การแนะนำ
ยาต้านเกล็ดเลือดเป็นยาที่สามารถ ขัดขวางการรวมตัวของเกร็ดเลือด ลดความเสี่ยงของการ เกิดก้อนเลือด
ยาต้านเกล็ดเลือด ยังเป็นที่รู้จักกันในนามว่า ยา เหล่านี้ใช้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจหรือผู้ที่อยู่ในภาวะเสี่ยงต่อการเกิดลิ่มเลือด การก่อตัวของหลังทำให้เกิดการอุดตันของหลอดเลือด (ทั้งหลอดเลือดดำและหลอดเลือดแดง) นำไปสู่ผลกระทบร้ายแรงมากหรือน้อยบางครั้งเสียชีวิตขึ้นอยู่กับประเภทของเรือที่ได้รับผลกระทบจากการอุดตัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งการก่อตัวและการออกของก้อนอาจนำไปสู่: thrombophlebitis, การอุดตันผิวเผิน, การอุดตันหลอดเลือดดำลึก, เส้นเลือดอุดตันที่ปอด, เส้นเลือดอุดตันที่ปอด, หัวใจวายและโรคหลอดเลือดสมอง
ยาต้านเกล็ดเลือดที่มีอยู่ในปัจจุบันนั้นแตกต่างกันและกระทำผ่านกลไกการออกฤทธิ์ต่าง ๆ การเลือกใช้ยาบางชนิดแทนที่จะต้องใช้ยาชนิดอื่นต้องทำโดยแพทย์
การจ่ายยาต้านเกล็ดเลือดนั้นสามารถทำได้เฉพาะในร้านขายยาและเมื่อมีการนำเสนอใบสั่งยาเท่านั้น อย่างไรก็ตามบางคนก็มีให้สำหรับการใช้ในโรงพยาบาลเท่านั้น
พวกเขาคืออะไร
ยาต้านเกล็ดเลือดคืออะไร
ยาต้านเกล็ดเลือดเป็นยาประเภทหนึ่งที่ใช้ ป้องกันการก่อตัวของลิ่มเลือด และอันตรายที่ตามมาซึ่งอาจส่งผลให้เกิด (เหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตัน) รายละเอียดเพิ่มเติมยาต้านเกล็ดเลือด - ทำหน้าที่ผ่านกลไกต่าง ๆ ของการกระทำ - สามารถ ยับยั้งการเปิดใช้งานของเกล็ดเลือด ในระหว่างกระบวนการแข็งตัวของเลือด
ตัวแทนยาต้านเกล็ดเลือดที่ใช้ในปัจจุบันในด้านการบำบัดรักษามีจำนวนมากและเป็นยาประเภทต่าง ๆ ที่สามารถทำหน้าที่โดยตรงหรือมากขึ้นเกี่ยวกับกลไกที่เป็นพื้นฐานของการรวมตัวของเกล็ดเลือดดังนั้นพื้นฐานของการแข็งตัวและการก่อตัวของก้อน
ในบทความยาต้านเกล็ดเลือดชนิดต่าง ๆ และกลไกการออกฤทธิ์จะอธิบายสั้น ๆ
ข้อบ่งใช้ในการรักษา
ยาต้านเกล็ดเลือดเมื่อใด
ดังที่ได้กล่าวมาแล้วยาต้านเกล็ดเลือดถูกใช้ในผู้ป่วยทุกคนที่ทุกข์ทรมานจากโรคหัวใจและหลอดเลือดหรือผู้ที่มีอาการเฉพาะเนื่องจากมีความเสี่ยงสูงต่อการเกิดลิ่มเลือด
รายละเอียดเพิ่มเติมในบรรดาตัวชี้วัดหลักของยาต้านเกล็ดเลือดเราแจ้งเตือน:
- การป้องกันเหตุการณ์ atherosclombotic ที่สำคัญหลังจากกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดสมองในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่แน่นอนหรือโรคหลอดเลือดหัวใจตีบเรื้อรังที่มีเสถียรภาพ
- การป้องกันการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดตีบตันและในผู้ป่วยที่ฟอกเลือด
- การป้องกันการเกิดลิ่มเลือดในผู้ป่วยที่มีการไหลเวียนของ extracorporeal
- การรักษาโรคลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดแดง
ตัวบ่งชี้การรักษาอาจแตกต่างกันเล็กน้อยขึ้นอยู่กับยาที่ใช้และชนิดของสารออกฤทธิ์
คุณรู้ไหมว่า ...
ยาต้านเกล็ดเลือดยังใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจห้องบนร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดแข็งปานกลางบางประเภท
สารยับยั้งของ COX-1
Cyclooxygenase inhibitors เป็นยาต้านเกล็ดเลือด
ในบรรดาสารยับยั้งของ cyclooxygenase type 1 ที่ใช้เป็นยาต้านเกล็ดเลือดในสาขาการรักษาที่เราพบ:
- Acetylsalicylic acid (Cardioaspirin®) เป็นยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ที่เรียกว่า NSAIDs ซึ่งพิสูจน์แล้วว่าเป็นสารต้านเกล็ดเลือดที่ยอดเยี่ยมเมื่อให้ยาในขนาดต่ำ - 75-300 มก.;
- Indobucene (Ibustrin®) NSAID อีกชนิดหนึ่ง
- Triflusal (Triflux®)
เพื่อป้องกันการก่อตัวของ thrombi ยาต้านเกล็ดเลือดเหล่านี้มี การรับประทาน
กลไกการออกฤทธิ์
acetylsalicylic acid และ triflusal เป็น สารยับยั้งการกลับคืนไม่ได้ของเอนไซม์ cyclooxygenase type 1 (COX-1) รับผิดชอบการสังเคราะห์ prostaglandins และโดยเฉพาะอย่างยิ่งของ PGH2 Prostaglandins อื่น ๆ และ thromboxane A2 (TXA2) มาจาก PGH2 หลังถูกปล่อยออกมาหลังจากการ สลายตัวของเกร็ดเลือด และทำตัวเป็นผู้ส่งสารที่สองมันจำได้ว่ามีเกล็ดเลือดอื่น ๆ ที่นิยมการก่อตัวของ coagulum ด้วยการปิดกั้นการสังเคราะห์ของ TXA2 ดังนั้นจึงเป็นไปได้ที่จะป้องกันการรวมตัวของเกล็ดเลือดดังนั้นการก่อตัวของ coagulum
ผ่านการบำบัดระยะยาวกับยาประเภทนี้เราจะได้รับ ผลสะสม จากการยับยั้งเกร็ดเลือดเนื่องจาก COX-1 ถูกยับยั้งอย่างถาวรและพวกมัน - เป็นพลังงานนิวเคลียร์ (เช่นไม่มีนิวเคลียส) - ไม่สามารถสังเคราะห์ได้อีก .
ในทางตรงกันข้าม Indobucene ทำหน้าที่เป็น ตัวยับยั้งการย้อนกลับของเกล็ดเลือด COX-1 ; อย่างไรก็ตามประสิทธิภาพของมันเปรียบได้กับกรดอะซิติลซาลิไซลิก
ผลข้างเคียง
การระบุผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมดของสารยับยั้ง COX-1 อาจเป็นเรื่องยากเนื่องจากสารออกฤทธิ์ที่กล่าวถึงข้างต้นแต่ละชนิดสามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงที่แตกต่างจากสารอื่น ๆ อย่างไรก็ตามในบรรดาผลข้างเคียงที่เป็นไปได้เราจำได้:
- ปวดหัว;
- อาการเวียนศีรษะ;
- ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
- ตกเลือด
สารยับยั้ง PDE-3
สารยับยั้ง phosphodiesterase ประเภท 3 เป็นสารต้านเกล็ดเลือด
ในบรรดาสารยับยั้ง phosphodiesterase ประเภท 3 ที่ใช้กันทั่วไปเพื่อขัดขวางการรวมตัวของเกล็ดเลือดและการก่อตัวของก้อนเลือดเราพบ:
- Dipyridamole (Persantin®) ซึ่งสามารถใช้ได้ทั้งเดี่ยวหรือใช้ร่วมกับกรดอะซิทิลซาลิไซลิก (Aggrenox®)
- Cilostazol (Pletal®) ซึ่งแตกต่างจากตัวแทนยาต้านเกล็ดเลือดอื่น ๆ มันนำเสนอตัวชี้วัดการรักษาที่เฉพาะเจาะจงและพิเศษสำหรับการรักษา claudication เป็นระยะ ๆ
สารออกฤทธิ์ทั้งสองชนิดนี้ได้รับ การดูแลด้วยวาจา
กลไกการออกฤทธิ์
Phosphodiesterase type 3 (PDE-3) เป็น เอนไซม์ ชนิดหนึ่งที่รับผิดชอบในการ สลายตัวของแคม ป์ (cyclic adenosine monophosphate หรือ cyclic AMP หากต้องการ) ใน AMP (adenosine monophosphate) ที่ระดับเกร็ดเลือดค่ายออกแรงยับยั้งการกระทำกับการรวมและการลดลงของมัน ในทางตรงกันข้าม AMP ส่งเสริมการลดลงของเกล็ดเลือด
ด้วยเหตุนี้ด้วยการยับยั้ง PDE-3 ยาต้านเกล็ดเลือดเช่น dipyridamole และ cilostazol ทำให้เกิดการเพิ่มความเข้มข้นของแอมป์ไซโคลภายในเกล็ดเลือดจึงทำการต่อต้านการรวมตัวของยา
ผลข้างเคียง
นอกจากนี้ในกรณีนี้ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจะแตกต่างกันไปตามส่วนผสมที่ใช้งาน อย่างไรก็ตามในบรรดาผลข้างเคียงทั่วไปที่อาจเกิดขึ้นเราพบว่า:
- ปวดหัว;
- คลื่นไส้อาเจียนและท้องเสีย
- แนวโน้มตกเลือด
- เจ็บแปลบ
- เวียนศีรษะหรือเวียนศีรษะ
P2Y ตัวรับศัตรู
P2Y Purinergic Receptor คู่อริเป็นยาต้านเกล็ดเลือด
ยาต้านเกล็ดเลือดชนิดอื่นมีตัวแทนของ P2Y receptor antagonists ในเกล็ดเลือด เหล่านี้ส่วนใหญ่ prodrugs ที่เมื่อเปลี่ยนเป็นสารที่ใช้งานที่สอดคล้องกันโต้ตอบกับตัวรับ P2Y ซึ่งสารตั้งต้นภายนอกจะถูกแสดงโดย ADP ในบรรดาส่วนผสมสำคัญที่ใช้ในการบำบัดเราพบว่า:
- Ticlopidine (Tiklid®);
- Clopidogrel (Plavix®);
- The ticagrelor (Brilique®)
- Prasugrel (Efient®)
เช่นเดียวกับ PDE-3 inhibitors, P2Y receptor antagonists บางตัวสามารถใช้ ร่วมกับ acetylsalicylic acid ได้
ยาต้านการอักเสบที่ต้านการรวมตัวของตัวรับ P2Y มักจะ รับประทานทางปาก
กลไกการออกฤทธิ์
ในขณะที่สามารถเดาได้จากชื่อของพวกเขายาต้านเกล็ดเลือดในคำถามทำหน้าที่เป็น คู่อริตัวรับ P2Y ซึ่งมีสองรูปแบบ: P2Y1 และ P2Y12 สารตั้งต้นของตัวรับเหล่านี้แสดงโดย ADP (adenosine diphosphate) นิวคลีโอไทด์ที่มีบทบาทสำคัญในกระบวนการของการรวมตัวของเกล็ดเลือดดังนั้นในการก่อตัวของลิ่มเลือดและ thrombi
ในรายละเอียดต่อไปนี้การทำงานร่วมกันของ ADP กับตัวรับ P2Y1 การปรับเปลี่ยนรูปร่างของเกล็ดเลือดการระดมแคลเซียมในเซลล์และการ เริ่มต้น ของการรวมตัวของเกร็ดเลือด หลังจากปฏิสัมพันธ์ของ ADP กับตัวรับ P2Y12 แทนมีการ เพิ่มขึ้น อย่างเห็นได้ชัด ในการรวมตัวของเกล็ดเลือด เนื่องจากการ ยับยั้ง adenylate cyclase (เอนไซม์ที่ใช้ในการแปลง ATP - adenosine triphosphate - เป็นแคมป์) การลดระดับแคมป์ที่เราจำได้ว่าเป็นตัวยับยั้งการรวมตัวของเกร็ดเลือด
ตัวแทนต่อต้านการรวมตัวทนทุกข์ทรมานของผู้รับ P2Y - เลือกมากหรือน้อยและในทางกลับกันหรือกลับไม่ได้ขึ้นอยู่กับกรณี - ไปยังรูปแบบ P2Y12 จึงขัดขวางการเพิ่มขึ้นของการรวมตัวของเกล็ดเลือดไกล่เกลี่ยโดย ADP
ผลข้างเคียง
ในบรรดาผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากการต่อต้านการรวมตัวของ agonists ของผู้รับ P2Y เราพบว่า:
- thrombocytopenia;
- Neutropenia รุนแรงเช่นกัน
- ลิ่มเลือดอุดตันสีม่วง
- ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการมีเลือดออก;
- ปวดหัว;
- เวียนศีรษะ;
- คลื่นไส้และท้องร่วง
คู่อริตัวรับ GP IIb / IIIa
GP IIb / IIIa Platelet Receptor Antagonists เป็นยาต่อต้านการรวมตัว
ยาต้านการรวมตัวกับการกระทำของตัวรับ GP IIb / IIIa จะถูกนำมาใช้ใน โรงพยาบาล และ ได้รับทางหลอดเลือดดำ
การใช้สารต้านเกล็ดเลือดชนิดนี้ ดำเนินการร่วมกับกรดอะซิติลซาลิไซลิกและเฮฟารฟ
- ป้องกันการเกิดกล้ามเนื้อหัวใจตายในระยะเริ่มแรกในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่แน่นอน
- เพื่อป้องกันไม่ให้กล้ามเนื้อหัวใจตายที่ไม่ใช่คิว (เช่นไม่มีคลื่น Q ของเนื้อร้ายกับคลื่นไฟฟ้า) ในผู้ป่วยที่มีอาการเจ็บหน้าอกตอนสุดท้ายใน 24 ชั่วโมงก่อนหน้านี้และมีการเปลี่ยนแปลงในคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (ECG) และ / หรือค่า เอนไซม์หัวใจยกระดับ
สารออกฤทธิ์ที่อยู่ในกลุ่มของยาต้านเกล็ดเลือดนี้อาจมีลักษณะแอนติบอดีธรรมชาติเปปไทด์หรือธรรมชาติที่ไม่ใช่เปปไทด์ รายละเอียดเพิ่มเติมในบรรดาเหล่านี้เราพบ:
- abciximab (ReoPro®) เป็น โมโนโคลนอลแอนติบอดี ที่ - นอกเหนือจากการใช้ในการป้องกันกล้ามเนื้อหัวใจตายในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร - ใช้ในการป้องกันภาวะแทรกซ้อนของโรคหัวใจขาดเลือดในผู้ป่วยที่ผ่าตัด percutaneous บนต้นไม้ coronary
- Eptifibatide (Eptifibatide Accord®) เป็นยาปฏิปักษ์ GP IIb / IIIA ที่สังเคราะห์และเปป ไทด์
- Tirofiban (Aggrastat®), ตัวรับที่ ไม่ใช่เปปไทด์ antagonist GP IIb / IIIa
กลไกการออกฤทธิ์
ตัวรับ GP IIb / IIIa ตั้งอยู่ที่ระดับเกร็ดเลือด พื้นผิวตามธรรมชาติของมันคือ ไฟบริน (หรือการ แข็งตัวของปัจจัยฉัน ) หลังคือ glycoprotein ที่ทำหน้าที่เป็น "สะพานเชื่อม" ระหว่างสองเกล็ดเลือดผ่านพันธะกับตัวรับ GP IIb / IIIa ตั้งอยู่แม่นยำในเกล็ดเลือดที่แตกต่างกัน GP IIb / IIIa คู่อริดังนั้นผูกพันกับตัวรับ (แม้ว่าในลักษณะย้อนกลับ) ป้องกันการผูกกับ fibrinogen จึงขัดขวางการรวมตัวของเกล็ดเลือดดังนั้นการก่อตัวของก้อนเลือดและก้อนลิ่มเลือด
ผลข้างเคียง
ในบรรดาผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นและพบได้ทั่วไปกับยาต้านศัตรู GP IIb / IIIa ทั้งหมดเราเตือน:
- คลื่นไส้;
- ปวดหัว;
- thrombocytopenia;
- ตกเลือด;
- อาการปวดและปฏิกิริยาอื่น ๆ ที่บริเวณที่ฉีด
ยาต้านเกล็ดเลือดอื่น ๆ
Anti-aggregating Drugs Receptor Inhibitors และการสังเคราะห์ TXA2
ในบรรดาสารยับยั้งเกล็ดเลือดของตัวรับ thromboxane A2 (TXA2) และการสังเคราะห์ที่เหมือนกันเราพบ picotamide (Plactidil®) มันเป็นสารออกฤทธิ์ที่ใช้รับประทานที่สามารถทำกิจกรรมต้านเกล็ดเลือดได้โดยใช้กลไกการออกฤทธิ์สองแบบ:
- ยับยั้ง thromboxane-synthase (เอนไซม์ที่แปลง PGH2 เป็น TXA2) จึงป้องกันการสังเคราะห์ TXA2
- มันบล็อก ตัวรับเกล็ดเลือด TXA2 ขัดขวางการรวมตัวของเกล็ดเลือด
การใช้งานของ picotamide มีการระบุไว้ข้างต้นทั้งหมดในการรักษาความผิดปกติของลิ่มเลือดอุดตันที่จำเป็นต้องมีการยับยั้งปฏิกิริยาเกล็ดเลือด การบริหารจะเกิดขึ้น ทางปาก และผลข้างเคียงที่สำคัญประกอบด้วยการโจมตีของความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร
ยาต้านเกล็ดเลือดยายับยั้ง PAR-1 ของ Thrombin
Vorapaxar (Zontivity®) เป็นยาต้านเกล็ดเลือดที่ทำงานโดยการยับยั้งตัวรับ thrombin PAR-1
Thrombin โดยการจับกับตัวรับ PAR-1 จะทำการกระตุ้นโดยการส่งเสริมการแข็งตัวของเลือด ไม่น่าเป็นไปได้ที่การเปิดใช้งานเครื่องรับสัญญาณประเภทนี้เชื่อว่ามีส่วนร่วมในการเกิดลิ่มเลือด ดังนั้นการยับยั้งการรับ PAR-1 จึงเป็นอุปสรรคต่อการกระตุ้นการทำงานของ thrombin เนื่องจากการเกิด thrombus
ในบรรดาผลข้างเคียงหลักที่เกิดจาก vorapaxar เราจำได้ว่า: โรคโลหิตจาง, ตกเลือด, ฟกช้ำ, hematomas, โรคกระเพาะและปัสสาวะ สารออกฤทธิ์ที่เป็นปัญหานั้นได้รับ การจัดการด้วยวาจา
ข้อห้าม
เมื่อไม่ควรใช้ยาต้านเกล็ดเลือด
เนื่องจากยาต้านเกล็ดเลือดประกอบด้วยสารออกฤทธิ์หลากหลายแต่ละชนิดมีกลไกการทำงานและ "เป้าหมาย" ของตัวเองข้อห้ามในการใช้จึงอาจแตกต่างกันมากขึ้นอยู่กับยาที่ใช้ อย่างไรก็ตามมีความเป็นไปได้ที่จะระบุว่าการใช้ยาต้านเกล็ดเลือดทั้งหมดหรือเกือบทั้งหมดนั้นมีข้อห้ามโดยทั่วไป:
- ในกรณีที่ทราบว่ามีอาการแพ้สารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่มีอยู่ในผลิตภัณฑ์ยาที่ใช้
- ในผู้ป่วยตับอย่างรุนแรง;
- ในผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากโรคหรือผู้ที่อยู่ในเงื่อนไขเฉพาะที่มีความสามารถที่จะจูงใจให้มีอาการตกเลือด
Nota Bene
สำหรับข้อมูลโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับตัวชี้วัดการรักษาคำเตือนปฏิกิริยาระหว่างยาปริมาณและวิธีการใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรผลข้างเคียงและข้อห้ามของยาต้านเกล็ดเลือดอ้างอิงถึงการอ่านผลิตภัณฑ์ยาที่แพทย์กำหนด ใช้
