สภาพทั่วไป
Fluoroquinolones เป็น ยาต้านเชื้อแบคทีเรียที่ ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อชนิดต่าง ๆ
ในรายละเอียดกลุ่ม fluoroquinolones เป็นยาต้านแบคทีเรีย quinolone ซึ่งภายในโครงสร้างทางเคมีของพวกเขามี อะตอมฟลูออรีนหนึ่งอะตอมหรือมากกว่านั้น (ดังนั้นคำนำหน้า "fluoro-")
Fluoroquinolones ออกฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียในวงกว้าง ดังนั้นพวกมันจึงมีประสิทธิภาพในการต่อต้านการติดเชื้อจากแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ
ขึ้นอยู่กับกรณี fluoroquinolones สามารถ รับประทานวาจา โดยการสูดดม โดยตา (ยาหยอดตา, จักษุแพทย์ครีม) หรือ หู (ยาหยอดหู) ยาที่มีฟลูออโรควิโนนสามารถจ่ายได้ต่อเมื่อมีใบสั่งยา ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับสูตรยาและชนิดของสารออกฤทธิ์ที่มีอยู่ในผลิตภัณฑ์ยาใบสั่งยาสามารถทำซ้ำหรือ จำกัด ได้ (ขายให้กับประชาชนตามใบสั่งแพทย์จากศูนย์โรงพยาบาลหรือผู้เชี่ยวชาญ) นอกจากนี้ควรสังเกตว่าผลิตภัณฑ์ยาบางชนิดที่ใช้ฟลูออโรโคโลนเป็นผลิตภัณฑ์สำหรับใช้ในโรงพยาบาลเท่านั้น
ฉันเป็นอะไร
Fluoroquinolones คืออะไรและมีไว้เพื่ออะไร?
Fluoroquinolones เป็น ยาต้านเชื้อแบคทีเรียที่ มี ต้นกำเนิดสังเคราะห์ซึ่ง สามารถทำกิจกรรม ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย กับสิ่งมีชีวิตต่าง ๆ ได้ทั้งแกรมบวกและแกรมลบ
การค้นพบฟลูออโรควิโนโลนทำให้เกิดความกระตือรือร้นทันทีเนื่องจากมีการกระทำที่หลากหลาย อย่างไรก็ตามความกระตือรือร้นนั้นค่อยๆลดลงเนื่องจากปรากฎการณ์ของปรากฏการณ์การต่อต้านและการค้นพบปัญหาเกี่ยวกับความปลอดภัยในการใช้งาน (รายละเอียดเพิ่มเติมสามารถดูได้ในบท "พิษ" และ "การต่อต้าน") อย่างไรก็ตามเรื่องนี้มีส่วนผสมที่ใช้งานอยู่หลายกลุ่มของ fluoroquinolones ที่ยังคงใช้ในการบำบัดวันนี้
หลักการที่ใช้งานอยู่ในกลุ่ม Fluoroquinolone?
ส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ในกลุ่มของ fluoroquinolones มีจำนวนมาก แต่บางส่วนของพวกเขาไม่ได้ใช้ในการบำบัดอีกต่อไปเพราะปรากฏการณ์ของความเป็นพิษที่เกิดขึ้นหลังจากที่พวกเขาวางตลาด อย่างไรก็ตามในบรรดาส่วนผสมที่ยังคงใช้อยู่เราจำได้ว่า:
- Ciprofloxacin (การบริหารช่องปาก, หลอดเลือด, หูและตา);
- Levofloxacin (ช่องปาก, หลอดเลือด, การสูดดมและการบริหารตา);
- ofloxacin (การบริหารช่องปาก, ทางหลอดเลือดและตา);
- Moxifloxacin (การบริหารช่องปากและตา);
- Norfloxacin (การบริหารช่องปากและตา);
- เพฟล็อกซาซิน (การบริหารช่องปาก);
- Lomefloxacin (การบริหารช่องปาก);
- Prulifloxacin (การบริหารช่องปาก)
ข้อบ่งใช้ในการรักษา
เมื่อมีการใช้ Fluoroquinolones?
โดยธรรมชาติเนื่องจากเป็นยาต้านแบคทีเรียการใช้ fluoroquinolones จึงถูกระบุไว้ในการ รักษาโรคติดเชื้อชนิดต่าง ๆ ที่ สนับสนุนโดยจุลินทรีย์ที่ไวต่อ fluoroquinolones ชนิดเดียวกันซึ่งเราจำได้ว่า:
- Chlamydia spp.;
- Mycoplasma spp.;
- Chlamydophila spp.;
- Legionella spp.;
- เชื้อมัยโคแบคทีเรียมวัณโรค ;
- Haemophilus influenzae ;
- Pseudomonas aeruginosa ;
- Moraxella catarrhalis ;
- Enterobacteriaceae;
- มัยโคแบคทีเรียบางตัวผิดปกติ
- Methicillin-sensitive staphylococci (staphylococci ที่ดื้อ methicillin ในทางกลับกันมักจะทนต่อ fluoroquinolones)
นอกจากนี้ fluoroquinolones ที่ผ่านมาดูเหมือนว่าจะมีประสิทธิภาพค่อนข้างมากเมื่อเทียบกับ Streptococci รวมถึง S. pneumoniae ที่ มีความไวต่อยาเพนิซิลลินลดลง
การติดเชื้อที่สามารถรักษาได้ด้วย fluoroquinolones
การติดเชื้อที่ยั่งยืนโดยเชื้อจุลินทรีย์ที่ระบุไว้ข้างต้นสามารถรักษาได้ด้วย fluoroquinolones คือ:
- การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ;
- การติดเชื้อในทางเดินอาหาร
- การติดเชื้อภายในช่องท้อง;
- การติดเชื้อในปอดและทางเดินหายใจ
- การติดเชื้อไซนัส Paranasal;
- หูอักเสบ;
- การติดเชื้อที่ตา;
- การติดเชื้อของอวัยวะสืบพันธุ์;
- การติดเชื้อของผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน
- การติดเชื้อของกระดูกและข้อต่อ
ในที่สุดเราจำได้ว่า fluoroquinolones ยังสามารถใช้ในการป้องกันโรคหลังจากสัมผัสกับสปอร์แอนแทรกซ์และในการรักษาโรคแอนแทรกซ์
กลไกการออกฤทธิ์
Fluoroquinolones ทำหน้าที่อย่างไร
Fluoroquinolones ดำเนินการฆ่าเชื้อแบคทีเรีย โดยการยับยั้ง การทำงานของเอนไซม์สองชนิด พื้นฐานสำหรับการจำลองเซลล์: DNA-gyrase และ type topoisomerase ชนิด IV เอนไซม์เหล่านี้เกี่ยวข้องกับกระบวนการ supercoiling, de-winding, การตัดและเชื่อม DNA ของแบคทีเรีย ด้วยการยับยั้งเอนไซม์ดังกล่าวเซลล์แบคทีเรียจะไม่สามารถเข้าถึงข้อมูลที่มีอยู่ในยีนได้อีกต่อไป กระบวนการเซลล์ทั้งหมดรวมถึงการจำลองแบบล้มเหลวและจุลินทรีย์ตาย
Nota Bene
fluoroquinolone แต่ละตัวสามารถยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ดังกล่าวที่มีจุดแข็งต่างกัน
ผลกระทบที่ไม่ต้องการ
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อะไรสามารถเกิดขึ้นได้เมื่อรับฟลูออโรควิโนโลน
เนื่องจากสารออกฤทธิ์ที่เป็นของกลุ่ม fluoroquinolones มีหลายตัวจึงเป็นการยากที่จะจัดทำรายการทั้งหมดของผลข้างเคียงทั้งหมดที่อาจเกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียชนิดนี้เนื่องจากอาจมีความแปรปรวนบางอย่างจากหลักการออกฤทธิ์กับสารออกฤทธิ์ ดังนั้นจะมีการรายงานผลข้างเคียงเพียงบางส่วนที่พบได้ทั่วไปกับฟลูออโรควิโนนส่วนใหญ่
- ปฏิกิริยาการแพ้ ในบุคคลที่บอบบาง
- ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ที่พบมากที่สุดคือ:
- คลื่นไส้;
- อาเจียน;
- อาการปวดท้อง;
- โรคท้องร่วง
- ความผิดปกติของระบบประสาท และ ความผิดปกติทางจิตเวช เช่น:
- ปวดหัว;
- อาการเวียนศีรษะ;
- ง่วงนอน;
- เส้นประสาทส่วนปลาย (ต้องมีการระงับ fluoroquinolone);
- นอนไม่หลับ;
- กระสับกระส่ายมอเตอร์;
- การปรับเปลี่ยนอารมณ์
- Tendinopathy และ ความผิดปกติของข้อต่อ ;
- ความผิดปกติของการเต้นของหัวใจ โดยเฉพาะอย่างยิ่งการยืดระยะเวลาของ QT ซึ่งในทางกลับกันอาจนำไปสู่ภาวะหัวใจห้องล่างและการเสียชีวิตของหัวใจอย่างกะทันหัน
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
Fluoroquinolones สามารถใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรได้หรือไม่?
แม้ว่าเราไม่สามารถพูดถึงข้อห้ามได้ในความหมายที่เข้มงวด แต่การใช้ฟลูออโรควิโนโลนในระหว่าง ตั้งครรภ์ และให้ นมบุตร ไม่แนะนำโดยทั่วไป เนื่องจากผลกระทบด้านลบที่ยาเหล่านี้สามารถออกแรงกับทารกในครรภ์ (ถึงรก) และในเด็ก ถูกขับออกมาในน้ำนมของมนุษย์)
ข้อห้าม
เมื่อไม่ควรใช้ Fluoroquinolones
เช่นเดียวกับสิ่งที่ถูกกล่าวถึงผลข้างเคียงข้อห้ามอาจแตกต่างกันไปตามหลักการที่ใช้งานอยู่ในการพิจารณา อย่างไรก็ตามโดยทั่วไปมีความเป็นไปได้ที่จะระบุว่าการใช้งานของ fluoroquinolones มีข้อห้ามในกรณีต่อไปนี้:
- รู้จักแพ้ สารที่ใช้งานและ / หรือสารเพิ่มปริมาณอย่างน้อยหนึ่งอย่างที่มีอยู่ในผลิตภัณฑ์ยาที่ควรใช้;
- การปรากฏตัวของ ความผิดปกติที่ใจโอนเอียงไปสู่การโจมตีของภาวะหัวใจวาย ;
- การใช้ ยา อื่น ๆ ร่วมกัน ที่สามารถกระตุ้นให้เกิดการเพิ่มขึ้นในช่วงเวลา QT
fluoroquinolones ในเด็กนั้นไม่ได้มีการห้ามใช้อย่างชัดเจนอย่างไรก็ตามมันควรเกิดขึ้นในที่ที่มีการติดเชื้อและภาวะสุขภาพที่เฉพาะเจาะจงเท่านั้นและไม่ควรพิจารณาว่าเป็นยาบรรทัดแรกสำหรับประเภทเด็ก
Nota Bene
สำหรับข้อมูลโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับข้อบ่งชี้คำเตือนและข้อควรระวังการโต้ตอบผลข้างเคียงใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรและข้อห้ามของฟลูออโรควิโนโลนที่แตกต่างกันโปรดอ่านอย่างละเอียดเกี่ยวกับการใส่บรรจุภัณฑ์ของผลิตภัณฑ์ยาที่คุณต้องการใช้ มันถูกกำหนดโดยแพทย์
ความเป็นพิษ
ความเป็นพิษร้ายแรงและผลข้างเคียงที่เกิดจากฟลูออโรควิโนโลนบางตัว
ในช่วงหลายปีที่ผ่านมาหลังจากเข้ารับการรักษาผู้ป่วยจำนวนมากได้ถูกถอนออกจากตลาดเนื่องจากลักษณะของ ความเป็นพิษ และ ผลข้างเคียงร้ายแรงที่ มี ผล ต่ออวัยวะและเนื้อเยื่อต่างๆ ป้อนรายละเอียดเพิ่มเติม:
- Flixacin ถูกถอนออกจากตลาดเพราะมันสามารถทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดแดงแตก thrombocytopenia และไตวาย (hemolytic-uremic syndrome);
- Trovafloxacin ถูกถอนออกไปเนื่องจากมีพิษต่อตับอย่างรุนแรง
- Grepafloxacin ถูกถอนออกจากตลาดเนื่องจากการบริโภคทำให้เกิดพิษต่อหัวใจและหลอดเลือด;
- Gatifloxacin ถูกถอนออกเนื่องจากการโจมตีของภาวะน้ำตาลในเลือดหรือน้ำตาลในเลือดสูง
- Sparfloxacin ถูกถอนออกจากตลาดเพราะสามารถกระตุ้นการเกิดพิษต่อไตและความเป็นพิษต่อแสงได้
นอกจากนี้โลไมฟลอกซาซินยังถูกถอนออกจากสหรัฐอเมริกาในขณะที่อิตาลียังคงใช้ในการบำบัด
คุณรู้ไหมว่า ...
ในช่วงต้นเดือนตุลาคม 2561 คณะกรรมการประเมินความเสี่ยงยา EMA (European Medicines Agency) แนะนำให้ ยอมรับข้อ จำกัด ในการใช้ ทั้ง fluoroquinolones และ quinolones เนื่องจาก ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ของ ยาวนาน และ ปิดการใช้งาน ที่เกิดขึ้นในผู้ป่วยหลายราย ในรายละเอียด EMA แนะนำให้ใช้ยาปฏิชีวนะชนิดนี้ด้วยความระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการปรากฏตัวของการติดเชื้อที่รุนแรงและ / หรือเมื่อยาปฏิชีวนะ / ต้านเชื้อแบคทีเรียที่แนะนำมักจะไม่สามารถใช้หรือไม่ได้ผล
อย่างไรก็ตามสำหรับข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับเรื่องนี้คุณควรติดต่อแพทย์ของคุณ
ความต้านทาน
ปรากฏการณ์ความต้านทานฟลูออโรควิโนโลน
แบคทีเรียสามารถพัฒนาความต้านทานต่อทั้ง fluoroquinolones และ quinolones เมื่อต้องการทำสิ่งนี้พวกเขาดูเหมือนจะใช้กลไกหลักสองอย่าง:
- การกลายพันธุ์ ของยีนที่ เกิดขึ้นเอง (gyrA และ gyrB) เข้ารหัส DNA-gyrase: เนื่องจากการกลายพันธุ์เหล่านี้แบคทีเรียจะสร้าง DNA-gyrases ที่ไม่ถูกยับยั้งโดย fluoroquinolones;
- การเปลี่ยนแปลงและการเปลี่ยนแปลงในการซึมผ่านของเยื่อหุ้มเซลล์ ที่สามารถนำไปสู่การลดลงของ fluoroquinolones ภายในเซลล์แบคทีเรียหรือการส่งออกที่มากขึ้นของเดียวกันจากจุลินทรีย์ (กลไกหลังดูเหมือนจะมีความสำคัญมากขึ้นในจุลินทรีย์แกรมลบ)
