Pelzont

โปรดทราบ: ยาไม่ได้รับอนุญาตอีกต่อไป

Pelzont คืออะไร

Pelzont เป็นยาที่มีสารสำคัญสองตัว ได้แก่ กรดนิโคติน (หรือที่รู้จักกันในชื่อไนอาซินหรือวิตามินบี 3) และ lopopiprant ยาสามารถใช้ได้เป็นแท็บเล็ตที่วางจำหน่ายมีการปรับเปลี่ยน โดย 'การเปิดตัวที่ปรับปรุงแล้ว' มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ส่วนผสมออกฤทธิ์สองอย่างนั้นถูกปลดปล่อยออกมาจากแท็บเล็ตในอัตราที่ต่างกันในช่วงเวลาไม่กี่ชั่วโมง

Pelzont ใช้ทำอะไร

Pelzont ใช้นอกเหนือไปจากอาหารและการออกกำลังกายในผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันผิดปกติ (ไขมันในเลือดสูงเกินไป) โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับ 'ผสม dyslipidemia ผสม' และ 'ไขมันในเลือดสูงหลัก' ผู้ป่วยที่ผสม dyslipidaemia มีระดับ 'แอคทีฟ' (LDL) และไตรกลีเซอไรด์ (ไขมันชนิดหนึ่ง) และระดับ 'ดี' (HDL) ในเลือดในระดับต่ำ ไขมันในเลือดสูงปฐมภูมิเป็นภาวะที่ความเข้มข้นของโคเลสเตอรอลในเลือดสูง โดย 'หลัก' หมายความว่าไขมันในเลือดสูงนั้นไม่มีสาเหตุที่ระบุได้

โดยปกติแล้ว Pelzont จะกำหนดร่วมกับยา statin (ยามาตรฐานที่ใช้ในการลดคอเลสเตอรอล) เมื่อประสิทธิภาพของ statin เพียงอย่างเดียวไม่เพียงพอ Pelzont ใช้ด้วยตัวเองเฉพาะในผู้ป่วยที่ไม่สามารถใช้ยากลุ่ม statin

ยาสามารถรับได้เฉพาะกับใบสั่งยา

Pelzont ใช้งานอย่างไร?

ปริมาณเริ่มต้นของ Pelzont คือหนึ่งเม็ดวันละครั้งเป็นเวลาสี่สัปดาห์หลังจากนั้นปริมาณเพิ่มขึ้นเป็นสองเม็ดวันละครั้ง ยาถูกนำมารับประทานพร้อมกับอาหารในตอนเย็นหรือก่อนนอน แท็บเล็ตควรกลืนทั้งหมดและไม่ควรแบ่งแตกบดหรือเคี้ยว

การใช้ Pelzont ไม่แนะนำสำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปีเนื่องจากขาดข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยาในกลุ่มนี้ ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีปัญหาไตและไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับ

Pelzont ทำงานอย่างไร

ส่วนประกอบสำคัญสองอย่างของ Pelzont, กรดนิโคตินและ laropiprant มีกลไกการทำงานที่แตกต่างกัน

กรด Nicotinic เป็นสารที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติที่ใช้ในปริมาณต่ำเป็นวิตามิน ในขนาดที่สูงขึ้นจะช่วยลดระดับไขมันในเลือดผ่านกลไกที่ยังไม่สมบูรณ์

ชัดเจน สารนี้ถูกใช้ครั้งแรกเป็นยาที่สามารถเปลี่ยนความเข้มข้นของไขมันในเลือดในช่วงกลางปี 1950 แต่การใช้งานของมันถูก จำกัด เนื่องจากผลข้างเคียงโดยเฉพาะอย่างยิ่งการล้าง (ทำให้เป็นสีแดงของผิวหนัง)

เป็นที่เชื่อกันว่าวูบวาบร้อนที่เกี่ยวข้องกับกรดนิโคตินนั้นขึ้นอยู่กับการเปิดตัวของเซลล์ผิวหนังของสารที่เรียกว่า 'prostaglandin D2' (PGD2) ซึ่งจะขยายหลอดเลือดในผิวหนัง Laropiprant บล็อกตัวรับที่ PGD2 ปกติผูก หากตัวรับถูกบล็อก PGD2 จะไม่สามารถขยายหลอดเลือดในผิวหนังและความถี่และความเข้มของฟลัชจะลดลง

ในเม็ด Pelzont พบ laropiprant ในหนึ่งในชั้น อีกชั้นหนึ่งมีกรดนิโคติน เมื่อผู้ป่วยรับยาเม็ด laropiprant จะถูกปล่อยเข้าสู่กระแสเลือดก่อนและปิดกั้นตัวรับ PGD2 กรดนิโคตินจะถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆจากชั้นอื่น ๆ และออกฤทธิ์การทำงานของยาที่ปรับเปลี่ยนโครงสร้างของไขมัน

มีการศึกษาอะไรบ้างเกี่ยวกับ Pelzont

ผลกระทบของ Pelzont ถูกทดสอบครั้งแรกในแบบจำลองการทดลองก่อนที่จะทำการศึกษาในมนุษย์

Pelzont ได้รับการศึกษาในสี่การศึกษาหลักที่ดำเนินการในผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงหรือภาวะไขมันในเลือดผิดปกติผสม

การศึกษาสองชิ้นพบว่าความสามารถของ Pelzont ในการปรับเปลี่ยนระดับไขมันในเลือด การศึกษาครั้งแรกเปรียบเทียบประสิทธิภาพของ Pelzont กับกรด nicotinic เพียงอย่างเดียวหรือยาหลอก (การรักษาแบบหลอก) ในการลดระดับคอเลสเตอรอลในผู้ป่วยทั้งหมด 1 613 คน การศึกษายังตรวจสอบอาการของการชะล้างด้วยแบบสอบถามพิเศษ

การศึกษาที่สองเปรียบเทียบการผสมผสานระหว่าง Pelzont และ simvastatin (a statin) กับ Pelzont หรือ simvastatin เพียงอย่างเดียวในผู้ป่วย 1 398 คน มาตรการหลักของประสิทธิผลคือการเปลี่ยนแปลงระดับคอเลสเตอรอลในเลือดหลังจาก 12 สัปดาห์

การศึกษาที่สามและสี่สังเกตเห็นประสิทธิภาพของ laropiprant ในการลดการชะล้างที่เกิดจากกรดนิโคติน พวกเขารวมผู้ป่วยทั้งหมด 2 349 คนที่รับประทาน Pelzont หรือกรด nicotinic ทำการวัดฟลัชโดยใช้แบบสอบถามอาการฟลัชชิง

Pelzont แสดงประโยชน์อะไรบ้างระหว่างการศึกษา?

Pelzont แสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพในการลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือด ในการศึกษาครั้งแรกระดับคอเลสเตอรอล LDL ลดลง 19% ในผู้ป่วยที่รับประทาน Pelzont เทียบกับ 1% สำหรับผู้ที่ได้รับยาหลอก การศึกษาที่สองแสดงให้เห็นว่าระดับคอเลสเตอรอลในเลือดลดลงอีกเมื่อ Pelzont ถ่ายร่วมกับ simvastatin (ลด 48%) เทียบกับ Pelzont เพียงอย่างเดียว (ลดลง 17%) หรือลดลงเพียงครั้งเดียว (ลดลง 37%)

การเติม laropiprant กับกรด nicotinic ช่วยลดอาการของการล้างที่เกิดจากกรด nicotinic ในการศึกษาครั้งแรกและครั้งที่สามผู้ป่วยที่รับประทาน Pelzont รายงานว่ามีอาการแดงปานกลางหรือรุนแรงมากน้อยลงเมื่อเปรียบเทียบกับผู้ป่วยที่ทานกรดนิโคติน ในการศึกษาที่สี่พบว่ามีการฟลัชในผู้ป่วยที่รับประทาน Pelzont น้อยกว่าการทานกรดนิโคตินเพียงอย่างเดียว

ความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับ Pelzont คืออะไร?

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดกับ Pelzont (ที่เห็นในผู้ป่วยมากกว่า 1 รายใน 10) เป็นไฟกะพริบ สำหรับรายการทั้งหมดของผลข้างเคียงที่รายงานด้วย Pelzont ดู Package Leaflet

ไม่ควรใช้ Pelzont ในผู้ที่อาจแพ้กรดนิโคติน laropiprant หรือส่วนผสมอื่น ๆ นอกจากนี้ไม่ควรใช้ยาในผู้ป่วยที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับ, แผลในกระเพาะอาหารหรือเลือดออกในเส้นเลือด

ทำไม Pelzont ถึงได้รับการอนุมัติ

คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาเพื่อการใช้งานของมนุษย์ (CHMP) ตัดสินใจว่าประโยชน์ของ Pelzont นั้นมากกว่าความเสี่ยงในการรักษาภาวะไขมันในเลือดผิดปกติโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันผิดปกติผสมและในผู้ป่วยที่มีภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูง คณะกรรมการแนะนำว่า Pelzont จะได้รับอนุญาตทางการตลาด