สภาพทั่วไป
ตัวชี้วัด
Doxazosin เป็นตัวป้องกันอัลฟาประเภท 1 ซึ่งเป็นคู่ต่อสู้ที่คัดสรรและแข่งขันกับตัวรับ adrenergic ที่ใช้รักษาอาการของต่อมลูกหมากโต
ในปี 2000 มีงานวิจัยบางชิ้นแสดงให้เห็นว่า doxazosin ไม่ได้มีประสิทธิภาพมากในการรักษาความดันโลหิตสูงเช่น alpha-blockers อื่น ๆ ในตระกูลเดียวกันและยาขับปัสสาวะอย่างง่ายอาจมีผลเช่นเดียวกันกับการลดความดันโลหิต ด้วยเหตุนี้จึงมีการปฏิเสธความสนใจในแอปพลิเคชันนี้แม้ว่าการศึกษาเมื่อเร็ว ๆ นี้ได้แสดงให้เห็นถึงความสำคัญในการใช้ยานี้ในการรักษาอาการของต่อมลูกหมากโตและต่อมลูกหมาก
กลไกการออกฤทธิ์
การกระทำของ Doxazosin ประกอบด้วยการเชื่อมต่อกับผู้รับ alpha1A postsynaptic adrenergic (ซึ่งเป็นผลมาจากกล้ามเนื้อเรียบเกือบทั้งหมด) ในการคัดเลือกและการแข่งขัน ผลที่ได้คือผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบทั้งต่อมลูกหมากและท่อปัสสาวะ
การผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของต่อมลูกหมากและท่อปัสสาวะส่งผลให้เพิ่มอัตราการไหลของปัสสาวะสูงสุดและลดการอุดตัน
ผลกระทบที่ไม่ต้องการ
อย่างไรก็ตามการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อเรียบโดย doxazosin ยังเกี่ยวข้องกับผลที่ไม่พึงประสงค์ที่ค่อนข้างบ่อยซึ่งเป็นการลดความดันโลหิตเนื่องจากการผ่อนคลายของหลอดเลือดมากเกินไปด้วยการกำจัดความต้านทานต่อพ่วง ผลข้างเคียงนี้อาจเป็นปัญหาในผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากความดันเลือดต่ำซึ่งผลความดันโลหิตตกของ doxazosin สามารถทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะและเป็นลม ในกรณีที่ผู้ป่วยเป็นลมหลังจากได้รับยาแนะนำให้นอนราบเพื่อส่งเสริมการไหลเวียนโลหิตและหากจำเป็นต้องขอความช่วยเหลือจากแพทย์ การบริหารของด็อกซาซินทำให้เกิดความดันโลหิตลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในบุคคลทุกคนซึ่งยังคงดำเนินต่อไปเป็นเวลา 24 ชั่วโมงหลังจากเวลาที่บริโภค อาการของอาการที่เกี่ยวข้องกับการลดความดันขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วยแต่ละรายและความดันเลือดแดงปกติของเขา; ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์สามารถเกิดขึ้นได้ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาในบุคคลจำนวนมาก
ประวัติและความเชี่ยวชาญที่ลงทะเบียน
Doxazosin ได้รับการพัฒนาโดย บริษัท ไฟเซอร์ของสหรัฐอเมริกาและทำการตลาดภายใต้ชื่อ Cardura และ Carduran ในเดือนกุมภาพันธ์ พ.ศ. 2548 สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (FDA) ผู้มีอำนาจสูงสุดด้านกฎหมายยาของสหรัฐอเมริกาได้อนุมัติให้เปิดตัวผลิตภัณฑ์ doxazosin ในตลาดภายใต้ชื่อ Cardura XL
ในอิตาลี doxazosin วางตลาดภายใต้ชื่อ Cardura หรือเป็นยาสามัญภายใต้ชื่อต่าง ๆ เช่น Benur และ Doxazosina ในประเทศอื่น ๆ สามารถพบได้ภายใต้ชื่ออื่น ๆ เช่น Dosin หรือ Duracin ซึ่งขึ้นอยู่กับ บริษัท ยาที่ผลิตยา
การกระทำเล็กน้อย
ซึ่งแตกต่างจากตัวยับยั้ง alpha-adrenergic receptor inhibitor อื่น ๆ ซึ่งอาจทำให้เกิดความอดทนในการรักษาระยะยาว doxazosin ไม่ก่อให้เกิดความอดทนต่อการรักษาระยะยาว การใช้ doxazosin เพียงน้อยนิดสามารถทำให้เกิดอิศวรเล็กน้อย การศึกษาทางคลินิกอื่น ๆ แสดงให้เห็นว่าการรักษาระยะยาวกับ doxazosin อาจทำให้ความเข้มข้นของพลาสม่าในเลือดลดลงเล็กน้อยและระดับ LDL ในพลาสมา แต่ความเกี่ยวข้องทางคลินิกของผลลัพธ์เหล่านี้ยังคงได้รับการยืนยัน ในการศึกษาทางคลินิกเดียวกันพบว่าการรักษาด้วย doxazosin อาจเพิ่มความไวของผู้ป่วยต่ออินซูลินซึ่งทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในการเผาผลาญกลูโคส
เภสัชจลนศาสตร์และเภสัชศาสตร์
Doxazosin มีครึ่งชีวิตค่อนข้างยาวซึ่งแตกต่างจาก 16 ถึง 30 ชั่วโมงและช่วงของการกระทำนี้ทำให้ยาเสพติดเหมาะสำหรับการบริหารงานรายวันเดียว ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดของ doxazosin ถึง 2 ชั่วโมงหลังจากการบริหาร การดูดซึมของยาเสพติดในกระแสเลือดประมาณ 63%
Doxazosin ถูกลำเลียงเข้าสู่กระแสเลือดที่จับกับโปรตีนในพลาสมา ในความเป็นจริงยาเสพติดที่เกี่ยวข้องกับพลาสมาโปรตีนถึงประมาณ 98% ของความเข้มข้นรวม โดซาซาซินส่วนใหญ่ถูกเผาผลาญโดยตับและถูกกำจัดส่วนใหญ่ประมาณ 65% โดยการขับถ่ายในอุจจาระ
ตำแหน่งและวิธีการใช้งาน
ขนาดของโดซาโซซินที่แนะนำในการรักษาความดันโลหิตสูงคือ 1 มก. / วันเป็นขนาดเริ่มต้นที่จะต้องรับประทานครั้งเดียว ในทางกลับกันปริมาณการบำรุงรักษาจะแตกต่างกันไปตั้งแต่ 1 ถึง 16 มก. / วันขึ้นอยู่กับความต้องการของผู้ป่วยและความรุนแรงของโรค
ในการรักษาอาการของ prostatic hyperplasia ที่อ่อนโยนขนาดเริ่มต้นที่แนะนำของ doxazosin คือ 1 มก. / วันซึ่งควรรับประทานเป็นยาเดี่ยวต่อวันหากใช้ยาเม็ดปกติและ 4 มก. / วัน การบริหารรายวันเดียวหากใช้แท็บเล็ตที่ปล่อยออกมานาน ขนาดที่แนะนำของ doxazosin สำหรับการรักษาด้วยการบำรุงรักษาอยู่ในช่วงตั้งแต่ 1 ถึง 8 มก. / วันวันละครั้งสำหรับแท็บเล็ตปกติ สำหรับผู้ที่มีการปลดปล่อยเป็นเวลานานปริมาณที่แนะนำจะอยู่ในช่วง 4 ถึง 8 มก. / วันวันละครั้ง การปรับขนาดยาขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการที่ผู้ป่วยแสดงออกและความไวต่อการกระทำของเขา หากจำเป็นต้องเปลี่ยนจากการใช้แท็บเล็ตธรรมดาเป็นการใช้แท็บเล็ตที่ปล่อยออกมานานแนะนำให้เริ่มต้นด้วยขนาดที่ต่ำที่สุด (เช่น 4 มก. / วันของ doxazosin) โดยไม่คำนึงถึงปริมาณที่ใช้กับแท็บเล็ตทั่วไป นอกจากนี้ในกรณีที่มีการเปลี่ยนแปลงของแท็บเล็ต doxazosin ก็จะไม่แนะนำให้ใช้ยาเย็นวันสุดท้ายในแท็บเล็ตปกติ ในกรณีที่มีความไม่ต่อเนื่องเป็นเวลาหลายวันของการรักษาด้วยยาเม็ดที่มีระยะเวลานานแนะนำให้เริ่มการรักษาด้วยขนาดที่ต่ำที่สุดคือ 4 มิลลิกรัมต่อวัน
ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับจำเป็นต้องปรับขนาดของ doxazosin หากตับวายค่อนข้างรุนแรงไม่แนะนำให้ใช้ยาแท็บเล็ตเป็นเวลานาน
การปรับขนาดยาควรทำขึ้นอยู่กับการตอบสนองของแต่ละคนต่อ doxazosin; ดังนั้นค่าความดันโลหิตของผู้ป่วยจึงต้องถูกวัดในแนวตั้งโดยขึ้นอยู่กับการวัดที่แตกต่างกันสามแบบ: แบบแรกหลังจาก 2 ชั่วโมงหลังจากการบริหาร doxazosin, ครั้งที่สองหลังจาก 6 ชั่วโมงจากการบริหารยาและครั้งที่สามหลังจาก 24 ชั่วโมง โดยปกติแล้วผลข้างเคียงของการทรงตัวเช่นวิงเวียนและเป็นลมหมดสติ (เป็นลม) เกิดขึ้นระหว่างสองถึงหกชั่วโมงหลังจากโดซูโซซินครั้งแรก
Doxazosin: ข้อห้ามและผลข้างเคียง»
