจลดความสามารถในการขับรถยนต์หรือใช้เครื่องจักร

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

แม้ว่า teratogenic effect ของ simvastatin ในทารกในครรภ์จะไม่ได้รับการบันทึก แต่การลดลงของระดับคลอเรสเตอรอลอาจเป็นตัวกำหนดองค์ประกอบที่จำเป็นสำหรับการพัฒนาของตัวอ่อนและทารกในครรภ์ ดังนั้นการบริหารงานของ ZOCOR ®ตลอดการตั้งครรภ์จึงเป็นข้อห้ามอย่างยิ่ง

การไม่มีหลักฐานทางวิทยาศาสตร์แสดงให้เห็นว่าไม่มีการหลั่งซิมวาสทาทินในน้ำนมแม่แนะนำให้หยุดให้นมลูกในกรณีที่ใช้ ZOCOR ®

การติดต่อ

เมื่อพิจารณาการเผาผลาญของซิมวาสทาทินจากเอนไซม์ไซโตโครม P450 3A4 ทำให้สามารถมีปฏิกิริยากับยาหลายชนิดได้

โดยเฉพาะ:

การบริหาร fibrates, ไนอาซิน, amiodarone, verapramil ด้วยกันอาจเพิ่มอุบัติการณ์ของ rhabdomyolysis และ myopathies;
ปริมาณของ cytochrome CYP3A4, เอนไซม์ที่รับผิดชอบในการเผาผลาญของซิมวาสทาทิน (น้ำเกรพฟรุต, itraconazole, ketoconazole, สารยับยั้งโปรตีเอสเอชไอ, erythromycin, clarithromycin, telithromycin และ nefazodone) การเพิ่มอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงที่รุนแรง
การบริหารพร้อมกันของ ciclosporin ได้รับการดำเนินการยับยั้งการเผาผลาญของซิมวาสทาทินจะต้องมีการปรับขนาดยาของหลักการที่ใช้งานสูงสุดนี้ภายใน 10 มก.;

นอกจากนี้ Simvastatin ก็เหมือนกับสแตตินอื่น ๆ ที่อาจนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของเวลา prothrombin ซึ่งจะช่วยเพิ่มผลการรักษาของ anticoagulants ในช่องปาก

ข้อห้าม ZOCOR ® Simvastatin

ZOCOR ®มีข้อห้ามในกรณีของโรคตับไวต่อส่วนประกอบใดส่วนประกอบหนึ่งการบริหารร่วมกันของสารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 และระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ผลข้างเคียง - ผลข้างเคียง

อุบัติการณ์ของผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วย ZOCOR ®ค่อนข้างต่ำเมื่อเทียบกับที่พบในกลุ่มควบคุม

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดคืออาการทางคลินิกเล็กน้อยและทั่วไปเช่นท้องร่วงคลื่นไส้อาเจียนเวียนศีรษะและอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง

อุบัติการณ์และความรุนแรงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์เช่น myopathies, rhabdomyolysis, ตับวาย, โรคทางจิตเวชและระบบทางเดินอาหารมีแนวโน้มที่จะเพิ่มขึ้นอย่างหลีกเลี่ยงไม่ได้ในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มที่จะเป็นโรคบางอย่างหรือภายใต้การบำบัดด้วยยา