Trevaclyn

โปรดทราบ: ยาไม่ได้รับอนุญาตอีกต่อไป

Trevaclyn คืออะไร

Trevaclyn เป็นยาที่มีสารสำคัญสองตัว ได้แก่ กรดนิโคติน (หรือที่รู้จักกันว่าไนอาซินหรือวิตามินบี 3) และ lopopiprant ยาสามารถใช้ได้เป็นแท็บเล็ตที่วางจำหน่ายมีการปรับเปลี่ยน โดย 'การเปิดตัวที่ปรับปรุงแล้ว' มีวัตถุประสงค์เพื่อให้ส่วนผสมออกฤทธิ์สองอย่างนั้นถูกปลดปล่อยออกมาจากแท็บเล็ตในอัตราที่ต่างกันในช่วงเวลาไม่กี่ชั่วโมง

Trevaclyn ใช้ทำอะไร

Trevaclyn ใช้นอกเหนือจากอาหารและการออกกำลังกายในผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดสูง (โดยเฉพาะอย่างยิ่งระดับไขมันในเลือดสูง) โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับ 'รวมผสม dyslipidaemia' และ 'ไขมันในเลือดสูงหลัก' ผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันผิดปกติผสมมีระดับ 'คอเลสเตอรอล' ไม่ดี (LDL) และไตรกลีเซอไรด์ (ไขมันชนิดหนึ่ง) และระดับ 'ดี' (HDL) ในเลือดต่ำ ไขมันในเลือดสูงปฐมภูมิเป็นภาวะที่ความเข้มข้นของโคเลสเตอรอลในเลือดสูง โดย 'หลัก' หมายความว่าไขมันในเลือดสูงนั้นไม่มีสาเหตุที่ระบุได้

โดยปกติแล้ว Trevaclyn จะได้รับการกำหนดร่วมกับยา statin (ยามาตรฐานที่ใช้ในการลดคอเลสเตอรอล) เมื่อประสิทธิภาพของ statin เพียงอย่างเดียวไม่เพียงพอ Trevaclyn ใช้เฉพาะในผู้ป่วยที่ไม่สามารถใช้ยากลุ่ม statin

ยาสามารถรับได้เฉพาะกับใบสั่งยา

Trevaclyn ใช้อย่างไร?

ปริมาณเริ่มต้นของ Trevaclyn เป็นหนึ่งเม็ดวันละครั้งเป็นเวลาสี่สัปดาห์ ต่อมาปริมาณจะเพิ่มเป็นสองเม็ดวันละครั้ง ยาถูกนำมารับประทานพร้อมกับอาหารในตอนเย็นหรือก่อนนอน แท็บเล็ตควรกลืนทั้งหมดและไม่ควรแบ่งแตกบดหรือเคี้ยว

การใช้ Trevaclyn ไม่แนะนำสำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปีเนื่องจากการขาดข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์ยาในกลุ่มนี้ ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีปัญหาไตและไม่ควรใช้ในผู้ป่วยที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับ

Trevaclyn ทำงานอย่างไร

สารสำคัญสองตัวของ Trevaclyn, nicotinic acid และ laropiprant นั้นมีกลไกการทำงานที่แตกต่างกัน

กรด Nicotinic เป็นสารที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติที่ใช้ในปริมาณต่ำเป็นวิตามิน ในขนาดที่สูงขึ้นจะช่วยลดระดับไขมันในเลือดผ่านกลไกที่ยังไม่สมบูรณ์

ชัดเจน สารนี้ถูกใช้ครั้งแรกเป็นยาที่สามารถเปลี่ยนความเข้มข้นของไขมันในเลือดในช่วงกลางปี 1950 แต่การใช้งานของมันถูก จำกัด เนื่องจากผลข้างเคียงโดยเฉพาะการล้าง (ทำให้เป็นสีแดงของผิวหนัง)

เป็นที่เชื่อกันว่าวูบวาบร้อนที่เกี่ยวข้องกับกรดนิโคตินนั้นขึ้นอยู่กับการเปิดตัวของเซลล์ผิวหนังของสารที่เรียกว่า 'prostaglandin D2' (PGD2) ซึ่งจะขยายหลอดเลือดในผิวหนัง Laropiprant บล็อกตัวรับที่ PGD2 ปกติผูก หากตัวรับถูกบล็อก PGD2 จะไม่สามารถขยายหลอดเลือดในผิวหนังและความถี่และความเข้มของฟลัชจะลดลง

ในแท็บเล็ต Trevaclyn พบ laropiprant ในหนึ่งในชั้น อีกชั้นหนึ่งมีกรดนิโคติน เมื่อผู้ป่วยรับยาเม็ด laropiprant จะถูกปล่อยเข้าสู่กระแสเลือดก่อนและปิดกั้นตัวรับ PGD2 กรดนิโคตินจะถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆจากชั้นอื่น ๆ และออกฤทธิ์การทำงานของยาที่ปรับเปลี่ยนโครงสร้างของไขมัน

มีการศึกษาอะไรเกี่ยวกับ Trevaclyn บ้าง?

ผลกระทบของ Trevaclyn ได้รับการทดสอบครั้งแรกในแบบจำลองการทดลองก่อนที่จะศึกษาในมนุษย์

Trevaclyn ได้รับการศึกษาในสี่การศึกษาหลักที่ดำเนินการในผู้ป่วยที่มีไขมันในเลือดสูงหรือภาวะไขมันในเลือดผิดปกติผสม

การศึกษาสองชิ้นพบว่าความสามารถของ Trevaclyn ในการปรับเปลี่ยนระดับไขมันในเลือด การศึกษาครั้งแรกเปรียบเทียบประสิทธิภาพของ Trevaclyn กับกรด nicotinic เพียงอย่างเดียวหรือยาหลอก (การรักษาแบบหลอก) ในการลดระดับคอเลสเตอรอลในผู้ป่วยทั้งหมด 1 613 คน การศึกษายังตรวจสอบอาการของการชะล้างด้วยแบบสอบถามพิเศษ

การศึกษาที่สองเปรียบเทียบการรวมกันของ Trevaclyn และ simvastatin (statin) กับ Trevaclyn หรือ simvastatin เพียงอย่างเดียวในผู้ป่วย 1 398 คน มาตรการหลักของประสิทธิผลคือการเปลี่ยนแปลงระดับคอเลสเตอรอลในเลือดหลังจาก 12 สัปดาห์

การศึกษาที่สามและสี่สังเกตเห็นประสิทธิภาพของ laropiprant ในการลดการชะล้างที่เกิดจากกรดนิโคติน พวกเขารวมผู้ป่วย 2 349 คนที่รับ Trevaclyn หรือกรดนิโคติน ทำการวัดฟลัชโดยใช้แบบสอบถามอาการฟลัชชิง

Trevaclyn ได้ประโยชน์อะไรบ้างในระหว่างการศึกษา?

Trevaclyn ได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพในการลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือด ในการศึกษาครั้งแรกระดับ LDL คอเลสเตอรอลลดลง 19% ในผู้ป่วยที่รับประทาน Trevaclyn เทียบกับ 1% สำหรับผู้ที่ได้รับยาหลอก การศึกษาที่สองแสดงให้เห็นว่าระดับคอเลสเตอรอลในเลือดลดลงอีกเมื่อ Trevaclyn ร่วมกับ simvastatin (ลด 48%) เมื่อเทียบกับ Trevaclyn เพียงอย่างเดียว (ลดลง 17%) หรือเพียงอย่างเดียวลดลง 37%

การเติม laropiprant กับกรด nicotinic ช่วยลดอาการของการล้างที่เกิดจากกรด nicotinic ในการศึกษาครั้งแรกและครั้งที่สามผู้ป่วยน้อยลงที่ใช้ Trevaclyn รายงานว่ามีอาการแดงปานกลางหรือรุนแรงมากเมื่อเปรียบเทียบกับผู้ป่วยที่ทานกรดนิโคตินเท่านั้น ในการศึกษาครั้งที่สี่วูบวาบถูกพบในเวลาไม่กี่วันในผู้ป่วยที่รับ Trevaclyn กว่าผู้ที่ทานกรดนิโคตินเท่านั้น

ความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องกับ Trevaclyn คืออะไร?

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดกับ Trevaclyn (เห็นในผู้ป่วยมากกว่า 1 รายใน 10) เป็นกะพริบร้อน สำหรับรายการผลข้างเคียงทั้งหมดที่รายงานด้วย Trevaclyn ดูที่แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ไม่ควรใช้ Trevaclyn ในผู้ที่อาจแพ้สารนิโคติน, laropiprant หรือส่วนผสมอื่น ๆ นอกจากนี้ไม่ควรใช้ยาในผู้ป่วยที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับ, แผลในกระเพาะอาหารหรือเลือดออกในเส้นเลือด

ทำไม Trevaclyn ถึงได้รับการอนุมัติ

คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาเพื่อการใช้งานของมนุษย์ (CHMP) ตัดสินใจว่าประโยชน์ของ Trevaclyn นั้นมีความเสี่ยงมากกว่าการรักษาภาวะไขมันในเลือดผิดปกติโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีภาวะไขมันในเลือดผิดปกติผสม คณะกรรมการแนะนำให้ Trevaclyn ได้รับอนุญาตทางการตลาด