COUMADIN ® Warfarin

COUMADIN ®เป็นยาที่ใช้โซเดียมวาร์ฟาริน

กลุ่มบำบัด: ยาต้านจุลชีพ

ข้อบ่งใช้กลไกของการกระทำนักเรียนและประสิทธิภาพทางคลินิกความหลากหลายของการใช้และปริมาณการตั้งครรภ์และการให้นมบุตรการใส่คำแนะนำข้อห้าม

บ่งชี้ COUMADIN ® Warfarin

COUMADIN ®มีการระบุไว้ในการรักษาและป้องกันความผิดปกติของลิ่มเลือดอุดตันเช่นเส้นเลือดอุดตันที่ปอด, ลิ่มเลือดอุดตันหลอดเลือดแดงที่เกี่ยวข้องกับภาวะ atrial fibrillation เรื้อรังหรือที่ลิ้นหัวใจเทียม, การอุดตันของหลอดเลือดดำลึก, กล้ามเนื้อหัวใจตาย

COUMADIN ®ยังใช้อย่างประสบความสำเร็จในการป้องกันการกำเริบของโรคขาดเลือด

กลไกการออกฤทธิ์ COUMADIN ® Warfarin

วาร์ฟารินนำมารับประทานโดย COUMADIN ®ถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ในระดับลำไส้จากนั้นก็ไหลเวียนในกระแสเลือดไปยังโปรตีนในพลาสมาโดยเฉพาะอัลบูมิน

ความเข้มข้นของพลาสม่าสูงสุดสามารถเข้าถึงได้ในช่วงเวลาที่กว้างมากถึง 9 ชั่วโมงหลังจากรับประทานทางปากในขณะที่การรักษาจะเพิ่มขึ้นภายใน 36-72 ชั่วโมงซึ่งคงอยู่นานหลายวัน

เมตาบอลิสมของเมตาโนเมอร์ทั้งสองที่มีอยู่ในส่วนผสม racemic ในยาได้รับการสนับสนุนโดยเอนไซม์ไซโตโครมในตับที่แตกต่างกันมีความไวต่อการใช้สารออกฤทธิ์อื่น ๆ ด้วยกันและการปรากฏตัวของสายพันธุ์ polymorphic ที่ไม่อนุญาต กระตือรือร้น

ไม่ว่าในกรณีใดหลังจากการเผาผลาญของตับสารเมตาบอไลต์ที่ไม่ได้ใช้งานของ warfarin จะถูกกำจัดออกทางปัสสาวะเป็นส่วนใหญ่

anticoagulant การกระทำของ warfarin เกิดจากการกระทำของศัตรูกับวิตามินเคเพื่อให้น้ำตกแข็งตัวเพื่อเปิดใช้งานจำเป็นต้องมีการปรับเปลี่ยนหลังการแปลในกรณีนี้ carboxylations แกมมาเกิดจากปัจจัย plasmatic ที่ละลายน้ำได้; เหตุการณ์สำคัญนี้รับประกันได้โดยเอนไซม์ที่ใช้วิตามินเคในรูปแบบที่ลดลงเป็นปัจจัยร่วม

Warfarin and coumarin Derivatives สามารถยับยั้งเอนไซม์รีดัคเทสที่เกี่ยวข้องกับการสร้างวิตามินเครูปแบบใหม่เพื่อป้องกันการเริ่มต้นและความคืบหน้าของปฏิกิริยาการแข็งตัว อย่างไรก็ตามเพื่อให้กระบวนการนี้เกี่ยวข้องกับลักษณะทางคลินิกควรลดการดูดซึมของวิตามินเคในรูปแบบแอคทีฟในรูปแบบอีพอกซีและลดความเข้มข้นของพลาสม่าในพลาสมาของปัจจัยการแข็งตัว เหตุการณ์ทั้งหมดเหล่านี้ต้องใช้ระยะเวลาที่สามารถไปจาก 12 ถึง 72 ชั่วโมงเมื่อผลการรักษาโดยทั่วไปจะสูงสุด

การศึกษาดำเนินการและประสิทธิภาพทางคลินิก

WARFARIN ด้วยการทำปฏิกิริยาแบบ ATRIAL

หนึ่งในผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของภาวะหัวใจห้องบนคือเส้นเลือดอุดตันในสมองซึ่งมักเป็นสาเหตุของการเสียชีวิตในผู้ป่วยเหล่านี้ การรักษาทางเภสัชวิทยาบนพื้นฐานของวาร์ฟารินรับประกันได้นานหลายทศวรรษที่จะลดความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดสมองในผู้ป่วยที่มีภาวะ atrial fibrillation ประมาณ 60% แม้จะมีประสิทธิภาพในการรักษาที่ดี แต่ก็มีอุปสรรคที่ร้ายแรงในการใช้งานประจำของยานี้ซึ่งกำหนดโดยความต้องการการควบคุมที่เข้มงวดการปรับขนาดยาที่ใช้บ่อยและผลข้างเคียงที่สำคัญ ข้อ จำกัด เหล่านี้กำลังผลักดันให้อุตสาหกรรมยามุ่งสู่การทดสอบผลิตภัณฑ์ใหม่ที่รักษาผลการรักษาของวาร์ฟารินทำให้การรักษาสามารถจัดการได้ง่ายขึ้นและอันตรายน้อยลง

2. ผลของ GENOTYPE ต่อประสิทธิภาพของการบำบัดด้วยวาร์ฟาริน

วาร์ฟารินซึ่งใช้กันทั่วไปในการปฏิบัติทางคลินิกในฐานะยาต้านการแข็งตัวของเลือดถูกเผาผลาญโดยเอ็นไซม์ตับภายใต้ความหลากหลาย หลักฐานการทดลองหลายอย่างของเภสัชจลนศาสตร์เน้นว่าตัวแปรของเอนไซม์เหล่านี้ซึ่งพบได้ทั่วไปในประชากรสามารถเปลี่ยนแปลงลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของสารออกฤทธิ์ได้อย่างมีนัยสำคัญซึ่งจะเป็นการเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง ข้อมูลเหล่านี้ชี้ให้เห็นความจำเป็นในการแทรกการทดสอบทางพันธุกรรมที่ฐานของสูตรการให้ยา

3. ระบบอัตโนมัติในการบำบัดด้วยวาร์ฟาริน

ปัจจุบันวาร์ฟารินส่วนผสมออกฤทธิ์เป็นหนึ่งในยาที่ใช้มากที่สุดในการป้องกันการเกิดลิ่มเลือด หนึ่งในข้อ จำกัด ที่สำคัญที่สุดของการบำบัดคือความจำเป็นในการควบคุมบ่อยครั้งซึ่งมีประโยชน์สำหรับการตรวจสอบกรอบการแข็งตัวของผู้ป่วยเพื่อปรับขนาดยาในที่สุดเพื่อลดเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ เพื่อให้การรักษาง่ายขึ้นเพื่อนำไปใช้และทำให้ผู้ป่วยมีความรับผิดชอบต่อแนวคิดของสุขภาพวิธีการใหม่ในการตรวจสอบตนเองได้รับความแพร่หลายในประชากรชาวอังกฤษที่ได้รับการรักษา การใช้อุปกรณ์เหล่านี้สามารถรับประกันได้ว่าจะก้าวไปข้างหน้าอย่างรวดเร็วปรับปรุงปัญหาส่วนใหญ่ที่เกี่ยวข้องเพื่อการแพร่กระจายของการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดในช่องปาก

วิธีการใช้และปริมาณ

COUMADIN ® 5 มก. แท็บเล็ตของวาร์ฟารินโซเดียม : เป็นไปไม่ได้ที่จะกำหนดปริมาณที่ได้มาตรฐานและมีประสิทธิภาพที่ถูกต้องสำหรับผู้ป่วยทุกคนเนื่องจากการกำหนดแผนการรักษาที่ถูกต้องจะต้องคำนึงถึงลักษณะการทำงานทางโลหิตวิทยาต่างๆของผู้ป่วย

แม่นยำยิ่งขึ้นเนื่องจากการรักษาที่ไร้ประโยชน์ของ warfarin ในปริมาณสูงและได้รับผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจึงมีความเหมาะสมที่จะกำหนดขนาดยาตามเวลา prothrombin ตามอัตราส่วนระหว่างประเทศ อุปกรณ์นี้ช่วยให้สามารถสร้างแผนการรักษาใหม่ขึ้นอยู่กับความต้องการและลักษณะทางสรีรวิทยาของผู้ป่วย

ในลักษณะที่คล้ายกันขนาดของ COUMADIN ®ก็ควรได้รับการจัดตั้งขึ้นในช่วงการบำรุงรักษาเช่นเดียวกับระยะเวลาของการแทรกแซงการรักษา ควรใช้มาตรการพิเศษสำหรับผู้ป่วยสูงอายุซึ่งโดยทั่วไปแล้วขนาดเริ่มต้นต่ำกว่าขนาดที่แนะนำ

ในทุก ๆ กรณีก่อนที่จะมีข้อสันนิษฐานของ COUMADIN ® Warfarin - การนำเสนอและการควบคุมของแพทย์ของคุณเป็นสิ่งที่จำเป็น

คำเตือน COUMADIN ® Warfarin

มันมีความสำคัญพื้นฐานในการสร้างปริมาณที่ถูกต้องของ COUMADIN ®โดยขึ้นอยู่กับลักษณะทางโลหิตวิทยาและการแข็งตัวของผู้ป่วยเพื่อหลีกเลี่ยงปฏิกิริยาข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์เช่นเลือดออกภายในและเนื้อร้ายด้วยเนื้อตายเน่าของเนื้อเยื่อต่างๆ ตัดตอนการผ่าตัด

ด้วยเหตุนี้จึงมีความสำคัญขั้นพื้นฐานในการตรวจสอบกรอบการแข็งตัวของผู้ป่วยเป็นระยะ ๆ และในที่สุดก็มีการปรับการรักษาโดยคำนึงถึงการบริหารยาอื่น ๆ เช่นเฮปารินสามารถเปลี่ยนภาพที่สังเกตได้

COUMADIN ®อาจนำไปสู่ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการอุดตันของคอเลสเตอรอลขนาดเล็กโดยมีอาการต่าง ๆ เช่นอาการนิ้วมือรูขุมขนรอยฟกช้ำผื่นที่ผิวหนังเนื้อตายเน่าความเจ็บปวดที่รุนแรงและฉับพลันตามขา แผลที่เท้า ปวดกล้ามเนื้อ, เนื้อตายเน่า; ปวดท้องหลังหรือสะโพกปวด; ปัสสาวะ; ไตวาย; ความดันโลหิตสูง สมองขาดเลือด; กล้ามเนื้อเส้นประสาทไขสันหลัง; ตับอ่อนอักเสบ; อาการที่จำลอง polyarteritis หรือเกี่ยวข้องกับการอุดตัน embolic

ในทุกกรณีเหล่านี้มีความเหมาะสมที่จะจัดให้มีการหยุดชะงักอย่างรวดเร็วของการรักษาทางเภสัชวิทยา

ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษในกรณีของผู้ป่วยสูงอายุที่มีการทำงานของไตและตับที่ไม่รุนแรงหรือปานกลาง, การบาดเจ็บ, ความดันโลหิตสูงหรือภาวะที่เสี่ยงต่อการมีเลือดออก

นอกจากนี้ยังมีโรคทางพันธุกรรมโดยเฉพาะที่ยากต่อการวินิจฉัยเช่นการขาดโปรตีน C ซึ่งสามารถขยายผลทางชีวภาพของ warfarin เพิ่มการเกิดและความรุนแรงของผลข้างเคียงอย่างมีนัยสำคัญ

การปรากฏตัวของผลข้างเคียงเช่นเวียนศีรษะปวดศีรษะมีเลือดออก ฯลฯ มันสามารถเปลี่ยนความสามารถในการรับรู้ตามปกติของผู้ป่วยทำให้เป็นอันตรายต่อการใช้เครื่องจักรและขับรถยนต์

นอกจากนี้ยังแนะนำให้เตือนผู้ให้การกู้ชีพในกรณีที่เกิดเหตุการณ์ประเภทต่าง ๆ ให้ได้รับการรักษาด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือด

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

COUMADIN ®มีข้อห้ามอย่างรุนแรงในระหว่างตั้งครรภ์เช่นตัวอ่อน, ตัวอ่อน, ความผิดปกติของทารกในครรภ์, ภาวะปัญญาอ่อน, การขาดดุลการเจริญเติบโต, การคลอดก่อนกำหนดและการตายของทารกในครรภ์ได้รับการอธิบายในกรณีของการบริหาร warfarin โดยเฉพาะในไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์

สารออกฤทธิ์ยังพบในน้ำนมแม่ดังนั้นจึงขอแนะนำให้งดให้นมหากจำเป็นต้องได้รับการรักษาด้วยยานี้

การติดต่อ

ในกรณีของ COUMADIN ®นอกเหนือจากการเน้นย้ำการโต้ตอบโดยตรงทั้งหมดที่เกี่ยวข้องกับสารออกฤทธิ์จะแนะนำให้ตรวจสอบเงื่อนไขที่สามารถกำหนดการเปลี่ยนแปลงเวลา prothrombin กำกับปริมาณที่ผิดสูตรรับผิดชอบต่อศักยภาพและอันตราย ผลข้างเคียง

ข้อห้าม COUMADIN ® Warfarin

COUMADIN ®มีข้อห้ามในกรณีที่มีอาการแพ้ส่วนประกอบอย่างใดอย่างหนึ่ง, ในผู้ป่วยที่มีเลือดออก (การผ่าตัด, แผลที่ใช้งาน, การบาดเจ็บ, การบาดเจ็บเลือด, dyscrasias เลือด, การเจาะเอว ... ) ในผู้ป่วยสูงอายุที่ไม่ได้รับการสนับสนุนอย่างเพียงพอ, ในกรณีที่มีความดันโลหิตสูง, เบาหวานและการทำงานของตับลดลงและในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร

โดยเฉพาะอย่างยิ่งเงื่อนไขทางสรีรวิทยาทางพยาธิวิทยาของผู้ป่วย (dyscrasias เลือด, ไข้สูง, โรคท้องร่วง, โรคตับ, การขาดสารอาหาร, มะเร็ง, steatorrhea, โรคหลอดเลือด, หัวใจล้มเหลว), สามารถเพิ่มเวลา prothrombin ในขณะที่คนอื่น (ไขมันในเลือดสูง, ความต้านทานทางพันธุกรรม, โรคไต, hypothyroidism และอาการบวมน้ำ) อาจทำให้ลดลง.

จากมุมมองทางเภสัชวิทยาสามารถเพิ่มฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดโดย: allopurinol, สเตียรอยด์อะนาโบลิก, แอนโดรเจน, แอนโดรเจน, ตัวแทน antiarrhythmic (amiodarone, quinidine), ยาปฏิชีวนะ, feniramidol, clofibrate, disulfiram, ac ethacrylate, glucagon, H2, metronidazole, sulfonamides, ยาแก้อักเสบในช่องปาก, ฮอร์โมนไทรอยด์, sulfinpyrazone, คลอเรตไฮเดรต, ac nalidixic และโดยเฉพาะอย่างยิ่งจาก: แอสไพริน, ฟีนิลบุตาโซน, ซัลฟินปีราโซโซนและ NSAIDs

การลดการแข็งตัวของเลือดอาจลดลงโดย: aminoglutetimide, barbiturates, carbamazepine, cholestyramine, griseo fulvina, ยาคุมกำเนิดแบบปาก, กลูโคไซด์ cardioactive, corticosteroids, rifampicin, ยาขับปัสสาวะและการเตรียมยา

ผลข้างเคียง - ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่สังเกตได้จากการให้ยา COUMADIN ®นั้นสัมพันธ์กับผลการแข็งตัวของวาร์ฟาริน

ในความเป็นจริงอาการต่าง ๆ ที่โดดเด่นด้วยอาการปวดอย่างกว้างขวางปวดกล้ามเนื้อหายใจลำบากบวม, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ความดันเลือดต่ำ, ปวดหัวและอาชาอาจบ่งบอกถึงการตกเลือดในความคืบหน้า

ความรุนแรงของอาการมีความสัมพันธ์กับขอบเขตของการมีเลือดออกซึ่งในที่สุดก็สามารถกำหนดได้โดยปัจจัยที่กำหนดไว้ล่วงหน้าปริมาณที่ผิดและตัวแปรอื่น ๆ ของคดี

นอกจากการตกเลือด, เนื้อร้ายที่เกี่ยวข้องกับเน่า, microembolization, vasculitis, อาการบวมน้ำ, transaminases เพิ่มขึ้น, ปวดหัว, ปวด, วิงเวียน, ไข้, หนาวสั่นและผมร่วงได้รับรายงาน