clozapine

Clozapine เป็นยารักษาโรคจิตรุ่นใหม่และลดผลข้างเคียงจากการใช้ extrapyramidal และไม่ทำให้เกิด Tardive dyskinesia หลังจากการรักษาระยะยาว

Clozapine - โครงสร้างทางเคมี

อย่างไรก็ตาม Clozapine สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงร้ายแรงอื่น ๆ ได้ดังนั้นจึงไม่ใช่ยาตัวเลือกแรก

ตัวชี้วัด

สำหรับสิ่งที่คุณใช้

การใช้ Clozapine นั้นใช้สำหรับการรักษา:

โรคจิตเภทที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาด้วยยาอื่น
โรคจิตเภทในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยารักษาโรคจิตอื่น ๆ ได้พัฒนาผลข้างเคียงทางระบบประสาทที่ไม่พึงประสงค์อย่างร้ายแรง
ความผิดปกติทางจิตที่เกิดขึ้นในระยะของโรคพาร์กินสัน

คำเตือน

Clozapine ไม่ควรบริหารในกรณีต่อไปนี้:

ผู้ป่วยที่หมดสติ
ผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางจิตเกิดจากแอลกอฮอล์พิษหรือพิษจากยา
ในผู้ป่วยที่มีสมองถูกทำลายและลดการทำงานของสมอง

Clozapine สามารถใช้ได้เฉพาะในผู้ป่วยที่มีความเข้มข้นปกติของเซลล์เม็ดเลือดขาวในกระแสเลือด ดังนั้นก่อนระหว่างและหลังการรักษาด้วยยาควรทำการควบคุมที่เหมาะสม

ผู้ป่วยที่ได้รับ clozapine ที่ได้รับความเดือดร้อนจากความผิดปกติเช่นตับไตและ / หรือโรคหลอดเลือดหัวใจ, ต่อมลูกหมากโต, โรคลมชัก, โรคเบาหวานหรือความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดสมองควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด

ผู้ป่วยสูงอายุที่มีอายุ 60 ปีหรือมากกว่า 60 ปีควรได้รับการเฝ้าระวังอย่างสม่ำเสมอและควรได้รับการตรวจติดตามอย่างสม่ำเสมอ

ผู้ป่วยสูงอายุที่มีภาวะสมองเสื่อมไม่ควรทานยาโคลซาปีนเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดสมองและความตายเพิ่มขึ้น

เนื่องจากยาโคลซาปีนอาจทำให้เกิดการยับยั้งการบีบตัวของลำไส้ได้จึงควรใช้ยาในผู้ป่วยที่ได้รับความทุกข์ทรมานจากความผิดปกติของลำไส้อย่างรุนแรงและ / หรือผู้ที่ได้รับการผ่าตัดที่หน้าท้อง

เนื่องจากยาโคลซาปีนส่งเสริมการก่อตัวของลิ่มเลือดจึงควรใช้ยาอย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติครอบครัวเป็นโรคความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือด

Clozapine อาจเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือดและอาจทำให้ผู้ป่วยเบาหวานมีอาการแย่ลง ดังนั้นจึงแนะนำให้ทำการวิเคราะห์เป็นประจำ

Clozapine สามารถทำให้เกิดการอักเสบของกล้ามเนื้อหัวใจ (กล้ามเนื้อหัวใจ) หากเกิดเหตุการณ์นี้การรักษาด้วยยาควรหยุดทันที

นอกจากนี้ Clozapine อาจส่งผลให้ยืดระยะเวลา QT (ช่วงเวลาที่จำเป็นสำหรับ myocardium ที่จะ depolarized และ repolarized) ดังนั้นผู้ป่วยทุกข์ทรมานจากโรคหัวใจและหลอดเลือด - หรือมีประวัติครอบครัวของการยืดเวลา QT - ต้อง ได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด

Clozapine สามารถทำให้น้ำหนักและไขมันในร่างกายเพิ่มขึ้นในกระแสเลือดดังนั้นแพทย์ควรตรวจสอบพารามิเตอร์เหล่านี้

Clozapine สามารถทำให้ความดันโลหิตลดลงด้วยอาการวิงเวียนศีรษะและเป็นลมในช่วงสองสามสัปดาห์แรกของการใช้งาน ผู้ป่วยที่เป็นโรคพาร์กินสันควรติดตามความดันโลหิตของพวกเขาทั้งตั้งตัวและหงาย

ควรหลีกเลี่ยงการใช้แอลกอฮอล์ในระหว่างการรักษาด้วยยาโคลซาปีน

Clozapine อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่อาจทำให้ความสามารถในการขับขี่และ / หรือการใช้งานเครื่องจักรลดลง

การติดต่อ

Cellozapine-เหนี่ยวนำให้เกิด myelosuppression (ไขกระดูกปราบปราม) สามารถเพิ่มขึ้นโดยการบริหารงานของยาเสพติด myelosuppressive ด้วยกันดังนั้นสมาคมนี้ควรหลีกเลี่ยง ในบรรดายาเหล่านี้เราพูดถึง:

Carbamazepine ยาที่ใช้รักษาโรคลมชัก
Chloramphenicol, ยาปฏิชีวนะ;
ซัลโฟนาไม ด์, ยาสังเคราะห์ที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย;
ยาแก้ปวด Pyrazolonic ;
ยา พิษ (พิษสำหรับเซลล์) เช่น - ตัวอย่างเช่น - ยาต้านมะเร็ง;
Depot injections ของ antipsychotics (สูตรยาพิเศษที่อนุญาตให้มีการสะสมของยาในเนื้อเยื่อและปล่อยในลักษณะทีละน้อย)

การใช้ยา clozapine และ benzodiazepines ร่วมกันช่วยเพิ่มความเสี่ยงต่อการเป็นลม

การบริหารร่วมของยา clozapine และยาต่อไปนี้อาจเพิ่มผลข้างเคียงในระบบประสาทส่วนกลาง:

ยา แก้ แพ้ ;
IMAO (ตัวยับยั้ง monoamine oxidase);
ยากล่อมประสาท ;
เบนโซ
ยาเสพติด ;
ยาชา
ยาแก้ปวด Opioid

การใช้ยา clozapine ร่วมกับยาที่ยืดระยะเวลาของ QT (เช่น - - ยารักษาโรคจิตอื่น ๆ และยาที่ทำให้เกิดความไม่สมดุลของอิเล็กโทรไลต์) อาจเพิ่มความเสี่ยงของปัญหาหัวใจและควรหลีกเลี่ยง .

Clozapine อาจเพิ่มผลความดันโลหิตตกของ ยาลดความดันโลหิต

การดูแลร่วมของ clozapine และ SSRI (selective serotonin reuptake inhibitors) อาจเพิ่มความเข้มข้นของเลือด clozapine

ประสิทธิภาพของยา clozapine อาจลดลงหากใช้ร่วมกับยาต่อไปนี้ร่วมกัน:

Phenytoin ยาที่ใช้ในการรักษาโรคลมชัก
Rifampicin ยาที่ใช้รักษาวัณโรค
Omeprazole ยาที่ใช้รักษาโรคกระเพาะ

การใช้ยาโคลซาปีนและ ลิเธียม พร้อมกัน (ยาที่ใช้รักษาโรคอารมณ์แปรปรวน) อาจเพิ่มความเสี่ยงของการพัฒนาโรคมะเร็งสมอง

Clozapine สามารถทำให้ผลของ อะดรีนาลีน และ noradrenaline เป็นปรปักษ์กันได้

การใช้ยา Clozapine และ Valproic พร้อมกัน (ยาต้านโรคลมชัก) อาจช่วยให้เกิดอาการชักแม้ในผู้ป่วยที่ไม่มีโรคลมชัก

Clozapine อาจเพิ่มกิจกรรมของ warfarin (สารกันเลือดแข็งในช่องปาก) และ ดิจอกซิน (ยาที่ใช้ในการเพิ่มพลังของการหดตัวของหัวใจ) การเพิ่มขึ้นนี้อาจทำให้เกิดอันตรายที่อาจเกิดขึ้น

ยาเสพติดอื่น ๆ ที่อาจก่อให้เกิดปฏิกิริยาเมื่อได้รับ clozapine คือ:

Ketoconazole และ itraconazole, ยาต้านเชื้อรา;
โดดเดี่ยว, ยาเสพติดที่ใช้ในการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร;
Erythromycin, ยาปฏิชีวนะ;
Antivirals ใช้รักษา HIV

การสูบบุหรี่ และ กาแฟ สามารถเปลี่ยนแปลงประสิทธิภาพในการรักษาของยาโคลซาปีน

ผลข้างเคียง

Clozapine สามารถกระตุ้นให้เกิดผลข้างเคียงต่าง ๆ แม้ว่าผู้ป่วยจะไม่ได้สัมผัส สิ่งนี้เกิดขึ้นเพราะแต่ละคนมีความไวต่อยาของตัวเองดังนั้นผู้ป่วยแต่ละรายจึงตอบสนองต่อการรักษาแตกต่างกัน

ต่อไปนี้เป็นผลข้างเคียงหลักที่อาจเกิดขึ้นจากการรักษาด้วย clozapine

Myelosuppression

การรักษาด้วยยา clozapine อาจทำให้ myelosuppression ส่งผลให้การผลิตเซลล์เม็ดเลือดลดลง สิ่งนี้อาจทำให้:

โรคโลหิตจาง (ระดับเลือดลดลงของฮีโมโกลบิน) อาการหลักของการเริ่มต้นของโรคโลหิตจางคือความรู้สึกของร่างกายอ่อนเพลีย;
เม็ดเลือดขาว (ลดระดับของเซลล์เม็ดเลือดขาว), ความไวที่เพิ่มขึ้นกับการหดตัวของการติดเชื้อ;
เกล็ดเลือด (ลดจำนวนของเกล็ดเลือด) ซึ่งนำไปสู่การปรากฏตัวของรอยฟกช้ำผิดปกติและมีเลือดออกที่มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นของการมีเลือดออก

กลุ่มอาการของโรคมะเร็ง

มะเร็ง Neuroleptic เป็นโรคทางระบบประสาทที่โดดเด่นด้วย:

ไข้;
การคายน้ำ;
ความฝืดของกล้ามเนื้อ
akinesia;
เหงื่อออก;
อิศวร;
เต้นผิดปกติ;
การเปลี่ยนแปลงสถานะของสติที่สามารถพัฒนาไปสู่ความประหลาดใจและอาการโคม่า

หากอาการเหล่านี้ปรากฏขึ้นจำเป็นต้องหยุดการรักษาด้วยยา Clozapine ทันทีและควรติดต่อแพทย์ทันที

ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ

การรักษาด้วย Clozapine อาจทำให้น้ำหนักของร่างกายเพิ่มขึ้นการเปลี่ยนแปลงของระดับน้ำตาลในเลือดที่เพิ่มขึ้นการเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือดเบาหวานเบาหวานระดับไตรกลีเซอไรด์และคอเลสเตอรอลในเลือดที่มากเกินไป

ความผิดปกติของระบบประสาท

การรักษาด้วย clozapine สามารถทำให้:

คำพูดผิดปกติ;
การพูดติดอ่าง;
ร้อนรน;
กวน;
ใจเย็นและง่วงนอน;
เวียนศีรษะ;
ปวดหัว;
แรงสั่นสะเทือน;
ความฝืดของกล้ามเนื้อ
กล้ามเนื้อกระตุก
ชัก;
สติลดลง;
กลุ่มอาการของโรค Cholinergic

โรคหัวใจ

Clozapine สามารถทำให้เกิดภาวะ, myocarditis (การอักเสบของกล้ามเนื้อหัวใจ), เยื่อหุ้มหัวใจอักเสบ (การอักเสบของเยื่อหุ้มหัวใจ), cardiomyopathy, ยืดระยะเวลาของ QT, ภาวะหัวใจหยุดเต้นและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบหน้าอก

โรคหลอดเลือด

การรักษาด้วย clozapine อาจทำให้เกิดความดันโลหิตสูง, ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ, การสูญเสียสติอย่างกะทันหันและชั่วคราวและอาจส่งเสริมการอุดตันในเลือด

ความผิดปกติของปอดและทางเดินหายใจ

การรักษาด้วยยา Clozapine อาจทำให้หายใจไม่ออก, การติดเชื้อในทางเดินหายใจ, ปอดบวม, ไอ, หายใจดังเสียงฮืด ๆ, ซึมเศร้าในระบบทางเดินหายใจและการหยุดหายใจ

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

Clozapine สามารถทำให้เกิดอาการท้องผูก, คลื่นไส้, อาเจียน, ปากแห้ง, กลืนลำบาก, ท้องเสีย, อิจฉาริษยา, ลำไส้อุดตันและตับอ่อนอักเสบ

ความผิดปกติของตับและถุงน้ำ

การรักษาด้วยยาโคลซาปีนอาจทำให้ตับถูกทำลาย, ไขมันสะสมในตับ, ตับอักเสบและดีซ่าน

ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ

การรักษาด้วย Clozapine อาจทำให้เกิดความมักมากในกามในปัสสาวะปัสสาวะอักเสบของไตด้วยเลือดในปัสสาวะมีไข้และความเจ็บปวด enuresis ออกหากินเวลากลางคืนและไตวาย

หยุดอาการ

หากการรักษาด้วยยา Clozapine หยุดชะงักในทันทีอาจมีอาการถอนเช่นภาพหลอนปวดศีรษะคลื่นไส้อาเจียนและท้องเสีย ดังนั้นจึงขอแนะนำให้หยุดชะงักแบบค่อยเป็นค่อยไป

ผลข้างเคียงอื่น ๆ

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่อาจเกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วยยาโคลซาปีนคือ:

ไข้;
ความเมื่อยล้า;
ปฏิกิริยาทางผิวหนัง
มองเห็นภาพซ้อน
เหงื่อออกมากขึ้นและน้ำลายไหล;
ความอ่อนแอและอาการปวดกล้ามเนื้อ
กล้ามเนื้อกระตุก
แข็งตัว (การสร้างที่ยาวนานและเจ็บปวดไม่ได้มาพร้อมกับความตื่นเต้นทางเพศ)

ยาเกินขนาด

ในกรณีของยาเกินขนาด Clozapine คุณควรติดต่อแพทย์ของคุณทันทีและไปที่ศูนย์โรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

ในบรรดาอาการที่อาจปรากฏขึ้นเราจำได้ว่า:

ความง่วงนอนและความง่วง;
การรบกวนของมอเตอร์
ความสับสน;
ภาพหลอน;
หลงผิด;
ร้อนรน;
ชัก;
น้ำลายไหลมากเกินไป;
ม่านตา;
ความดันโลหิตต่ำ;
ยุบ;
ภาวะ;
อาการโคม่า

กลไกการออกฤทธิ์

Clozapine ดำเนินการรักษาด้วยยารักษาโรคจิตโดยการต่อต้านตัวรับ 5-HT2A ของเซโรโทนิน (5-HT) และ - ในทางรอง - โดยการทำให้กลายเป็นโดปามีน D2 นอกจากนี้ Clozapine มีความสัมพันธ์สูงสำหรับตัวรับ adrenergic α ₁ และα2, histamine H1 และ M1 muscarinic receptors

คำแนะนำสำหรับการใช้งาน - ตำแหน่ง

Clozapine สามารถใช้ได้สำหรับการบริหารช่องปากในรูปแบบของแท็บเล็ต แท็บเล็ตควรนำมาทั้งหมดด้วยแก้วน้ำ ยาเสพติดสามารถนำมาก่อนระหว่างหรือหลังอาหาร

ขนาดของยาโคลซาปีนควรได้รับการตัดสินจากแพทย์เป็นรายบุคคลขึ้นอยู่กับพยาธิสภาพที่ต้องรักษาและการตอบสนองของผู้ป่วยต่อการรักษา

ผู้ป่วยสูงอายุอาจต้องลดขนาดยาตามปกติ

โรคจิตเภท

สำหรับการรักษาโรคจิตเภทปริมาณเริ่มต้นปกติคือ 12.5 มก. ของยาเสพติดจะต้องดำเนินการวันละครั้งหรือสองครั้ง ปริมาณสามารถเพิ่มได้ถึง 25-100 มก. ของยาต่อวัน

ไม่ว่าในกรณีใด ๆ ปริมาณสูงสุดไม่เกิน 900 มก. ต่อวัน

โรคจิตในโรคพาร์คินสัน

ปริมาณเริ่มต้นของยา Clozapine เป็นประจำคือ 12.5 มก. ของยาที่จะได้รับวันละครั้งในตอนเย็น ขนาดยาสามารถค่อยๆเพิ่มขึ้นเป็น 25-37.5 mg ของยาต่อวัน

คุณไม่ควรเกินขนาดยา 50-100 มิลลิกรัมต่อวัน

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่แนะนำให้ใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงไตรมาสสุดท้ายเนื่องจากทารกอาจมีผลกระทบร้ายแรง ผลกระทบเหล่านี้คือแรงสั่นสะเทือนความตึงของกล้ามเนื้อและ / หรือความอ่อนแอความง่วงนอนความปั่นป่วนปัญหาการหายใจและการกินอาหารลำบาก

เนื่องจาก Clozapine สามารถขับออกมาในน้ำนมแม่คุณแม่ที่ให้นมไม่ควรทานยา