ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ®เป็นยาที่ใช้ Ezetimibe

กลุ่มบำบัด: ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ - Ezetimibe

ข้อบ่งใช้กลไกของการกระทำนักเรียนและประสิทธิภาพทางคลินิกความหลากหลายของการใช้และปริมาณการตั้งครรภ์และการให้นมบุตรการใส่คำแนะนำข้อห้าม

บ่งชี้ ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ®มีประโยชน์ในการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูงปฐมภูมิรวมถึงตระกูลเฮเทอโรซีกัสในกรณีที่การรักษาด้วยยาล้มเหลวและมาตรการอื่น ๆ ที่ไม่ใช่ทางเภสัชวิทยา

การใช้ ezetimibe เป็นทางเลือกในการรักษาทางเภสัชวิทยาควรใช้ในกรณีที่ความอดทนลดลงหรือความล้มเหลวในการรักษาของสเตติน

การใช้ยากลุ่ม statin - ezetimibe ร่วมกันสามารถใช้แทนได้สำเร็จในกรณีของภาวะไขมันในเลือดสูงในตระกูล homozygous

ZETIA ®สามารถนำมาใช้นอกเหนือจากอาหารในผู้ป่วยที่มีซิทโฟเลเซียซิทเทอโรเลมีเซียม

กลไกการทำงานของ ZETIA ® Ezetimibe

ezetimibe ที่มีอยู่ใน ZETIA ®ต่อไปนี้การบริหารช่องปากจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วในระบบทางเดินอาหารและเผาผลาญ - ทั้งในลำไส้เล็กและลำไส้ตับ - ใน ezetimibe-glucoronide, ซึ่งรักษาหน้าที่ทางชีวภาพของยาเสพติด ผ่านรอบ enterohepatic, สารออกฤทธิ์จะถูกขับออกทางเส้นทางทางเดินน้ำดีถึงลำไส้อีกครั้ง ที่นี่ที่ระดับแปรงจะยับยั้งการขนส่งคอเลสเตอรอล (NPC1L1) ป้องกันการดูดซึมของคอเลสเตอรอลและสเตอรอลจากธรรมชาติที่ได้จากอาหาร

หลังจากครึ่งชีวิตประมาณ 22 ชั่วโมงทั้ง ezetimibe และ ezetimibe-glucoronide ซึ่งคิดเป็นสัดส่วนมากกว่า 80% ของปริมาณส่วนผสมออกฤทธิ์ทั้งหมดจะถูกกำจัดออกทางปัสสาวะ

การลดลงของ LDL-cholesterol ที่เกิดจากการรักษาด้วย ezetimibe จะเป็นพื้นฐานของคุณสมบัติในการรักษาและป้องกันโรคหลอดเลือดและหัวใจถึงแม้ว่าในปัจจุบันยังไม่มีข้อมูลการทดลองที่น่าเชื่อถือที่ยืนยันเช่นประสิทธิผลของยาในการลด atherosclerotic ปัจจัยเสี่ยง)

การศึกษาดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก

ประสิทธิภาพของ EZETIMIBE

Ezetimibe ซึ่งเพิ่งเข้ารับการรักษาทางคลินิกตั้งแต่ปี 2545 ได้พิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพในการรักษาภาวะไขมันในเลือดสูง การตรวจสอบอย่างระมัดระวังของวรรณกรรมทางวิทยาศาสตร์ทำให้สามารถสังเกตได้ว่ายานี้สามารถลดระดับ LDL ในเลือดของ LDL ในเลือดได้อย่างไรประมาณ 18%, ไตรกลีเซอไรด์ 5% และเพิ่ม HDL โคเลสเตอรอลประมาณ 3% การดำเนินการเพื่อเสริมสร้างประสิทธิภาพของสแตตินเป็นที่น่าสนใจมากเพื่อเพิ่มผลของ hypocholesterolemic ประมาณ 15 - 20%

2. การอภิปรายประสิทธิผลของยา EZETIMIBE ในการป้องกันโรคโปลิโอ

แม้ว่า ezetimibe ที่มีฤทธิ์ลดไขมันเป็นที่รู้จักกันดีและเป็นที่ยอมรับ แต่ผลการป้องกันที่อาจเกิดขึ้นต่อโรคหลอดเลือดหัวใจก็ยังไม่ชัดเจน ดูเหมือนว่าในความเป็นจริง ezetimibe สามารถรักษาผลป้องกันนี้เฉพาะเมื่อได้รับร่วมกับการรักษาด้วยยากลุ่ม statin หรือยาที่สามารถส่งเสริมการเพิ่มขึ้นของ HDL คอเลสเตอรอล

3. การขาดประสิทธิภาพของ PLEIOTROPIC ของ EZETIMIBE

ยาลดไขมันส่วนใหญ่ (เช่นยากลุ่ม statin, fibrates ฯลฯ ) มีลักษณะของการปรากฏตัวของผลกระทบรองอื่น ๆ กว่าผลลดไขมันง่ายซึ่งมักมีส่วนสำคัญในการลดความเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือด น่าเสียดายที่ ezetimibe ดูเหมือนจะได้รับผลการเผาผลาญแบบ hypocholesterolemic แต่เพียงผู้เดียวซึ่งดูเหมือนจะไม่สามารถป้องกันโรคหลอดเลือดหัวใจได้

วิธีการใช้และปริมาณ

แท็บเล็ต ZETIA ®ขนาด 10 มก. ของ ezetimibe: การรักษาเบื้องต้นเกี่ยวข้องกับการบริหารหนึ่งเม็ดต่อวัน, ถ่ายด้วยน้ำโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร (ซึ่งดูเหมือนจะไม่ส่งผลต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ปกติของสารออกฤทธิ์)

สำหรับการรักษาด้วยการลดไขมันมันเป็นเรื่องดีที่จะเริ่มต้นวิธีการรักษาโดยการเชื่อมโยงกับอาหารที่มีภาวะ hypolipidic และเลือกใช้การบำบัดด้วยยาเฉพาะในกรณีที่การรักษาพฤติกรรมล้มเหลว (อาหารและการออกกำลังกาย)

เมื่อบริหารร่วมกับยากลุ่ม statin อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา ZETIA ®

คำเตือน ZETIA ® Ezetimibe

ก่อนที่จะเริ่มการรักษาจะแนะนำให้ทำตามนิสัยสุขภาพและอาหารไขมันต่ำเป็นเวลาอย่างน้อย 12 สัปดาห์ หากผลลัพธ์ที่ได้ไม่เป็นที่น่าพอใจและห่างไกลจากเป้าหมายการรักษาการใช้ยามีความชอบธรรมอย่างสมบูรณ์

ก่อนและระหว่างการรักษาด้วย ZETIA ®โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อเกี่ยวข้องกับสเตตินระดับของ transaminases เลือดควรได้รับการตรวจสอบเพื่อลดความเสี่ยงของโรคตับ ในเวลาเดียวกันมันเป็นสิ่งจำเป็นในการควบคุมความเข้มข้นในพลาสมาของ creatine phosphokinase เพื่อลดกระบวนการทางพยาธิวิทยาใด ๆ ที่ส่งผลกระทบต่อกล้ามเนื้อโครงร่าง การรักษาแบบรวมจึงควรถูกระงับหาก transaminases เพิ่มขึ้นอย่างน้อย 3 เท่าของช่วงปกติหรือในกรณีที่ระดับพลาสมา creatin phosphokinase เพิ่มขึ้นพร้อมกับอาการปวดกล้ามเนื้อปวดกล้ามเนื้อกระจายปวดเมื่อยล้าและอ่อนเพลีย

ควรให้ ZETIA ®ด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษในกรณีของการทำงานของไตลดลงและโรคที่มีผลต่อถุงน้ำดีและทางเดินน้ำดี (เช่น cholelithiasis)

ในบรรดาสารเพิ่มปริมาณของ ZETIA ®นั้นเป็นแลคโตสซึ่งอาจเป็นสาเหตุของอาการไม่พึงประสงค์ในระดับระบบทางเดินอาหารในผู้ป่วยที่มีอาการน้ำตาลกลูโคส / กาแลคโตส malabsorption ซินโดรมและในกรณีของเอนไซม์แลคเตสเอนไซม์

แม้ว่ายาดูเหมือนจะไม่เปลี่ยนความสามารถในการรับรู้และรับรู้ของผู้ป่วยโดยตรง แต่ผลข้างเคียงเช่นเวียนศีรษะและวิงเวียนศีรษะอาจทำให้เกิดอันตรายต่อการใช้เครื่องจักรหรือขับรถยนต์

ในทุก ๆ กรณีก่อนที่จะมีข้อสันนิษฐานของ ZETIA ® Ezetimibe - การนำเสนอและการควบคุมของแพทย์ของคุณเป็นสิ่งจำเป็น

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การทดลองทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ยา ezetimibe ในการตั้งครรภ์และการให้นมบุตรนั้นไม่มีอยู่จริงในขณะที่การศึกษาในสัตว์ไม่แสดงผลพิษหรือการกลายพันธุ์ของทารกในครรภ์ ดังนั้นจึงควรหลีกเลี่ยงการรับประทานยานี้ตลอดระยะเวลาของการตั้งครรภ์และระยะการให้นมต่อไป

การติดต่อ

การที่ไม่มีเมตาบอลิซึมของตับที่เกี่ยวข้องกับ cytochrome P450 ทำให้ ezetimibe สามารถลดการเกิดปฏิกิริยาระหว่างยาได้อย่างมีนัยสำคัญซึ่งบางชนิดอาจเป็นอันตราย

ในความเป็นจริง ezetemibe ดูเหมือนจะไม่เปลี่ยนคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์และการทำงานของ anticoagulants ในช่องปากการรักษาเวลา prothrombin ไม่เปลี่ยนแปลง

อย่างไรก็ตามการใช้ fibrates ร่วมกันหลังจากการหลั่งคอเลสเตอรอลที่เพิ่มขึ้นในน้ำดีอาจนำไปสู่ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของ cholelithiasis ซึ่งจะแสดงให้เห็นถึงการระงับการบำบัด

ยาลดกรดและ cholestyramine ดูเหมือนว่าจะลดอัตราการดูดซึมของ ezetemibe ในขณะที่ ciclosporin จะเพิ่มการสัมผัสยาอย่างมีนัยสำคัญ; ในกรณีเหล่านี้ดังนั้นจึงแนะนำให้จัดการ ZETIA ®ด้วยความระมัดระวังเป็นอย่างยิ่งปรับขนาดยาหากจำเป็น

สำคัญมากคือการทำงานร่วมกันในการรักษาที่สังเกตด้วยยากลุ่ม statin ดังนั้นการบำบัดแบบผสมผสานนี้ถูกนำมาใช้กับความสำเร็จที่ยิ่งใหญ่ในการปฏิบัติทางคลินิกทั่วไป

ข้อห้าม ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ®มีข้อห้ามในกรณีของโรคตับหรือค่า transaminase ในเลือดสูงเช่นเดียวกับการปรากฏตัวของการแพ้ต่อหนึ่งในองค์ประกอบ

ผลข้างเคียง - ผลข้างเคียง

แม้ว่าผลข้างเคียงดูเหมือนจะไม่แน่นอนและไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก แต่ก็ควรจะย้ำว่าอุบัติการณ์ของพวกเขามีแนวโน้มที่จะเพิ่มขึ้นเมื่อมีการใช้ยา ezetimibe ร่วมกับยาสเตติน

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ ปวดหัวปวดกล้ามเนื้อปวดท้องท้องร่วงและเหนื่อยล้าบางครั้งมาพร้อมกับการเพิ่มขึ้นของค่า transaminase ในเลือดโดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้า ZETIA เกี่ยวข้องกับสเตติน

ผลข้างเคียงที่รุนแรงอื่น ๆ เช่น dyspnea, myopathies, hypersensitivity และอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงปรากฏว่าไม่มีนัยสำคัญทางสถิติ