Tredaptive

Tredaptive คืออะไร

Tredaptive เป็นยาที่มีสารสำคัญสองตัว ได้แก่ กรดนิโคติน (หรือที่รู้จักกันในชื่อไนอาซินหรือวิตามินบี 3) และ lopopiprant มันสามารถใช้ได้เป็นแท็บเล็ตที่วางจำหน่ายมีการปรับเปลี่ยน คำว่า "การแก้ไขที่วางจำหน่าย" หมายถึงความจริงที่ว่าสารออกฤทธิ์สองชนิดนั้นถูกปล่อยออกมาจากแท็บเล็ตด้วยความเร็วที่แตกต่างกันภายในไม่กี่ชั่วโมง

Tredaptive ใช้ทำอะไร

Tredaptive ใช้นอกเหนือไปจากอาหารและการออกกำลังกายในผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันผิดปกติ (ระดับไขมันในเลือดสูงเกินไป) โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับ "dyslipidemia ผสม" และ "ไขมันในเลือดหลัก" ผู้ป่วยที่มีภาวะ dyslipidaemia ผสมมีระดับ LDL (เรียกว่า "ไม่ดี") และไตรกลีเซอไรด์ (ไขมันชนิดหนึ่ง) และระดับ HDL ("ดี") ในเลือดในระดับต่ำ ไขมันในเลือดหลักหมายถึงภาวะที่ระดับคอเลสเตอรอลในเลือดสูงขึ้น; "หลัก" หมายถึงความจริงที่ว่าไขมันในเลือดสูงนั้นไม่ได้เกิดจากสาเหตุที่เฉพาะเจาะจง

Tredaptive มักจะได้รับร่วมกับสแตติน (ยาลดคอเลสเตอรอลมาตรฐาน) ในกรณีที่สแตตินเพียงอย่างเดียวไม่ได้มีประสิทธิภาพเพียงพอ Tredaptive ใช้คนเดียวในผู้ป่วยที่ไม่สามารถใช้ยากลุ่ม statin

ยาสามารถรับได้เฉพาะกับใบสั่งยา

Tredaptive ใช้อย่างไร

ปริมาณเริ่มต้นของ Tredaptive คือหนึ่งเม็ดวันละครั้งเป็นเวลาสี่สัปดาห์หลังจากนั้นปริมาณจะถูกนำไปสองเม็ดต่อวัน ควรกินอาหารเม็ดในเวลาเย็นหรือก่อนเข้านอนและควรกลืนทั้งเม็ดโดยไม่ต้องแบ่งออกเป็นชิ้นเล็กชิ้นน้อยทุบหรือบดเคี้ยว การใช้ Tredaptive ไม่แนะนำสำหรับคนหนุ่มสาวอายุต่ำกว่า 18 ปีเนื่องจากขาดข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพของกลุ่มนี้ ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีปัญหาไตและไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับ

Tredaptive ทำงานอย่างไร

ส่วนผสมสำคัญสองอย่างของ Tredaptive, nicotinic acid และ laropiprant นั้นมีโหมดการทำงานที่แตกต่างกัน

กรดนิโคตินเป็นสารที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติที่ใช้เป็นวิตามินในปริมาณต่ำ ในขนาดสูงจะช่วยลดระดับไขมันในเลือดตามกลไกที่ยังไม่ทราบ การใช้งานครั้งแรกของกรดนิโคตินเป็นยาเพื่อเปลี่ยนระดับไขมันในเลือด

ย้อนกลับไปในช่วงกลางทศวรรษที่ 50 อย่างไรก็ตามมีการใช้ในทางที่ จำกัด เนื่องจากผลข้างเคียงโดยเฉพาะสีแดงของผิวหนัง

เชื่อกันว่าสีแดงที่เกิดจากกรดนิโคตินนั้นเกิดจากการปล่อยสาร "prostaglandin D2" (PGD2) จากเซลล์ของผิวหนังที่ทำให้หลอดเลือดขยายตัวในผิวหนัง Laropiprant บล็อกตัวรับที่ PGD2 ปกติผูก ด้วยตัวรับที่ถูกบล็อก PGD2 ไม่สามารถขยายหลอดเลือดที่ผิวหนังซึ่งช่วยลดความถี่และความเข้มของสีแดง

แท็บเล็ต Tredaptive ประกอบด้วยชั้นของ laropiprant และชั้นของกรดนิโคติน หลังจากรับประทาน laropiprant จะถูกปล่อยเข้าสู่เลือดซึ่งจะปิดกั้นตัวรับ PGD2 กรดนิโคตินจะปล่อยช้ากว่าเลเยอร์อื่นและหน้าที่ของมันคือการปรับเปลี่ยนไขมัน

Tredaptive มีการศึกษาอะไรบ้าง?

Tredaptive ถูกวิเคราะห์ในแบบจำลองการทดลองก่อนที่จะทำการศึกษาในมนุษย์

Tredaptive เป็นหัวข้อหลักของการศึกษาสี่เรื่องที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงหรือภาวะไขมันในเลือดสูงผิดปกติ

การศึกษาสองชิ้นได้ตรวจสอบประสิทธิภาพของ Tredaptive ในการเปลี่ยนระดับไขมันในเลือด การศึกษาครั้งแรกเปรียบเทียบประสิทธิภาพของ Tredaptive กับกรด nicotinic เพียงอย่างเดียวหรือยาหลอก (การรักษาหลอก) ในการลดระดับคอเลสเตอรอลในผู้ป่วยทั้งหมด 1613 คน การศึกษายังตรวจสอบอาการของสีแดงผ่านแบบสอบถามที่เตรียมไว้เป็นพิเศษ

การศึกษาที่สองเปรียบเทียบการผสมผสานของ Tredaptive และ simvastatin (สแตติน) เปรียบเทียบกับ Tredaptive เพียงอย่างเดียวหรือ simvastatin เพียงอย่างเดียวในผู้ป่วย 1, 398 คน มาตรการหลักของประสิทธิผลคือการเปลี่ยนแปลงระดับคอเลสเตอรอลในเลือดหลังจาก 12 สัปดาห์

การศึกษาที่สามและสี่ตรวจสอบประสิทธิภาพของ laropiprant ในการลดรอยแดงของกรดนิโคตินในผู้ป่วยทั้งหมด 2349 คนที่ได้รับการรักษาด้วย Tredaptive หรือกรดนิโคติน สีแดงถูกวัดโดยแบบสอบถามในอาการของสีแดง

Tredaptive ได้ประโยชน์อะไรบ้างที่แสดงระหว่างการศึกษา?

Tredaptive มีประสิทธิภาพในการลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือด ในการศึกษาครั้งแรกระดับคอเลสเตอรอล LDL ลดลง 19% ในผู้ป่วยที่ได้รับ Tredaptive เทียบกับ 1% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก การศึกษาครั้งที่สองแสดงให้เห็นว่าระดับคอเลสเตอรอลในเลือดลดลงอีกหาก Tredaptive ร่วมกับ simvastatin (ลด 48%) เมื่อเทียบกับ Tredaptive (ลดลง 17%) หรือ simvastatin (ลดลง 37%) เพียงอย่างเดียว

การเติม laropiprant กับกรดนิโคตินช่วยลดอาการแดงที่เกิดจากกรดนิโคติน ในการศึกษาครั้งที่หนึ่งและครั้งที่สามมีรายงานน้อยกว่าสีแดงปานกลางหรือรุนแรงในผู้ป่วยที่รักษาด้วย Tredaptive เมื่อเทียบกับผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยกรดนิโคติน ในการศึกษาที่สี่รอยแดงปรากฏขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย Tredaptive น้อยกว่าในผู้ป่วยที่รับการรักษาด้วยกรดนิโคตินเท่านั้น

ความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับ Tredaptive คืออะไร?

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดกับ Tredaptive (เห็นในผู้ป่วยมากกว่า 1 รายใน 10) คือสีแดง สำหรับรายการผลข้างเคียงทั้งหมดที่รายงานด้วย Tredaptive ดูที่แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ไม่ควรใช้ Tredaptive ในผู้ป่วยที่อาจแพ้ยานิโคติน, laropiprant หรือส่วนผสมอื่น ๆ มันไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับ, แผลที่ใช้งานในกระเพาะอาหารหรือเลือดออกในหลอดเลือดแดง

ทำไม Tredaptive ถึงได้รับการอนุมัติ

คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาเพื่อการใช้งานของมนุษย์ (CHMP) ตัดสินใจว่าประโยชน์ของ Tredaptive นั้นสูงกว่าความเสี่ยงในการรักษาภาวะไขมันในเลือดผิดปกติโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดผิดปกติผสมและในผู้ป่วยที่มี การอนุญาตทางการตลาดสำหรับ Tredaptive