หลังจากการค้นพบ sildenafil และความสำเร็จที่ยิ่งใหญ่ในการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ บริษัท ที่สำคัญที่สุดในตลาดเวชภัณฑ์มีข้อเสียอย่างมากเมื่อเทียบกับไฟเซอร์ บริษัท ที่ทำตลาดไวอากร้า; ดังนั้นพวกเขาจึงได้ดำเนินการอย่างขยันหมั่นเพียรในการค้นหาสารยับยั้ง phosphodiesterase 5 และใหม่ที่มีประสิทธิภาพมากขึ้นซึ่งเป็นประเภทที่ sildenafil อยู่
Vardenafil เป็นสารยับยั้ง phosphodiesterase ประเภท 5 ที่ใช้ในการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ
ประวัติของ vardenafil
Vardenafil เป็นยาตัวยับยั้ง phosphodiesterase ชนิดที่สองที่วางตลาดหลังจากได้รับเมื่อวันที่ 19 สิงหาคม พ.ศ. 2546 ได้รับอนุญาตจากองค์การอาหารและยาในการรักษาภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ
Vardenafil ทำการตลาดในเวลาเดียวกันโดย บริษัท เวชภัณฑ์ทั้งสามที่ออกแบบ - ไบเออร์ฟาร์มาซูติคอล GlaxoSmithKline และ Schering-Plough ภายใต้ชื่อจดทะเบียนของ Levitra ® อย่างไรก็ตามในปี 2548 บริษัท ไบเออร์ฟาร์มาซูติคอลส์ได้กลับไปที่ บริษัท ยา GlaxoSmithKline เพื่อทำการตลาด vardenafil ภายใต้ชื่อ Levitra ในตลาดนอกสหรัฐอเมริกาดังนั้นในอิตาลีและประเทศในสหภาพยุโรปอื่น ๆ วันนี้ บริษัท ยา GlaxoSmithKline ทำการตลาด vardenafil ภายใต้ชื่อการลงทะเบียนของ Vivanza ®
เนื่องจากกฎหมายการค้าของสหภาพยุโรปซึ่งอนุญาตให้มีปริมาณที่เท่ากัน vardenafil ในอิตาลีและประเทศสมาชิกสหภาพยุโรปอื่น ๆ สามารถพบได้ในตลาดภายใต้ชื่อที่จดทะเบียนทั้งสองชื่อเช่น Levitra (จำหน่ายโดย บริษัท เวชภัณฑ์ของไบเออร์) และ Vivanza (จำหน่ายโดย GlaxoSmithKline) เมื่อเร็ว ๆ นี้ รูปแบบ vardenafil แบบดั้งเดิม ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาและแคนาดาและวางตลาดภายใต้ชื่อจดทะเบียนของ Staxyn ®
Vardenafil มากกว่าผลการวิจัยจริงหรือการค้นพบทางวิทยาศาสตร์เป็นการดัดแปลงโครงสร้างของโมเลกุลหลัก sildenafil (ส่วนประกอบสำคัญของไวอากร้า) ในความเป็นจริงโครงสร้างทางเคมีของ vardenafil นั้นแตกต่างจาก sildenafil สำหรับตำแหน่งที่แตกต่างของอะตอมไนโตรเจนและสำหรับอัลคิล substituent ของวงแหวน piperazinic ซึ่งแทนที่จะเป็นกลุ่มเมทิลคือกลุ่มเอทิลนั่นคือมันถูกเพิ่มเข้ามาเท่านั้น อะตอมคาร์บอนที่ไม่เปลี่ยนแปลงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์ของ vardenafil เทียบกับ sildenafil ในความเป็นจริงก็สามารถสังเกตได้ว่าคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาผลข้างเคียงเวลาที่ใช้สำหรับยาเสพติดที่จะมีผลและลักษณะอื่น ๆ ของ vardenafil จะคล้ายกันมากกับ sildenafil อย่างไรก็ตามแม้จะมีความคล้ายคลึงกันทั้งหมด vardenafil มีคุณสมบัติเฉพาะซึ่งไม่มีตัวยับยั้ง phosphodiesterase ชนิดที่ 5 อื่น ๆ ครอบครอง; vardenafil เพิ่มเวลาที่ใช้อย่างมีนัยสำคัญตั้งแต่เริ่มต้นของการเจาะช่องคลอดจนถึงการพุ่งออกมาและยังสามารถใช้ในการ รักษาการหลั่งเร็ว ข้อได้เปรียบของ vardenafil นี้สามารถใช้รักษาผู้ป่วยที่มีภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศและหลั่งเร็วด้วยยาเพียงตัวเดียว
กลไกการออกฤทธิ์
ในการทำงาน vardenafil ต้องการการกระตุ้นทางเพศอย่างเพียงพอมิฉะนั้นการบริโภคจะไม่ให้ผลตามที่ต้องการ
Vardenafil เป็นสารยับยั้ง phosphodiesterase ประเภท 5 (PED5) เฉพาะสำหรับ cGMP (cyclic guanosine monophosphate); ประเภทที่ 5 phosphodiesterase ส่วนใหญ่ตั้งอยู่ในกล้ามเนื้อเรียบของเรือของโพรงร่างกายของอวัยวะเพศชายและเป็นเอนไซม์ที่รับผิดชอบในการย่อยสลายของ cGMP (cyclic guanosine monophosphate); ดังนั้นการยับยั้งของเอนไซม์นี้โดย vardenafil นำไปสู่ความเข้มข้นที่สูงขึ้นของ cGMP (cyclic guanosine monophosphate) ดังนั้นมันจะช่วยให้ vasodilatation มากขึ้นทำให้การสร้างแรงมากขึ้นผ่านการบริโภคของเลือดใน corpora cavernosa
กล่าวโดยสรุปเราสามารถพูดได้ว่า vardenafil ซึ่งเป็นตัวยับยั้งฟอสโฟไดเอสเทส 5 สำหรับ cGMP โดยเฉพาะ (cyclic guanosine monophosphate) ไม่มีผลผ่อนคลายโดยตรง แต่เพิ่มผลกระทบ myorelaxide ของไนโตรเจนออกไซด์ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ในกล้ามเนื้อเรียบของร่างกายถ้ำของอวัยวะเพศชาย: เมื่อเปิดใช้งาน NO / cGMP, เมื่อเกิดขึ้นในระหว่างการกระตุ้นทางเพศ, การยับยั้งประเภท 5 phosphodiesterase โดย vardenafil เพิ่มระดับ cGMP ใน corpus cavernosum อย่างมาก
vardenafil เช่นเดียวกับ phosphodiesterase type 5 inhibitors อื่น ๆ และการรักษาสมรรถภาพทางเพศโดยทั่วไปได้พิชิตหน้าอินเทอร์เน็ตทั้งหมดซึ่งส่วนใหญ่เป็นวิธีที่ง่ายที่สุดในการรับยาแม้แต่เสนอให้ส่งยาโดยตรง ไปที่บ้านของลูกค้าที่สนใจ หลายคนถูกดึงดูดโดยความเป็นไปได้ที่จะได้รับ vardenafil ผ่านทางอินเทอร์เน็ตล่อลวงด้วยราคาที่ต่ำอย่างเห็นได้ชัดและความปรารถนาที่จะแก้ปัญหาของพวกเขาโดยไม่ต้องไปหาหมอ เห็นได้ชัดว่านี่เป็นทัศนคติที่ผิดอย่างยิ่งเพราะแพทย์ขาดไม่ได้ในการประเมินปัญหา ตัวอย่างเช่นสมรรถภาพทางเพศอาจมีลักษณะแตกต่างกันและไม่จำเป็นต้องใช้ยา
บ่อยครั้งที่ vardenafil และตัวยับยั้งเอนไซม์ phosphodiesterase 5 อื่น ๆ วางขายในขนาดที่ต่ำกว่าหรือสูงกว่ายารักษาโรคที่แนะนำและ / หรือในการเตรียมการที่รวมยา "ปาฏิหาริย์" หลายชนิด: เครื่องดื่มค็อกเทลที่คล้ายกันนั้นโฆษณาโดยผู้จัดการ ของเว็บไซต์เหล่านี้เป็น '' potentissimi '' หรือ '' ไม่ผิดพลาด ''; ในความเป็นจริงปริมาณดังกล่าวสามารถสร้างความเสียหายอย่างร้ายแรงต่อสุขภาพของผู้ป่วยโดยการเพิ่มขนาดและอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงของยาเสพติด ดังนั้นการซื้อ vardenafil ผ่านทางอินเทอร์เน็ตโดยไม่ได้ปรึกษาแพทย์ก่อน ในกรณีของการใช้ vardenafil โดยบุคคลที่มีอายุหรือผู้ที่มีความผิดปกติของหลอดเลือดและหัวใจก็จำเป็นต้องทำการประเมินทางการแพทย์อย่างละเอียดและป้องกันเพื่อให้แน่ใจว่าการบริหารของ vardenafil ไม่ได้นำไปสู่ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อย่างรุนแรงและไม่รบกวน ภาพทางคลินิกของผู้ป่วย
