ยาเสพติด

โดดเดี่ยว

โดดเดี่ยวคืออะไร

โดดเดี่ยวเป็นบรรพบุรุษของ H2-histamine receptor คู่อริและสามารถถือเป็นเหตุการณ์สำคัญไม่เพียง แต่ในการพัฒนายาประเภทนี้ แต่ยังอยู่ในประวัติศาสตร์ของเคมียาด้วย

Cimetidine เป็นยาต้านไวรัส H2 ตัวแรกที่พัฒนาขึ้นซึ่งโมเลกุลอื่น ๆ ทั้งหมดที่เป็นของยาประเภทนี้ได้รับมา

Cimetidine เป็นผลิตภัณฑ์ที่ได้จากการสรุปโครงการสำคัญของ SmithKline และ French ในยุค 60s-70s

ในช่วงเวลานั้นเป็นที่ทราบกันว่าฮีสตามีนกระตุ้นการผลิตกรดไฮโดรคลอริกในกระเพาะอาหารจากนั้นก็เริ่มทำงานเพื่อการพัฒนาของปฏิปักษ์เริ่มต้นจากโมเลกุลฮีสตามีตามการออกแบบยาเหตุผลตามวิธีคิดเชิงนวัตกรรม หลังจากความพยายามหลายครั้งและโมเลกุลที่สังเคราะห์ขึ้นหลายร้อยครั้ง Cimetidine ก็มาถึงซึ่งโซ่ด้านข้างที่ยุ่งยากช่วยให้สามารถปิดกั้นบริเวณที่มีการกระทำของฮีสตามีต่อตัวรับฮีสตามีน H2

โดดเดี่ยวเป็นครั้งแรกที่วางตลาดในบริเตนใหญ่ในปี 1976 ภายใต้ชื่อจดทะเบียน Tagamet; วันนี้มันยังสามารถพบได้เป็นยาสามัญภายใต้ชื่อของโมเลกุลตัวเองเช่นโดดเดี่ยว จากจุดเริ่มต้นของโครงการไปจนถึงการตลาดของไซเมทิดีนเดียวกันใช้เวลาประมาณ 12 ปีและเป็นยาตัวแรกในโลกที่ทำรายได้ถึงพันล้านดอลลาร์ต่อปี อาจกล่าวได้ว่าโดดเดี่ยวเปลี่ยนชีวิตของผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากโรคกระเพาะและยังคงเป็นยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายทั่วโลก

ตำแหน่งและวิธีการใช้งาน

โดดเดี่ยวสามารถบริหารทั้งทางปากหรือทางหลอดเลือด (ทางหลอดเลือดดำและเข้ากล้าม) ตามความต้องการการรักษาต่างๆ

รักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น

ในการรักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น, รับประทานระหว่างวันที่ 800 และ 1600 มก. / วันของไซเมทิดีนจะถูกนำมาใช้ในการบริหารรายวันเดียว, ก่อนเข้านอน. หรือมิฉะนั้นคุณสามารถทาน 1200 มก. / วันแบ่งเป็น 4 ปริมาณวันละ 300 มก. แต่ละมื้อหลักสามมื้อและก่อนนอนหนึ่งมื้อ เพื่อหลีกเลี่ยงการปรากฏตัวของการระคายเคืองกระเพาะอาหารเมื่อเป็นไปได้ขอแนะนำให้กินยาในกระเพาะอาหารเต็ม ระยะเวลาของการรักษาขึ้นอยู่กับการตอบสนองการรักษา แต่โดยทั่วไปจะแตกต่างกันไปจาก 4 ถึง 8 สัปดาห์; หากไม่มีรอยแผลเป็นที่สมบูรณ์การรักษาสามารถยืดเยื้อแม้เป็นระยะเวลานาน หากมีการรักษาแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นทางหลอดเลือดดำแทนการฉีดไซเมทิดิดีน 300 มก. จะได้รับทางหลอดเลือดดำหรือเข้ากล้ามเนื้อทุก 6.8 ชั่วโมง หรือมิฉะนั้นก็สามารถให้ซิไททีดีนต่อเนื่องได้ 40-50 มก. ต่อชั่วโมงสูงถึง 100 มก. / ชั่วโมง (2.4 ก. / วัน) ตามต้องการ ในกรณีของการป้องกันการรักษาด้วยการป้องกันแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น, ใช้ยาไซเมทิดิดีน 400 มก. / วันในครั้งเดียว, รับประทาน, ก่อนนอน, หรือ 300 มก. / วันโดยการฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือเข้ากล้ามเนื้อ .

รักษาแผลในกระเพาะอาหาร

ในการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร, รับประทานซิไททีดีน 800 มก. / วันใช้ในการบริหารครั้งเดียว, ในตอนเย็น, ก่อนนอน ในกรณีที่ต้องการปริมาณที่มากขึ้นสามารถใช้ 1200 มก. / วันแบ่งเป็น 4 ปริมาณรายวัน ขอแนะนำให้จัดการยาเสพติดในกระเพาะอาหารเต็ม ในกรณีของการรักษาแผลในกระเพาะอาหารทางหลอดเลือด 300 มก. ของ cimetidine จะใช้สำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือเข้ากล้ามทุก 6 ชั่วโมง อีกทางเลือกหนึ่ง, การฉีดซิไทติดีนทางหลอดเลือดดำอย่างต่อเนื่องสามารถใช้ในอัตรา 50 มก. / ชม.

การรักษาโรค Zollinger-Ellison

โดดเดี่ยวยังค่อนข้างใช้ในการรักษาโรค Zollinger-Ellison รับประทาน 1, 200 mg / วัน cimetidine ใช้แบ่งออกเป็นสี่ปริมาณรายวัน, หนึ่งในแต่ละมื้อและหนึ่งก่อนนอน; ฉีดทางหลอดเลือดดำหรือฉีดกล้ามเนื้อของ 300 มก. ของไซเมทิดีนทุก 6 ชั่วโมง หรือเป็นไปได้ที่จะให้การแช่อย่างต่อเนื่อง - เริ่มแรก - ซิมไทดีน 50 มก. ต่อชั่วโมง; ในระยะต่อมาขึ้นอยู่กับการตอบสนองของการรักษาใช้ 40-500 มก. / ชม. ของ cimetidine ในกรณีใด ๆ ปริมาณรายวันไม่ควรเกิน 2, 400 มก.

การรักษาโรคกรดไหลย้อน gastroesophageal

ในการรักษาโรคกรดไหลย้อน gastroesophageal, ปากเปล่า, 1600 มก. / วันของโดดเดี่ยวแบ่งออกเป็นสองการบริหารหรือสี่ปริมาณรายวัน 400 มก. แต่ละใช้ โดยทางหลอดเลือดดำแทนปริมาณที่ใช้คือ 300 มก. ของไซเมทิดิดีนผ่านการฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือเข้ากล้ามทุก 6 ชั่วโมงหรือ - หรือ - หรือ - ยายาต่อเนื่องสามารถบริหารในอัตรา 50 มก. / ชม.

ปริมาณที่กล่าวถึงทั้งหมดข้างต้นอ้างถึงผู้ป่วยผู้ใหญ่

ข้อห้ามและคำเตือน

ก่อนที่จะเริ่มการรักษาโดดเดี่ยวจากแผลในกระเพาะอาหารมันเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องตรวจสอบให้แน่ใจว่าอาการของความทุกข์ทรมานในกระเพาะอาหารไม่ได้เกิดจากมะเร็งเนื่องจากมะเร็งกระเพาะอาหารมีลักษณะอาการคล้ายกับที่เกิดจากแผลในกระเพาะอาหาร ; อาการเหล่านี้จะลดลงโดยโดดเดี่ยว ดังนั้นโดดเดี่ยวสามารถปกปิดอาการของเนื้องอกที่เกิดขึ้นในกระเพาะอาหารจึงชะลอการวินิจฉัยที่ถูกต้องของโรค การประเมินประเภทนี้มีความสำคัญอย่างยิ่งหากผู้ป่วยมีอายุสูงหรือมีอาการผิดปกติหรือมีการเปลี่ยนแปลงล่าสุด

การศึกษาล่าสุดของธรรมชาติที่ขยายออกไปแสดงให้เห็นว่าในผู้ป่วยสูงอายุที่เป็นโรคเบาหวานโรคปอดอักเสบเรื้อรังหรือระบบภูมิคุ้มกันที่ถูกบุกรุก (เช่นการรักษาด้วยเคมีบำบัดหรือโรคต่างๆเช่นโรคเอดส์) มีความเสี่ยงสูงในการพัฒนาโรคปอดอักเสบ ได้รับการรักษาด้วย cimetidine หรือคู่ต่อสู้ H2 อื่น ๆ ดังนั้นคุณควรแจ้งแพทย์หากมีอาการไอหรืออาการอื่น ๆ ของการติดเชื้อทรวงอกเกิดขึ้นระหว่างการรักษา การใช้ซิเมททิดีนและแอลกอฮอล์ไปพร้อม ๆ กันสามารถนำไปสู่การเพิ่มความเข้มข้นของแอลกอฮอล์ในการไหลเวียน คำอธิบายทางชีววิทยาดูเหมือนว่าจะเกี่ยวข้องกับการยับยั้งโคเคนดีไฮโดรจีเนสโดยโดดเดี่ยวซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของการดูดซึมของแอลกอฮอล์และการยับยั้งการเผาผลาญตับของแอลกอฮอล์เอง

จากการศึกษาอื่น ๆ ได้รับการยืนยันว่าโดดเดี่ยวยับยั้งการเผาผลาญออกซิเดชั่นของยาเสพติด ยกตัวอย่างเช่นโดดเดี่ยวเพิ่มผลการแข็งตัวของ Warfarin ดังนั้นจึงแนะนำให้ตรวจสอบผู้ป่วยที่ใช้ warfarin และโดดเดี่ยวพร้อมกัน (เวลา prothrombin) โดดเดี่ยวอาจยืดเยื้อผลกระทบของยาเสพติดที่สำคัญอื่น ๆ เช่นเบต้าอัพและยากล่อมประสาท

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

การศึกษาในสัตว์ทดลองไม่แสดงความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์เกี่ยวกับการใช้ซิมิไทดีนในการตั้งครรภ์ น่าเสียดายที่ไม่มีการศึกษาที่สมบูรณ์เกี่ยวกับการตั้งครรภ์ของมนุษย์ มันได้รับการยืนยันว่าโดดเดี่ยวข้ามรกแม้ว่าจะช้าโดยการแพร่กระจายเรื่อย ๆ ในทั้งสองทิศทาง

แม้ว่าจะมีการใช้ cimetidine ในหลาย ๆ กรณีโดยไม่มีความเสี่ยงใด ๆ ในระหว่างตั้งครรภ์ในการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร แต่แนะนำให้ใช้เฉพาะในกรณีที่จำเป็นจริงๆเท่านั้น ข้อมูลจากการศึกษาอื่น ๆ ชี้ให้เห็นว่า - แน่นอน - การได้รับสัมผัสของทารกในครรภ์มีมากขึ้นหากใช้ยาซิมไทดิดีนเรื้อรังจำนวน Xmg ทั้งหมดแทนที่จะใช้เพียงยาเดียวขนาดเดียวกับ X ดังนั้นจึงสามารถใช้ไซเมทิดีนในช่วง การคลอดบุตรเพื่อป้องกันโรคของ Mendelson การใช้โดดเดี่ยวในการคลอดบุตรไม่รบกวนเวลาการคลอดหรือการหดตัวในระหว่างคลอด

มันได้รับการพิสูจน์แล้วว่าโดดเดี่ยวถูกหลั่งในนมมนุษย์ ในระหว่างการให้ยาซิไททีดีน 400 มก. ในผู้ป่วยรายหนึ่งความเข้มข้นสูงสุดของยาเสพติดในนมถึง 5 mcg / ml ความเข้มข้นเหล่านี้จะไม่เปลี่ยนแปลงเมื่อการบริหารซิมิไทดีนเรื้อรังยังคงดำเนินต่อไป ถึงแม้ว่าผู้ผลิตไม่แนะนำให้ใช้ซิเมทิดีนในระหว่างการให้นม แต่จากข้อมูลของ American Academy of Pedriatics การบริโภคไซเมทิดิดีนนั้นถือว่าเข้ากันได้กับการเลี้ยงลูกด้วยนม

ผลข้างเคียงและไม่พึงประสงค์

ไม่มีผลข้างเคียงเกิดขึ้นในผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่รับการรักษาด้วยซิเมทิดีน อย่างไรก็ตามเช่นเดียวกับยาเสพติดทั้งหมดไซเมทิดิดีนยังสามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงและผลข้างเคียง ที่พบมากที่สุดคือระบบทางเดินอาหารเช่นโรคท้องร่วงซึ่งมีผลต่อร้อยละหนึ่งของผู้ป่วยที่รับการรักษาด้วยซิเมทิดีน ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่อาจเกิดขึ้นเมื่อรับประทานซิเมทิดิดีนคือในระบบประสาทส่วนกลาง (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยสูงอายุ) เช่นปวดศีรษะสถานะสับสนย้อนกลับและความผิดปกติของ extrapyramidal ภาพทางคลินิกแย่ลงในผู้ป่วยที่มีภาวะไตอย่างรุนแรง ในกรณีอื่นพบว่ามีรายงานผลข้างเคียงที่พบได้น้อยมากเช่นหัวใจเต้นช้าหัวใจเต้นผิดปกติของหัวใจห้องบนและมีกระเป๋าหน้าท้องและหัวใจห้องล่างอิศวร กรณีที่มีรายงานอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญของตับที่มี transaminases เซรั่มเพิ่มขึ้นซึ่ง แต่มีแนวโน้มที่จะทำให้ปกติในระหว่างการรักษาโดดเดี่ยว