citalopram

Citalopram เป็นยากล่อมประสาทที่อยู่ในระดับของการเลือก serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) ในความเป็นจริง citalopram เป็น raceme นั่นคือมันประกอบด้วยส่วนผสมของ S-citalopram และ R-citalopram enantiomers

(R, S) - Citalopram - โครงสร้างทางเคมี

มันถูกค้นพบโดยนักเคมีเภสัชกรรมลุนเบ็คในความพยายามที่จะคิดค้นยาต้านอาการซึมเศร้าตัวใหม่ที่สามารถยับยั้ง norepinephrine reuptake ลุนด์เบ็คสามารถสังเคราะห์โมเลกุลใหม่สองตัว (the talopram และ tasulopram) อย่างไรก็ตามไม่ได้ดำเนินการทดลองต่อเนื่องจากการพยายามฆ่าตัวตายจำนวนมากที่ถูกบันทึกในระหว่างการทดลองทางคลินิก อย่างไรก็ตามลุนด์เบ็คไม่ยอมแพ้และ - โดยการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างทางเคมีของ talopram - จัดการสังเคราะห์ citalopram

Citalopram เข้าสู่ตลาดสหรัฐอเมริกาในปี 1996 และถือเป็น SSRI ที่คัดเลือกมากที่สุดที่มีอยู่และดังนั้นจึงมีผลข้างเคียงน้อยกว่ายาแก้ซึมเศร้าอื่น ๆ

ตัวชี้วัด

สำหรับสิ่งที่คุณใช้

การใช้ citalopram มีการระบุไว้ในการรักษา:

ที่สำคัญ (หรือภายนอก) ภาวะซึมเศร้าและการป้องกันกำเริบหรือการเกิดซ้ำ;
ความผิดปกติของความวิตกกังวลกับการโจมตีเสียขวัญมีหรือไม่มี agoraphobia

นอกจากนี้ citalopram สามารถใช้เป็นยานอกฉลากสำหรับการรักษาความวิตกกังวล, dysthymia, โรค dysphoric premenstrual และโรคครอบงำ - บังคับ คำว่า "ปิดฉลาก" หมายถึงการใช้ยาที่รู้จักและใช้งานมาระยะหนึ่งซึ่งหลักฐานทางวิทยาศาสตร์แสดงให้เห็นว่าการใช้ยาเหล่านี้ในสถานการณ์ทางคลินิกที่ไม่ได้รายงานอย่างชัดเจนบนแผ่นพับบรรจุภัณฑ์ของยา

คำเตือน

อาการซึมเศร้าเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความคิดฆ่าตัวตายทำร้ายตนเองและฆ่าตัวตาย การปรับปรุงสถานะอาการซึมเศร้าอาจไม่เกิดขึ้นทันทีหลังจากรับประทานยา citalopram ดังนั้นจึงต้องมีการเฝ้าระวังผู้ป่วยอย่างระมัดระวังจนกว่าจะมีการให้อภัยที่สำคัญ

Citalopram ไม่ควรมอบให้แก่เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปีเพราะ - ในผู้ป่วยประเภทนี้ - ยานี้สามารถส่งเสริมพฤติกรรมการฆ่าตัวตาย, การรุกราน, ความเกลียดชังและความโกรธ

ควรยกเลิกการใช้ citalopram หากผู้ป่วยเข้าสู่ระยะคลั่งไคล้

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ citalopram ในผู้ป่วยโรคลมชักที่ไม่แน่นอน ในผู้ป่วยที่มีโรคลมชักควบคุมยาเสพติดสามารถใช้ แต่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างใกล้ชิด

การใช้ citalopram ในผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวานอาจเปลี่ยนแปลงอัตราระดับน้ำตาลในเลือด ดังนั้นจึงอาจจำเป็นต้องปรับขนาดของอินซูลินและ / หรือตัวแทนฤทธิ์ลดน้ำตาลในช่องปากที่ได้รับ

ควรใช้ความระมัดระวังในการบริหารร่วมของ citalopram และการรักษาด้วยไฟฟ้า (TEC)

การรักษา citalopram ของผู้ป่วยโรคจิตอาจทำให้เกิดอาการทางจิตเพิ่มขึ้น

การบำบัดด้วย Citalopram ในผู้ป่วยที่มีอาการตื่นตระหนกสามารถกระตุ้นให้เกิดอาการวิตกกังวลมากขึ้นโดยเฉพาะในช่วงเริ่มต้นของการรักษา โดยทั่วไปแล้วผลกระทบที่ขัดแย้งกันนี้ได้รับการลดทอนความต่อเนื่องของการรักษา

ควรใช้ความระมัดระวังในการบริหารของ citalopram ในผู้ป่วยที่มีหัวใจเต้นช้าในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่ได้รับการชดเชยและในผู้ป่วยที่เพิ่งมีอาการกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

ควรให้ความสนใจกับการบริหารของ citalopram ในผู้ป่วยที่มีต้อหินมุมปิดหรือมีประวัติของโรคต้อหิน

ไม่แนะนำให้หยุดการรักษาทันทีทันใดเนื่องจากผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น

เนื่องจากการบริโภค citalopram อาจทำให้การตัดสินใจและการตอบสนองลดลงจึงไม่แนะนำให้ขับหรือใช้เครื่องจักร

การติดต่อ

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยา citalopram และ IMAO (monoamine oxidase inhibitors) ร่วมด้วยเนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรงที่อาจเกิดขึ้นรวมถึง serotonin syndrome

ควรหลีกเลี่ยงการใช้ citalopram และ selegiline ร่วมกัน (ตัวยับยั้ง MAO-B ที่เลือกสรร)

ควรหลีกเลี่ยงการให้ยา citalopram กับยาที่ยืดระยะเวลาของ QT (ควรใช้ระยะเวลาที่จำเป็นสำหรับกล้ามเนื้อหัวใจห้องล่างในการทำ depolarize และ repolarize) ในบรรดายาเหล่านี้เราพูดถึง:

antiarrhythmics ;
Tricyclic antidepressants ( TCA );
จิตเวชศาสตร์ เช่นอนุพันธ์ฟีโนไทอา, haloperidol และ pimozide;
ยาต้านจุลชีพ เช่น sparfloxacin, moxifloxacin, erythromycin และ halofantrine (ยาต้านมาลาเรีย);
ยา แก้แพ้เช่นแอสเทมมีโซลและมิโซลาสทีน

ควรใช้ความระมัดระวังในการบริหารของ citalopram และยาที่เพิ่มสัญญาณ serotonin (เช่น ลิเธียม และ โพรไบโอ ) เนื่องจากมีผล serotonergic เพิ่มขึ้นที่จัดตั้งขึ้น

ไม่แนะนำให้ใช้ยา citalopram และ serotonin agonist เช่น triptans (ยาที่ใช้รักษาอาการไมเกรน) และ tramadol (ยาแก้ปวดที่มีลักษณะคล้าย opioid)

การใช้ citalopram ร่วมกันและการเตรียมการบนพื้นฐาน ของสาโทเซนต์จอห์น (หรือไฮเปอร์คัมพืชที่มีคุณสมบัติซึมเศร้า) ควรหลีกเลี่ยงเนื่องจากอาจเพิ่มความเสี่ยงของการเกิดผลข้างเคียง

ควรใช้ความระมัดระวังในการบริหารยา citalopram และ anticoagulant ด้วยกันหรือยาที่อาจส่งผลต่อกิจกรรมของเกร็ดเลือดเช่น - ตัวอย่างเช่น - NSAIDs (ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์), กรดอะซิติล เกร็ดเลือด) และ dipyridamole (ยาที่ใช้ในการป้องกันการอุดตัน)

ควรใช้ความระมัดระวังในการบริหาร citalopram และยาที่ทำให้เกิดภาวะ hypokalemia และ / หรือ hypomagnesemia ร่วมกัน (ตามลำดับลดลงในกระแสเลือดของโพแทสเซียมและแมกนีเซียม)

เนื่องจาก citalopram ลดระดับการยึดควรใช้ความระมัดระวังในการบริหารยาด้วยกันที่ลดระดับการยึดรวมทั้ง อินซูลิน, tramadol, mefloquine (ยาต้านมาลาเรีย) และ bupropion (ยากล่อมประสาท)

โดดเดี่ยว (ยาที่ใช้ในการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร) อาจเพิ่มความเข้มข้นในพลาสมาของ citalopram; ดังนั้นควรใช้ความระมัดระวังในกรณีที่มีการบริหารพร้อมกัน

ไม่แนะนำความสัมพันธ์ของ citalopram กับ moclobemide (ยาแก้ซึมเศร้าอื่น) เนื่องจากปฏิกิริยาที่อาจเกิดขึ้น

ควรหลีกเลี่ยงการรวมกันของ citalopram และ แอลกอฮอล์

ผลข้างเคียง

Citalopram - เช่นยาอื่น ๆ - สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงต่าง ๆ ประเภทของผลข้างเคียงและความรุนแรงที่เกิดขึ้นนั้นแตกต่างกันไประหว่างผู้ป่วยรายหนึ่งและอีกรายหนึ่งขึ้นอยู่กับความไวของแต่ละบุคคลต่อยา

ต่อไปนี้เป็นผลข้างเคียงหลักที่อาจเกิดขึ้นในระหว่างการรักษาด้วย citalopram

ความผิดปกติของระบบเลือดและน้ำเหลือง

การรักษาด้วย citalopram อาจส่งผลกระทบต่อระบบเลือดและน้ำเหลือง (ระบบที่รับผิดชอบในการสังเคราะห์เซลล์เม็ดเลือด) โดยเฉพาะอย่างยิ่ง citalopram อาจทำให้เกิดภาวะเกล็ดเลือดต่ำนั่นคืออาจทำให้เกล็ดเลือดในกระแสเลือดลดลงทำให้ความไวต่อการมีเลือดออกผิดปกติและ / หรือตกเลือดเพิ่มขึ้น

ความผิดปกติของต่อมไร้ท่อ

Citalopram สามารถกระตุ้นกลุ่มอาการของการผลิตฮอร์โมน antidiuretic (SIADH) ที่ไม่เหมาะสม กลุ่มอาการของโรคนี้อาจเกิดจากการเริ่มต้นของภาวะ hyponatremia เช่นการลดลงของระดับโซเดียมในกระแสเลือด

ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ

ความอยากอาหารลดลงและน้ำหนักตัวหลังจากการรักษาด้วย citalopram เป็นเรื่องธรรมดามาก อย่างไรก็ตาม - แม้ว่าจะมีน้อยมาก - citalopram ยังสามารถส่งเสริมการเพิ่มความอยากอาหารและน้ำหนักร่างกาย

ยาเสพติดยังสามารถทำให้เกิดภาวะโพแทสเซียมต่ำเช่นการลดลงของระดับเลือดของโพแทสเซียม การลดลงนี้อาจก่อให้เกิดปัญหาหัวใจ

ความผิดปกติทางจิตเวช

การรักษาด้วย citalopram อาจก่อให้เกิดผลข้างเคียงทางจิตเวชหลายประการรวมไปถึง:

กวน;
ความวิตกกังวล;
ความกังวลใจ;
ความใคร่ลดลง;
สถานะที่สับสน
ความผิดปกติของกิจกรรมในฝัน
แข็งขัน;
depersonalization;
ภาพหลอน;
Mania;
การโจมตีเสียขวัญ
ร้อนรน;
อุดมการณ์และพฤติกรรมการฆ่าตัวตาย

ความผิดปกติของระบบประสาท

การรักษาด้วย Citalopram อาจทำให้เกิดอาการมึนงงปวดศีรษะนอนไม่หลับสั่นสะเทือนอาชาอาการวิงเวียนศีรษะและความสนใจ ยานี้ยังสามารถทำให้เกิดการชัก, ความผิดปกติของ extrapyramidal (เช่นอาการพาร์คินสัน), ดายสกินและความผิดปกติของการเคลื่อนไหว

ความผิดปกติของดวงตา

หลังจากถ่าย citalopram, ม่านตา (ขยายของนักเรียน) และอาจเกิดการรบกวนทางสายตา

ความผิดปกติของหู

การใช้ citalopram สามารถทำให้เกิดหูอื้อซึ่งเป็นความผิดปกติที่โดดเด่นด้วยการรับรู้ของเสียงเช่นการทำให้เกิดเสียงกรอบแกรบเสียงหึ่งเสียงนกหวีด ฯลฯ

โรคหัวใจและหลอดเลือด

การรักษาด้วย Citalopram อาจส่งผลให้หัวใจเต้นช้าอิศวรภาวะหัวใจห้องล่างและการยืดระยะเวลาของ QT

ในระดับหลอดเลือดแทน citalopram สามารถทำให้เกิดความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพนั่นคือการลดความดันโลหิตอย่างฉับพลันหลังจากทางเดินจากตำแหน่งนั่งหรือขยายไปยังตำแหน่งยืน

ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร

Citalopram สามารถทำให้เกิดอาการคลื่นไส้, อาเจียน, ท้องเสียหรือท้องผูก, ปากแห้งและยังมีเลือดออกในทางเดินอาหารและทางทวารหนัก

ความผิดปกติของตับและถุงน้ำ

การรักษาด้วย citalopram อาจทำให้การทดสอบการทำงานของตับบกพร่องและส่งเสริมการโจมตีของโรคตับอักเสบ

ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง

Citalopram สามารถทำให้เกิดปฏิกิริยาทางผิวหนัง, ลมพิษ, คัน, เหงื่อออกที่เพิ่มขึ้น, ผมร่วง, ช้ำ (ช้ำ) และ angioedema นอกจากนี้ยาเสพติดอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาแสงและสีม่วง (ลักษณะของจุดบนผิวหนังอวัยวะและเยื่อเมือกเนื่องจากการแตกของเส้นเลือดฝอย)

โรคของเต้านมและระบบสืบพันธุ์

ในผู้ชายการรักษาด้วย citalopram อาจทำให้เกิดความอ่อนแอ, ความผิดปกติของการหลั่ง, ความล้มเหลวในการอุทาน, แข็งตัว (การสร้างที่ยาวนานและเจ็บปวดไม่ได้มาพร้อมกับเร้าอารมณ์ทางเพศ) และ galactorrhea (การหลั่งของนมจากหัวนม)

ในผู้หญิงการบำบัดด้วย citalopram อาจทำให้เกิด menorrhagia (การสูญเสียเลือดมากเกินไปในระหว่างรอบประจำเดือน) และ metrorrhagia (เลือดออกผิดปกติของมดลูก - มีมากผิดปกติและเป็นเวลานาน - ที่เกิดขึ้นระหว่างรอบประจำเดือนติดต่อกันสองครั้ง)

Serotoninergic ซินโดรม

การรักษาด้วย citalopram อาจทำให้เกิดกลุ่ม serotonergic โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่เพิ่มสัญญาณ serotonin

โรคนี้มีลักษณะเฉพาะที่มีส่วนเกินของกิจกรรม serotoninergic ในระบบประสาทส่วนกลาง นอกจากนี้ยังสามารถกำหนดเป็น พิษเซโรโท นิน โรคอาจเกิดขึ้นในรูปแบบอ่อนปานกลางหรือรุนแรง

อาการหลักที่อาจเกิดขึ้นคือ:

อิศวร;
ชิลล์;
เหงื่อออกเพิ่มขึ้น
ปวดหัว;
ม่านตา;
แรงสั่นสะเทือน;
Myoclonia (การหดตัวในระยะสั้นและไม่ได้ตั้งใจของกล้ามเนื้อหรือกลุ่มของกล้ามเนื้อ);
กระตุก;
สะท้อนแสงที่เน้น
การเพิ่มเสียงรบกวนของลำไส้ (บอร์บอริก)
โรคอุจจาระร่วง;
ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดง;
ไข้;
rhabdomyolysis (การแตกของเซลล์กล้ามเนื้อโครงร่างและการปลดปล่อยสารที่มีอยู่ภายในกล้ามเนื้อเข้าสู่กระแสเลือด);
ชัก;
ไตวาย

หากกลุ่มอาการของโรคเกิดขึ้นในรูปแบบที่รุนแรงมีอัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอย่างเห็นได้ชัดและผู้ป่วยอาจเข้าสู่ภาวะช็อก

กระดูกหัก

มีการรายงานความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการแตกหักของกระดูกในระหว่างการรักษาด้วย citalopram โดยส่วนใหญ่ในผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 50 ปี

อาการที่น่าสงสัย

หลังจากการยุติการรักษาด้วย citalopram อย่างกะทันหันอาจเกิดอาการถอน อาการเหล่านี้คือเวียนศีรษะ, รบกวนประสาทสัมผัส, ความปั่นป่วน, ความวิตกกังวล, คลื่นไส้, อาเจียน, สั่น, สับสน, ใจสั่น, ปวดหัว, ท้องเสีย, ความไม่มั่นคงทางอารมณ์และการรบกวนทางสายตา

ผลข้างเคียงอื่น ๆ

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่อาจเกิดขึ้นระหว่างการรักษาด้วย citalopram คือ:

ปฏิกิริยาการแพ้ในบุคคลที่บอบบาง
ความเมื่อยล้า;
ปวดกล้ามเนื้อ;
อาการปวดข้อ;
การเก็บปัสสาวะ;
อาการบวมน้ำ;
ไข้

ยาเกินขนาด

ไม่มียาแก้พิษในกรณีที่มีการให้ยาเกินขนาด citalopram ดังนั้นการรักษาจึงเป็นเพียงอาการและให้การสนับสนุน อาการที่สามารถเกิดขึ้นได้คือความเหนื่อยล้าอ่อนเพลียใจเย็นคลื่นไส้สั่นและอิศวร ในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาดรุนแรงมากขึ้นอาจทำให้เกิดการชักและ rhabdomyolysis

ในกรณีที่ใช้ยาเกินขนาดอาจเป็นประโยชน์ในการใช้ถ่านกัมมันต์, ยาระบายออสโมติกและล้างกระเพาะอาหาร ในกรณีใด ๆ หากคุณสงสัยว่าคุณใช้ยามากเกินไปให้ติดต่อแพทย์ทันทีและ / หรือติดต่อโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

กลไกการออกฤทธิ์

Citalopram เป็นตัวยับยั้ง reuptake serotonin ที่ได้รับการคัดเลือกอย่างสูง

Serotonin (5-HT) เป็นสารสื่อประสาทที่ผลิตภายในปลายประสาท presynaptic และปล่อยออกมาตามสิ่งเร้าบางอย่าง

ครั้งหนึ่งในพื้นที่ synaptic (ช่องว่างระหว่าง presynaptic และ postynaptic ยุติ) 5-HT โต้ตอบกับผู้รับบนเส้นประสาท postsynaptic สิ้นสุดเพื่อทำหน้าที่ทางชีวภาพ หลังจากนั้น serotonin จะจับกับตัวรับที่กำหนดไว้สำหรับการดูดซับซ้ำ (SERT) และถูกรายงานภายในการยุติแบบ presynaptic

Citalopram สามารถผูกมัดกับ SERT แทน serotonin ซึ่งยังคงอยู่ในพื้นที่ synaptic เป็นเวลานาน การอยู่เป็นเวลานานในพื้นที่ synaptic ทำให้เซโรโทนินยังคงมีปฏิสัมพันธ์กับผู้รับโพสต์ซินแน็ปทิคต่อไป ด้วยวิธีนี้มีการเพิ่มขึ้นของสัญญาณ serotonergic กับการปรับปรุงผลของโรคทางจิตเวชที่รับการรักษา

คำแนะนำสำหรับการใช้งาน - ตำแหน่ง

Citalopram สามารถใช้ได้สำหรับการบริหารช่องปากและอยู่ในรูปแบบของยาเม็ดและยาหยอดในช่องปาก

ขนาดยาที่ควรได้รับการจัดตั้งขึ้นโดยแพทย์เป็นรายบุคคลขึ้นอยู่กับพยาธิสภาพที่จะได้รับการรักษาและขึ้นอยู่กับสภาพของผู้ป่วยและสถานการณ์ทางคลินิก

โดยทั่วไปผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยที่มีตับและ / หรือการทำงานของไตลดลงต้องลดขนาดยา

ปริมาณของ citaloprams ที่ใช้มักจะแสดงด้านล่าง

ภาวะซึมเศร้าภายนอก

ขนาดของ citalopram - มักใช้ในผู้ใหญ่ - คือ 20 มก. ของยาต่อวันสูงถึง 40 มก. อาการซึมเศร้าเกิดขึ้นภายใน 2-4 สัปดาห์ของการเริ่มต้นการรักษา

ความผิดปกติของความวิตกกังวลกับการโจมตีเสียขวัญมีหรือไม่มี agoraphobia

ในกรณีนี้ขนาดเริ่มต้นที่แนะนำของ citalopram คือ 10 มก. ต่อวันสูงถึง 20 มก. ตามการตอบสนองของผู้ป่วยปริมาณที่เพิ่มขึ้นสูงสุด 40 มก. สำหรับพยาธิสภาพประเภทนี้ประสิทธิภาพสูงสุดจะได้รับหลังจากการรักษาประมาณสามเดือน

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

Citalopram สามารถใช้ได้ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในกรณีที่มีความจำเป็นจริง ไม่ว่าในกรณีใดทารกควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบหลังคลอดโดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าแม่ทานยาในช่วงไตรมาสที่สามของการตั้งครรภ์

หลังจากการใช้ citalopram ในระยะสุดท้ายของการตั้งครรภ์ทารกอาจมีอาการเช่นโรคระบบทางเดินหายใจอาการตัวเขียวหยุดหายใจขณะชักชักอุณหภูมิไม่คงที่ยากลำบากในการให้อาหารอาเจียนภาวะน้ำตาลในเลือดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำแรงสั่นสะเทือนประสาท หงุดหงิดง่วงนอนร้องไห้ง่วงนอนและนอนไม่หลับ

นอกจากนี้ citalopram อาจสนับสนุนลักษณะที่ปรากฏในทารกแรกเกิดของโรครุนแรงที่เรียกว่าความดันโลหิตสูงในปอดถาวรที่ปรากฏตัวกับการเพิ่มขึ้นของอัตราการหายใจและสีผิวสีฟ้า อาการเหล่านี้มักเกิดขึ้นภายใน 24 ชั่วโมงหลังคลอด

Citalopram ถูกขับออกมา - แม้ว่าจะเป็นเพียงเล็กน้อย - ในน้ำนมแม่ดังนั้นจึงควรใช้ความระมัดระวังในระหว่างให้นมบุตร