AULIN ® Nimesulide

AULIN ®เป็นยาที่ใช้ Nimesulide

กลุ่มบำบัด: ยาแก้อักเสบและยาแก้ไขข้ออักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์

ข้อบ่งใช้กลไกของการกระทำนักเรียนและประสิทธิภาพทางคลินิกความหลากหลายของการใช้และปริมาณการตั้งครรภ์และการให้นมบุตรการใส่คำแนะนำข้อห้าม

บ่งชี้ AULIN ® Nimesulide

AULIN ®ใช้สำหรับรักษาอาการปวดระยะสั้นจากการอักเสบเฉียบพลันหรืออาการทางนรีเวชเช่นในกรณีประจำเดือน

กลไกการออกฤทธิ์ของ AULIN ® Nimesulide

Nimesulide ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ของ AULIN ®เป็นยาแก้อักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์เนื่องจากคุณสมบัติทางเคมีเฉพาะของมันและโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับกลุ่มการทำงานของซัลโฟอะนิลิดิคเป็นรากเหง้าของซัลโฟโนมา

สารออกฤทธิ์ที่ไม่เป็นกรดนี้ถ่ายโดยระบบปฏิบัติการถึงสภาพแวดล้อมในกระเพาะอาหารซึ่งถูกเปลี่ยนเป็นรูปแบบโปรโตเนตกลายเป็น liposoluble มากขึ้นโดยข้ามเยื่อหุ้มเซลล์ได้ง่ายมากและยังคงมีการดูดซึมได้มากกว่า 50% ของปริมาณยาทั้งหมด

หลังจากถึงจุดสูงสุดในพลาสมาหลังจากนั้นประมาณ 2 ชั่วโมงและไปยังโปรตีนในพลาสมา nimesulide จะถูกกระจายในอวัยวะและระบบต่าง ๆ ที่มันออกแรงกระทำการรักษา

ในความเป็นจริงการศึกษาที่แตกต่างกันได้แสดงให้เห็นว่าหลักการที่ใช้งานอยู่นี้สามารถมีผลต่อการยับยั้งใน COX2 ได้อย่างไร

การยับยั้งการสังเคราะห์ของ prostaglandins เช่น PGE2, การกระทำโปรอักเสบ, algogenic และ pyrogenic;
การกระทำของสารต้านอนุมูลอิสระที่มีความละเอียดอ่อนป้องกันการปล่อยสารออกซิไดซ์โดยนิวโทรฟิลและล้างพิษสิ่งมีชีวิตจากการกระทำที่ทำให้เกิดโรคของไอออนเปอร์ออกไซด์
การปกป้องเนื้อเยื่อกระดูกอ่อนและเมทริกซ์นอกเซลล์โดยการยับยั้งเอนไซม์โปรตีนบางชนิดที่รู้จักกันในชื่อ metalloproteases

กลไกระดับโมเลกุลที่กล่าวมาทั้งหมดช่วยให้นิเมซูไลด์ทำหน้าที่ต้านการอักเสบและระงับปวดขณะที่ยังคงรักษาการป้องกันของ prostaglandins บางตัวต่อสุขภาพของเยื่อบุกระเพาะอาหาร

ในตอนท้ายของกิจกรรมหลังจากนั้นประมาณ 3-5 ชั่วโมงมันจะถูกเผาผลาญในระดับตับโดยระบบไซโตโครม CYP2C9 และต่อมาถูกกำจัดเป็นเมตาโบไลต์ที่ไม่ได้ใช้งานส่วนใหญ่ผ่านทางปัสสาวะ

การศึกษาดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก

1.LA NIMESULIDE ในฐานะตัวแทน

Eur J Med Chem 2012 ม.ค. ; 47 (1): 432-44 Epub 2011 15 พ.ย.

การศึกษาทดลองประเมินประสิทธิภาพของสารยับยั้ง COX2 เช่น nimesulide ในการรักษาโรคเนื้องอก แม่นยำยิ่งขึ้นสารออกฤทธิ์นี้ได้รับการแสดงเพื่อลดการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งเต้านมทำให้ปลอดภัยและยอมรับได้จากมุมมองทางเภสัชจลนศาสตร์

2. NIMESULIDE ในการป้องกันความเสียหายของเซลล์ประสาท

J Neurotrauma 2012 1 พฤษภาคม; 29 (7): 1518-29 Epub 2012 Mar 29

การศึกษาเชิงทดลองที่น่าสนใจมากแสดงให้เห็นว่าการบริโภค nimesulide และแมกนีเซียมซัลเฟตในเวลาเดียวกันสามารถลดความเสียหายของเซลล์ประสาทที่เกิดจากเหตุการณ์ขาดเลือดชั่วคราวได้อย่างไร

3. การผสมผสานที่เกี่ยวข้องกับการใช้ NIMESULIDE

รายงานผู้ป่วยที่รายงานถึงผลข้างเคียงที่สำคัญที่เกี่ยวข้องกับการรักษา nimesulide ในผู้ป่วยอายุ 50 ปีที่มีโรคกระดูกสันหลังอักเสบยึดติด ในกรณีนี้การตกเลือด retroperitoneal ขู่ว่าจะประนีประนอมการทำงานของไตอย่างจริงจัง

วิธีการใช้และปริมาณ

AULIN ®

แท็บเล็ต 100 มิลลิกรัม nimesulide;

เม็ดสำหรับระงับช่องปากของ nimesulide 50 หรือ 100 mg;

ควรใช้ทางทวารหนัก 200 มก. ของ nimesulide

สำหรับการรักษาอาการปวดเฉียบพลันในผู้ใหญ่โดยทั่วไปแนะนำให้ใช้หนึ่งเม็ดหรือซอง nimesulide 100 มก. วันละสองครั้งโดยเฉพาะหลังอาหารหรือ 200 เหน็บวันละสองครั้ง .

ขนาดของยาสามารถตรวจสอบได้โดยแพทย์ของคุณตามความรุนแรงของโรคประสิทธิภาพในการรักษาและโดยเฉพาะอย่างยิ่งการปรากฏตัวตามบริบทของโรคที่มีผลต่อตับและไต

คำเตือน AULIN ® Nimesulide

การรักษาด้วย AULIN ®ควรเข้าใจว่าเป็นการรักษาตามอาการระยะสั้นซึ่งมีประโยชน์ในการเอาชนะภาวะเจ็บปวดเฉียบพลัน

ด้วยเหตุนี้และเนื่องจากอุบัติการณ์ของผลข้างเคียงเป็นสัดส่วนกับระยะเวลาของการรักษาจึงแนะนำให้ จำกัด การบริโภคนิเมซัลไฟด์โดยเร็วที่สุด

ควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษโดยผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับไตหรือทางเดินอาหารที่ควรปรึกษาแพทย์ก่อนเริ่มใช้ AULIN และตกลงที่จะตรวจสอบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการรักษาเป็นระยะ

หากเกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ผู้ป่วยควรติดต่อแพทย์ทันทีโดยคำนึงถึงความเป็นไปได้ที่จะระงับการรักษาทันที

AULIN ®ในแท็บเล็ตมีแลคโตสดังนั้นจึงไม่แนะนำให้บริโภคในผู้ป่วยที่แพ้แลคโตส, การขาดเอนไซม์แลคโตสและการดูดซึมของกลูโคสกาแลคโตส mal-absorption

เม็ด AULIN ®สำหรับการระงับในช่องปากแทนมีน้ำตาลซูโครสดังนั้นจึงแสดงได้ไม่ดีในผู้ป่วยที่มีอาการทางพันธุกรรมของการแพ้ฟรุคโต, malabsorption กลูโคส / กาแลคโตสและการขาดน้ำตาลซูโครส isomaltase

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ด้วยความสามารถของ nimesulide ในการลดการผลิต prostaglandins อย่างมีนัยสำคัญโมเลกุลที่มีประโยชน์สำหรับการตรวจสอบการพัฒนาของทารกในครรภ์และตัวอ่อนอย่างถูกต้องการใช้ AULIN ®มีข้อห้ามตลอดการตั้งครรภ์

ในความเป็นจริงการศึกษาที่แตกต่างกันแสดงให้เห็นว่าการบริหารงานของ NSAIDs สามารถเพิ่มความเสี่ยงของการผิดปกติของระบบทางเดินหายใจและระบบหัวใจและหลอดเลือดของเด็กในครรภ์ในขณะที่เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกและภาวะแทรกซ้อนในเวลาคลอด

การติดต่อ

เช่นเดียวกับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์อื่น ๆ นิเมซัลไซด์สามารถโต้ตอบกับส่วนผสมที่แตกต่างกันซึ่งสามารถเปลี่ยนแปลงได้ทั้งลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์และความปลอดภัยที่เกี่ยวข้อง

ด้วยเหตุนี้ผู้ป่วยจึงควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับข้อสมมติเชิงบริบทของ:

ยาขับปัสสาวะ, ACE inhibitors, angiotensin II คู่อริ, methotrexate และ cyclosporine ซึ่งสามารถเพิ่มความเป็นพิษต่อไตของ nimesulide;
กรด Valproic, fenofibrates, salicylates, tolbutamide สามารถแข่งขันกับ nimesulide เพื่อจับกับบริเวณที่มีการเคลื่อนไหวซึ่งจะช่วยลดประสิทธิภาพในการรักษา
ส่วนผสมที่ใช้งานสามารถเปลี่ยนการเคลื่อนไหวในกระเพาะอาหารจึงก่อให้เกิดการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในการดูดซึมของยาเสพติด;
ยาปฏิชีวนะและสารตั้งต้นของเอนไซม์ไซโตโครมสำหรับการเปลี่ยนแปลงคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์
ยากลุ่ม NSAIDs และ opioids ได้รับผลยาแก้ปวดเพิ่มขึ้นจากการมีปฏิสัมพันธ์ของพวกเขา;
สารกันเลือดแข็งให้เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกที่เกี่ยวข้องกับการใช้ NSAIDs พร้อมกัน

ข้อห้าม AULIN ® Nimesulide

การใช้ AULIN ®มีข้อห้ามในกรณีที่แพ้สารออกฤทธิ์หรือสารกระตุ้นอย่างใดอย่างหนึ่ง, ตับและไตวาย, แผลในกระเพาะอาหารและความผิดปกติของทางเดินอาหารและหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง

ผลข้างเคียง - ผลข้างเคียง

แม้ว่า nimesulide จะแสดงกิจกรรมการยับยั้งที่มุ่งไปยัง COX2 เป็นส่วนใหญ่ลดความเสี่ยงของอาการไม่พึงประสงค์ต่ออุปกรณ์ระบบทางเดินอาหาร แต่มีประโยชน์ที่จะจำได้ว่าการรักษาด้วย AULIN ®สามารถกำหนดลักษณะที่ปรากฏของ:

ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่แพ้เช่นผื่นที่ผิวหนังคันลมพิษและอาการบวมน้ำ;
ปฏิกิริยาทางโลหิตวิทยาเช่นโรคโลหิตจาง, นิวโทรฟิเลีย, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, granulocytopenia;
ปฏิกิริยาจากส่วนกลางเช่นอาการง่วงซึมปวดศีรษะนอนไม่หลับและวิงเวียน
ปฏิกิริยาหัวใจและหลอดเลือดเช่นอิศวรและความดันโลหิตสูง
ปฏิกิริยาระบบทางเดินอาหารเช่นปวดท้อง, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องร่วงและ gastralgia;
ปฏิกิริยาเมแทบอลิซึมเช่นภาวะโพแทสเซียมสูง
ปฏิกิริยาการหายใจที่แพ้เช่นหอบหืดหายใจลำบากและหลอดลมหดเกร็ง
ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะเช่น dysuria, oliguria และ hematuria แยก
การเปลี่ยนแปลงการทำงานของตับ

อย่างไรก็ตามในกรณีส่วนใหญ่ผลข้างเคียงเหล่านี้ส่งผลกระทบต่อผู้ป่วยที่มีใจโอนเอียงหรืออยู่ภายใต้การรักษาที่ไม่เพียงพอและเป็นระยะเวลานาน