Cephalosporins เป็นยาปฏิชีวนะที่มีคุณสมบัติฆ่าเชื้อแบคทีเรียβ-lactam
การแนะนำ
โครงสร้างทั่วไปของ cephalosporins
Cephalosporins มีต้นกำเนิดตามธรรมชาติ
Cephalosporin C - ต้นกำเนิดของยาปฏิชีวนะระดับนี้ - แยกได้จาก mycetes Cephalosporium acremonium
การค้นพบเซฟาโลสปอรินซีเกิดขึ้นในอิตาลีแม่นยำยิ่งขึ้นในซาร์ดิเนียขอบคุณแพทย์จูเซปเป้บรูซู
ในความเป็นจริง cephalosporin C ไม่มีพลังมากพอที่จะฉีดเช่นนี้ดังนั้นจึงทำการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของมันจนกว่านิวเคลียสหลักจะได้รับ: 7-aminocepsporosporanic acid (หรือ 7-ACA) .
ในช่วงหลายปีที่ผ่านมามีการเปลี่ยนแปลงจำนวนมากในแกน 7-ACA ซึ่งทำให้การพัฒนา cephalosporins ใหม่มีประสิทธิภาพมากกว่าสารตั้งต้นตามธรรมชาติและมีการกระทำที่กว้างขึ้น
ตัวชี้วัด
สำหรับสิ่งที่คุณใช้
Cephalosporins มีประสิทธิภาพมากในการรักษา:
- การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนและล่าง
- การติดเชื้อของผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน
- กระดูกและข้อติดเชื้อ
- ภาวะโลหิตเป็นพิษ;
- เยื่อบุหัวใจอักเสบจากแหล่งกำเนิดติดเชื้อ
- การติดเชื้อในช่องท้องและถุงน้ำดีที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมบวกที่ไวต่อ cephalosporins
กลไกการออกฤทธิ์
Cephalosporins ทำงานโดยยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของแบคทีเรียโดยเฉพาะอย่างยิ่ง peptidoglycan
Peptidoglycan เป็นพอลิเมอร์ที่ประกอบด้วยเส้นคู่ขนานของคาร์โบไฮเดรตไนโตรเจนเข้าด้วยกันโดยพันธะขวาง
Cephalosporins ผูกกับ transammidase, เอนไซม์ที่เกี่ยวข้องในการก่อตัวของพันธบัตรขวางดังกล่าว การทำงานร่วมกันของ cephalosporin-transammidase ป้องกันการก่อตัวของพันธะเหล่านี้จึงสร้างพื้นที่ที่อ่อนแอภายในโครงสร้าง peptidoglycan ที่นำไปสู่การสลายของเซลล์และการตายของเซลล์แบคทีเรียภายหลัง
การจัดหมวดหมู่
Cephalosporins สามารถแบ่งออกเป็นสี่ชั่วอายุขึ้นอยู่กับสเปกตรัมของการกระทำ
cephalosporins รุ่นแรก
cephalosporins รุ่นแรกส่วนใหญ่มีการใช้งานต่อ:
- Cocci แกรมบวก
- hem-hemolytic streptococci ของกลุ่ม A;
- Streptococci ของกลุ่ม B
- Streptococcus pneumoniae
มันไม่ได้มีประสิทธิภาพมากนักเมื่อเทียบกับ Gram-negative แม้ว่าบางสายพันธุ์อาจมีความไว
เซฟา ราพิน, เซฟาโซลิน, เซฟาซิน, เซ ฟาดรอก ซิล และ เซฟาราดีน อยู่ในหมวดหมู่นี้
cephalosporins รุ่นที่สอง
cephalosporins รุ่นที่สองมีประสิทธิภาพต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวกเช่นแบคทีเรียรุ่นแรก แต่มีประสิทธิภาพมากกว่ากับแบคทีเรียแกรมลบ
หมวดหมู่นี้ รวมถึง cefamandar, cefonicid, cefuroxime, cefoxitin, cafotetan, cafaclor, loracarbef และ cefprozil
cephalosporins รุ่นที่สาม
cephalosporins รุ่นที่สามมีประสิทธิภาพลดลงเมื่อเทียบกับ Staphylococci (แบคทีเรียแกรมบวก) แต่มีฤทธิ์ต้านแกรมลบมากกว่าเมื่อเทียบกับเซฟาโลสปอร์รุ่นที่หนึ่งและสอง
หมวดหมู่นี้ รวมถึง cefotaxime, ceftizoxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, cefixime, ceftibuten, cefpodoxime, cefdinir และ cefditoren
cephalosporins รุ่นที่สี่
cephalosporins รุ่นที่สี่มีสเปกตรัมของการกระทำที่คล้ายกันมากกับ cephalosporins รุ่นที่สาม แต่พวกเขายังทำงานกับบางชนิดของ enterobacteria ดื้อต่อหลัง
เซเฟปิมา เป็นของประเภทนี้
ผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อยที่สุดระหว่างการรักษาด้วยเซฟาโลสปอรินคือคลื่นไส้อาเจียนและท้องเสียชั่วคราว ผลกระทบเหล่านี้สามารถเกิดจากการทำงานร่วมกันของยากับแบคทีเรียในลำไส้ปกติ
ท้องเสียอย่างรุนแรงจากการอักเสบที่ปลายลำไส้ใหญ่ ผลกระทบนี้เกิดจากการติดเชื้อ Clostridium difficile ซึ่งเป็นเชื้อโรคที่ไม่อาศัยออกซิเจน โดยปกติเชื้อโรคนี้จะพบใน microbiota ของมนุษย์และการเจริญเติบโตของมันจะถูกควบคุมโดยแบคทีเรียอื่น ๆ ที่เป็นส่วนหนึ่งของพืชแบคทีเรียเอง อย่างไรก็ตามเนื่องจากการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะโดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะยาวแบคทีเรียที่มีหน้าที่ควบคุมการเติบโตของเชื้อ C. difficile สามารถถูกทำลายได้ สิ่งนี้จะทำให้เชื้อโรคได้รับความสูงและอนุญาตให้สร้างการติดเชื้อ
มีรายงานผู้ป่วยในบางกรณีของเม็ดเลือดขาวในเลือดหลังการรักษาด้วย cephalosporins
ในที่สุด cephalosporins บางคนอาจทำให้มีเลือดออกเป็นเวลานานและส่งเสริมการเริ่มมีอาการแพ้แอลกอฮอล์เฉียบพลัน
ปฏิกิริยาการแพ้
Cephalosporins กระตุ้นให้เกิดอาการแพ้น้อยกว่าเพนิซิลลินและยังสามารถมอบให้ผู้ป่วยที่มีประวัติของการเกิดอาการแพ้เล็กน้อยหรือล่าช้าเพนิซิลลิน
อย่างไรก็ตามในผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ยา penicillins แบบเฉียบพลันและรุนแรงการใช้ cephalosporins นั้นมีข้อห้าม