fluoxetine

Fluoxetine เป็นยาแก้ซึมเศร้าที่อยู่ในระดับของ serotonin reuptake inhibitors ที่เลือก (หรือ SSRIs) อาจเป็นที่รู้จักมากขึ้นภายใต้ชื่อทางการค้าProzac®

Fluoxetine - โครงสร้างทางเคมี

มันถูกค้นพบโดย บริษัท ยา Eli Lilly Company และในปี 1987 การใช้งานนั้นได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา

ถือว่าเป็นยาที่สำคัญมากและมีอยู่ในรายการยาสำคัญที่จัดทำโดยองค์การอนามัยโลก (WHO) ในรายการนี้ยาทั้งหมดที่ต้องมีอยู่ในระบบสุขภาพพื้นฐานจะแสดงรายการ

ตัวชี้วัด

สำหรับสิ่งที่คุณใช้

การใช้ fluoxetine จะแสดงในการรักษา:

ตอนของภาวะซึมเศร้าที่สำคัญ
โรคย้ำคิดย้ำทำ
บูลิเมีย nervosa;
โรคซึมเศร้าปานกลางถึงรุนแรงที่รุนแรงในเด็กและวัยรุ่น อย่างไรก็ตามในกรณีนี้ควรให้ยาฟลูออกซีทีนร่วมกับจิตบำบัด

คำเตือน

อาการซึมเศร้าเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความคิดฆ่าตัวตายทำร้ายตนเองและฆ่าตัวตาย เนื่องจากการพัฒนาของอาการเหล่านี้อาจไม่เกิดขึ้นทันทีในช่วงแรกของการรักษาจึงแนะนำให้ตรวจสอบผู้ป่วยจนกว่าการปรับปรุงนี้จะประสบความสำเร็จ

การบริหารจัดการของฟลูรอกซีตินในเด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปีอาจส่งผลให้เกิดพฤติกรรมที่เกี่ยวข้องกับการฆ่าตัวตาย ด้วยเหตุนี้เด็กและวัยรุ่นในการรักษาด้วยยาจะต้องได้รับการตรวจสอบอย่างต่อเนื่องเพื่อที่จะระบุลักษณะที่เป็นไปได้ของอาการฆ่าตัวตายทันที

การเจริญเติบโตและการพัฒนาที่มีขนสั้นควรได้รับการตรวจสอบในเด็กและวัยรุ่นที่ได้รับการรักษาด้วยฟรอกออกซีทีนเนื่องจากยาอาจทำให้เกิดความล่าช้าในวัยแรกรุ่น

Fluoxetine อาจมีผลต่อการชักดังนั้นควรใช้ความระมัดระวังเมื่อให้ยาในผู้ป่วยที่มีประวัติชัก

ควรหลีกเลี่ยงการให้การรักษาด้วย fluoxetine ในผู้ป่วยที่มีอาการชักหรือโรคลมชัก ผู้ป่วยที่ทานยาควรได้รับการตรวจสอบอย่างระมัดระวัง

การใช้ฟลูอกซีซีนควรหยุดใช้ถ้าผู้ป่วยเข้าสู่ช่วงคลั่งไคล้

การบริหารยาควรทำด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีประวัติของความคลั่งไคล้

การรักษาด้วย fluoxetine อาจทำให้การควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดลดลงในผู้ป่วยเบาหวาน อาจจำเป็นต้องปรับขนาดของอินซูลินและ / หรือตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปากที่ใช้ในการรักษาสภาพนี้

การติดต่อ

ควรหลีกเลี่ยงการรวมกันของ fluoxetine และ monoamine oxidase (IMAO) ชนิด A

ในทางกลับกันการบริหารฟลูออกซีทีนและ ประเภท B IMAO ในทางกลับกันจำเป็นต้องมีการตรวจสอบทางคลินิกของผู้ป่วยเนื่องจากความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของกลุ่มอาการเซโรโทนิน

การบริหารร่วมกันของ fluoxetine และ phenytoin (ยาที่ใช้ในการรักษาโรคลมชัก) อาจทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในความเข้มข้นในพลาสมาของ fluoxetine การเปลี่ยนแปลงดังกล่าวอาจทำให้เกิดพิษที่เป็นอันตรายมาก

Fluoxetine อาจทำให้เกิดความเข้มข้นของพลาสมา tamoxifen ที่ เปลี่ยนแปลง (ยาต้านมะเร็ง) ดังนั้นจึงควรใช้ความระมัดระวังในการบริหารยาทั้งสองนี้ด้วยกัน

การรวมกันของ fluoxetine กับยาต่อไปนี้เพิ่มความเสี่ยงของโรค serotonergic:

Tramadol (ยาแก้ปวด opioid);
ไฮเปอร์คัม (หรือสาโทเซนต์จอห์นซึ่งเป็นพืชที่มีคุณสมบัติของยาแก้ซึมเศร้า);
ทริปโตเฟน (กรดอะมิโนที่เซโรโทนินถูกสังเคราะห์);
ลิเธียม (ใช้เพื่อรักษาโรคสองขั้ว);
Triptans (ยาที่ใช้รักษาอาการไมเกรน)

นอกจากนี้การเชื่อมโยงกับ triptans เพิ่มความเสี่ยงของการโจมตีของหลอดเลือดหัวใจ vasoconstriction และความดันโลหิตสูง

ควรให้ความสนใจกับการจัดการ fluoxetine ร่วมกับยาที่อาจส่งผลต่อจังหวะการเต้นของหัวใจเช่น:

ยา antiarrhythmic เช่น flecainide และ encainide ;
จิตเวช เช่น fenotiazine, pimozide, clozapine และ haloperidol ;
Tricyclic antidepressants (TCA) เช่น imipramine, desipramine และ amitriptyline
ยาต้านจุลชีพ เช่น sparfloxacin moxifloxacin, erythromycin และ pentamidine
ยา ต้านมาลาเรีย เช่น halofantrine
ยา แก้แพ้ เช่น แอสเทมมีโซล และ มิโซลาส ทีน

เมแทบอลิซึมของฟลูออกซีทีนส่วนใหญ่ส่งผลกระทบต่อระบบเอนไซม์ cytochrome P2D6 ในตับดังนั้นการใช้ยาควบคู่ไปกับการเผาผลาญโดยระบบเอนไซม์นี้สามารถนำไปสู่ปฏิกิริยาระหว่างยา

เนื่องจากฟลูอกซีตินอาจทำให้มีเลือดออกผิดปกติควรให้ความสนใจกับการรักษาด้วย ยากันเลือดแข็งในช่องปาก (เช่น warfarin )

การรักษาด้วยไฟฟ้าด้วย ร่วมกับการรักษาด้วย fluoxetine อาจทำให้เกิดอาการชักเป็นเวลานานหรือเพิ่มความถี่ในผู้ป่วยที่มีอาการชักกระตุกที่มีอยู่ก่อน

ควรหลีกเลี่ยงความสัมพันธ์ของ แอลกอฮอล์ กับยายับยั้ง serotonin reuptake (รวมถึง fluoxetine)

ผลข้างเคียง

Fluoxetine สามารถทำให้เกิดชุดของผลข้างเคียงที่สามารถแตกต่างกัน - ตามประเภทและความเข้ม - จากผู้ป่วยรายหนึ่งไปยังอีก, เนื่องจากความไวต่าง ๆ ที่แต่ละคนมีต่อยา.

ต่อไปนี้เป็นผลข้างเคียงหลักที่อาจเกิดขึ้นในระหว่างการรักษาด้วย fluoxetine

ปฏิกิริยาการแพ้

การรักษาด้วยฟลูรอกซีตินสามารถกระตุ้นให้เกิดอาการแพ้ในผู้ที่มีความรู้สึกไว อาการที่สามารถเกิดขึ้นได้คือผื่นคันลมพิษปฏิกิริยา anaphylactoid, vasculitis (การอักเสบของหลอดเลือด) และ angioedema

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

การรักษาด้วย Fluoxetine อาจทำให้เกิด อาการคลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วง, อาการอาหารไม่ย่อย และ กลืนลำบาก ฟลูออกซีทีนยังทำให้เกิด อาการปากแห้ง และ การเปลี่ยนแปลงในความรู้สึกของรสชาติ

ความผิดปกติของระบบประสาท

การบริหารงานของ fluoxetine อาจทำให้:

ปวดหัว;
เวียนศีรษะ;
ความผิดปกติของการนอนหลับ (เช่นนอนไม่หลับหรือการปรากฏตัวของความฝันที่ผิดปกติ);
รู้สึกสบาย;
การเคลื่อนไหวที่ผิดปกติและไม่สามารถควบคุมได้ (เช่น, สำบัดสำนวนประสาท);
ชัก;
กระสับกระส่ายจิต
ภาพหลอน;
สถานะที่สับสน
กวน;
ความวิตกกังวล;
การโจมตีเสียขวัญ
สมาธิผิดปกติ;
ความผิดปกติของกระบวนการทางปัญญา
พฤติกรรมการฆ่าตัวตายและ / หรือความคิด

เสื่อมสมรรถภาพทางเพศ

การรักษาด้วย fluoxetine อาจทำให้เกิด การหลั่งล่าช้าและขาดหายไป และแข็งตัว (กลุ่มอาการที่โดดเด่นด้วยการสร้างความเจ็บปวดในกรณีที่ไม่มีความเร้าอารมณ์ทางเพศ)

ความผิดปกติของไต

การรักษาด้วย Fluoxetine อาจทำให้เกิดการ เปลี่ยนแปลงความถี่ในปัสสาวะ และ การเก็บปัสสาวะ

Serotoninergic ซินโดรม

fluoxetine อาจก่อให้เกิด serotonergic syndrome โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อได้รับร่วมกับยาอื่น ๆ ที่สามารถเพิ่มสัญญาณ serotonin

มันเป็นซินโดรมที่โดดเด่นด้วยกิจกรรม serotonergic ที่มากเกินไปในระดับของระบบประสาทส่วนกลาง; มันถูกนิยามว่าเป็น พิษของเซโรโท นิน

อาการมึนเมาอาจไม่รุนแรงปานกลางหรือรุนแรงและอาการที่เป็นลักษณะปกติจะปรากฏขึ้นอย่างรวดเร็ว

เกี่ยวกับรูปแบบที่ไม่รุนแรงอาการที่สามารถเกิดขึ้นได้คือ:

อิศวร;
ชิลล์;
เหงื่อออกเพิ่มขึ้น
ปวดหัว;
ม่านตา (ขยายของนักเรียน);
แรงสั่นสะเทือน;
Myoclonia (การหดตัวในระยะสั้นและไม่ได้ตั้งใจของกล้ามเนื้อหรือกลุ่มของกล้ามเนื้อ);
กระตุก;
การสะท้อนแสง

อย่างไรก็ตามในกรณีที่มีความเป็นพิษปานกลางก็สามารถเกิดขึ้นได้:

การเพิ่มเสียงรบกวนของลำไส้ (บอร์บอริก)
โรคอุจจาระร่วง;
ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง;
ไข้

ในกรณีที่มีอาการมึนเมารุนแรงจะมีอัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอย่างเห็นได้ชัด ผู้ป่วยยังสามารถเข้าสู่ภาวะช็อกด้วยอุณหภูมิของร่างกายเกิน 40 ° C

rhabdomyolysis (การแตกของเซลล์กล้ามเนื้อโครงร่างและปล่อยสู่กระแสเลือด), การชักและไตวายอาจเกิดขึ้นได้

ภาวะ

การรักษาด้วย fluoxetine อาจทำให้เกิดภาวะ hyponatremia ซึ่งอาจส่งผลให้ความเข้มข้นของโซเดียมในพลาสมาลดลง โดยทั่วไปนี่เป็นผลข้างเคียงที่ย้อนกลับได้ซึ่งจะถดถอยเมื่อหยุดการรักษา

ความผิดปกติของระบบหายใจ

Fluoxetine สามารถทำให้ หายใจลำบาก และ อักเสบ ยานี้สามารถส่งเสริมการพัฒนาของ กระบวนการอักเสบ และ / หรือ พังผืด ได้

อาการที่น่าสงสัย

การหยุดอย่างกระทันหันของ fluoxetine อาจทำให้เกิดอาการถอนที่เรียกว่าอาการเหล่านี้คือ:

เวียนศีรษะ;
อาชา;
ความผิดปกติของการนอนไม่หลับและการนอนหลับ
อ่อนแรง;
ความวิตกกังวล;
กวน;
คลื่นไส้และ / หรืออาเจียน;
อาการสั่น;
อาการปวดหัว

โดยทั่วไปอาการเหล่านี้เกิดขึ้นในรูปแบบที่ไม่รุนแรง แต่ในผู้ป่วยบางรายก็สามารถเกิดขึ้นได้ในรูปแบบที่รุนแรง

ปฏิกิริยาคลั่งไคล้

มีรายงานผู้ป่วยหลังการรักษาด้วย fluoxetine ในผู้ป่วยเด็กรายงานอาการคลั่งไคล้รวมถึงความคลั่งไคล้และ hypomania

ผลข้างเคียงอื่น ๆ

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่อาจเกิดขึ้นจากการรักษาด้วย fluoxetine ได้แก่ :

อาการตกเลือด;
Galactorrhea เช่นการหลั่งน้ำนมผิดปกติในสตรีที่ไม่ได้ให้นมบุตร
แรงสั่นสะเทือน;
ความไวแสง;
Anorexia;
ไวรัสตับอักเสบ Idiosyncratic (ในกรณีที่หายากมาก);
การทดสอบการทำงานของตับบกพร่อง
ผมร่วง;
การปรับเปลี่ยนวิสัยทัศน์
การพูดติดอ่าง;
ปวดกล้ามเนื้อ;
เลือดกำเดาไหล;
ผิวปากในหู;
จำนวนเกล็ดเลือดลดลง
การอักเสบของลำคอ;
การชะลอการเจริญเติบโตและการเจริญเติบโตทางเพศล่าช้าในผู้ป่วยเด็ก

ยาเกินขนาด

อาการที่เกิดจากยาเกินขนาด fluoxetine รวมถึง:

คลื่นไส้และอาเจียน;
ชัก;
ความผิดปกติของหัวใจและหลอดเลือด;
ภาวะหัวใจหยุดเต้น;
ความผิดปกติของปอด;
สภาพของระบบประสาทส่วนกลางเปลี่ยนแปลงไปจากการกระตุ้นไปยังอาการโคม่า

ในกรณีที่หายากมากผลลัพธ์ที่ร้ายแรงได้เกิดขึ้นหลังจากใช้ยาเกินขนาด

ไม่มียาแก้พิษหากคุณใช้ยามากเกินไป แต่การชักนำให้อาเจียนหรือล้างกระเพาะอาหารอาจช่วยได้ วิธีการรักษาที่มีประโยชน์ยิ่งกว่านั้นก็คือการใช้ถ่านกัมมันต์ที่ใช้ร่วมกับซอร์บิทอล

กลไกการออกฤทธิ์

มีการตั้งสมมติฐานต่าง ๆ เกี่ยวกับสาเหตุที่เป็นไปได้ของภาวะซึมเศร้าซึ่งหนึ่งในนั้นเป็นสมมุติฐาน monoaminergic

ตามสมมติฐานนี้ภาวะซึมเศร้าอาจเกิดจากการขาด monoamines เช่น serotonin (5-HT), noradrenaline (NA) และ dopamine (DA) ดังนั้นการรักษาด้วยยากล่อมประสาทควรมุ่งแก้ไขข้อบกพร่องเหล่านี้

เซโรโทนินเชื่อว่าเป็นสารสื่อประสาทหลักที่เกี่ยวข้องกับโรคซึมเศร้าและการเปลี่ยนแปลงในการถ่ายทอดนั้นสัมพันธ์กับความผิดปกติทางอารมณ์ทั้งหมด

เซโรโทนินถูกสังเคราะห์ในปลายประสาท presynaptic เริ่มต้นจากกรดอะมิโนทริปโตเฟนเก็บไว้ในถุงและปล่อยออกสู่พื้นที่ synaptic (ช่องว่างระหว่าง presynaptic และการสิ้นสุดของเส้นประสาท postsynaptic) ตามสิ่งเร้าบางอย่าง

เมื่อปล่อยออกมาโดยการยุติของเส้นประสาท 5-HT โต้ตอบกับตัวรับของมันทั้งก่อนและหลังซินแนป หลังจากดำเนินการแล้วเซโรโทนินจะจับกับตัวขนย้ายที่ดำเนินการ reuptake (SERT) และมีการรายงานภายในเส้นประสาท

Fluoxetine เป็นยาที่เป็นส่วนหนึ่งของ serotonin reuptake inhibitors

โดยเฉพาะอย่างยิ่ง fluoxetine มีความสัมพันธ์สูงและมีการเลือกไปที่ SERT และ - มีผลผูกพันกับมันแทนที่จะเป็น serotonin - ทำให้สารสื่อประสาทยังคงอยู่ในห้องนิรภัย synaptic เป็นเวลานานซึ่งก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นของสัญญาณ serotoninergic บนตัวรับ postsynaptic กับการปรับปรุงที่เป็นผลมาจากพยาธิวิทยาซึมเศร้าภายในไม่กี่สัปดาห์

คำแนะนำสำหรับการใช้งาน - ตำแหน่ง

Fluoxetine สามารถใช้ได้สำหรับการบริหารช่องปากในรูปแบบของแคปซูลแข็งเม็ดละลายได้หรือหยดในช่องปาก

แท็บเล็ตสามารถนำมาทั้งหมดหรือละลายในครึ่งแก้วน้ำ

อย่างไรก็ตามแคปซูลจะต้องดำเนินการโดยไม่เคี้ยว

Fluoxetine สามารถให้ในขนาดเดียวหรือบางส่วนได้ทั้งใกล้และไกลจากมื้ออาหาร

แพทย์ควรกำหนดขนาดของฟลูออกซีไทน์โดยขึ้นอยู่กับประเภทของโรคที่ต้องการรักษา

ผู้ป่วยจะต้องปฏิบัติตามอย่างระมัดระวังเพื่อตรวจสอบความคืบหน้าของการรักษา หากแพทย์เห็นว่าเป็นไปได้ - หลังจากผ่านไปสองสามสัปดาห์ตั้งแต่เริ่มต้นการรักษาจะสามารถประเมินยาลดขนาดยาได้

ต่อไปนี้เป็นปริมาณปกติของยาเสพติดที่ใช้ในการรักษาโรคชนิดต่าง ๆ

ตอนของภาวะซึมเศร้าที่สำคัญ (ผู้ใหญ่และผู้สูงอายุ)

ปริมาณที่แนะนำของ fluoxetine คือ 20 มก. ของยาต่อวัน ในกรณีที่มีการตอบสนองไม่เพียงพอขนาดของยาอาจเพิ่มขึ้นสูงสุด 60 มิลลิกรัมต่อวัน

โรคย้ำคิดย้ำทำ (ผู้ใหญ่และผู้สูงอายุ)

นอกจากนี้ในกรณีนี้ปริมาณที่แนะนำคือ 20 มิลลิกรัมต่อวัน ปริมาณของยาสามารถเพิ่มได้ถึง 60 มก. หากผู้ป่วยไม่ตอบสนองต่อปริมาณต่ำสุดอย่างเพียงพอ

Bulimia nervosa (ผู้ใหญ่และผู้สูงอายุ)

ในกรณีนี้ปริมาณที่แนะนำของ fluoxetine คือ 60 มก. ต่อวัน

ตอนที่รุนแรงถึงปานกลางที่สำคัญในเด็กอายุ 8 ปีขึ้นไป

การบริหารจะต้องเกิดขึ้นภายใต้การควบคุมอย่างเข้มงวดของผู้เชี่ยวชาญ ขนาดปกติของ fluoxetine คือ 10 มก. แต่สามารถเพิ่มปริมาณยาได้ถึง 20 มก.

ในเด็กที่มีน้ำหนักต่ำกว่าปกติอาจจำเป็นต้องลดขนาดของ fluoxetine

อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับ

ขนาดของยาควรลดลงในผู้ป่วยที่มีความเป็นไปได้ของการมีปฏิสัมพันธ์ระหว่าง fluoxetine และยาอื่น ๆ ที่ใช้ร่วมกัน

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Fluoxetine - ถ้าแพทย์คิดว่าจำเป็น - อาจให้ในระหว่างตั้งครรภ์ ไม่ว่าในกรณีใดก็ตามควรใช้ความระมัดระวังโดยเฉพาะในช่วงสุดท้ายของการตั้งครรภ์หรือก่อนเกิดอาการเนื่องจากรายงานผลข้างเคียงในทารกแรกเกิดเช่น: